ОРНІЗОЛ розчин для інфузій 0,5% 100мл

 

 

діюча речовина: ornidazolе;

1 мл розчину містить орнідазолу 5 мг;

допоміжні речовини:  натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби. Похідні імідазолу.

Код ATС  J01X D03.

 

Парентеральне введення препарату показане у випадках гострої та тяжкої інфекції або коли пероральне застосування неможливе при таких захворюваннях і станах:

- анаеробні системні інфекції, спричинені чутливою до орнідазолу мікрофлорою: септицемія, менінгіти, перитоніти, післяопераційні ранові інфекції, післяпологовий сепсис, септичний аборт та ендометрит;

- профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, при хірургічних втручаннях (особливо при операціях на ободовій та прямій кишці), при гінекологічних операціях;

- амебна дизентерія з тяжким перебігом, всі позакишкові форми амебіазу, лямбліоз, абсцес печінки.

 

- Підвищена чутливість до компонентів препарату;

- органічні  захворювання центральної нервової системи, епілепсія, розсіяний склероз;

- порушення кровообігу;

- хронічний алкоголізм.

 

Препарат вводять внутрішньовенно протягом 15-30 хв.

При анаеробній інфекції дорослим і дітям старше 12 років застосовують у початковій дозі 500-1000 мг, потім – по 500 мг кожні 12 годин або по 1000 мг кожні 24 години протягом  5-10 днів (ступенева доза). Після того, як стан пацієнта стабілізувався, слід перейти на пероральний прийом орнідазолу (наприклад, таблетки по 500 мг, по 1 таблетці кожні 12 годин).

Дітям віком до 12 років з масою тіла більше 6 кг добову дозу призначають з розрахунку   20 мг/кг маси тіла, розподілену на 2 введення, протягом 5-10 діб.

Для профілактики анаеробних інфекцій дорослим і дітям старше 12 років Орнізол^® вводять внутрішньовенно в дозі 500-1000 мг за півгодини перед оперативним втручанням.

Для профілактики змішаних інфекцій Орнізол^® слід застосовувати разом з аміноглікозидами, пеніциліном або цефалоспоринами. Вводити препарати слід роздільно.

Амебна дизентерія з тяжким перебігом, всі позакишкові форми амебіазу. Для дорослих і дітей старше 12 років перше введення становить 500-1000 мг, далі – по 500 мг кожні        12 годин, протягом 3-6 діб.

Дітям віком до 12 років Орнізол^® вводять із розрахунку 20-30 мг/кг маси тіла, розподілені на 2 введення.

При порушенні функції нирок подовжують інтервал між введеннями або знижують разову і добову дозу препарату.

 

З боку травного тракту: металевий присмак, сухість у роті, обкладеність язика, нудота, втрата апетиту, біль у животі, діарея, блювання, зміна показників печінкових проб;

з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тремор, ригідність м’язів, порушення координації рухів, атаксія, судоми, сплутаність свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії, сонливість, втомлюваність;

алергічні реакції: дуже рідко – ангіоневротичний набряк; висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка;

інші: помірна лейкопенія, потемніння кольору сечі, серцево-судинні розлади.

 

Симптоми: втрата свідомості, головний біль, запаморочення, тремтіння, судоми, депресія, периферичний неврит, нудота, блювання.

Лікування: симптоматичне, специфічний антидот невідомий.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Орнізол^® протипоказаний у І триместрі вагітності. У ІІ і ІІІ триместрах препарат призначають тільки за абсолютними показаннями. За необхідності застосування препарату Орнізол^® у період лактації слід припинити годування  груддю.

 

Орнізол^® не призначають дітям з масою тіла менше 6 кг.

 

З обережністю слід призначати хворим з недостатністю функції печінки (необхідно зменшити дозування), хворим з ураженням головного мозку, хворим з порушенням кровотворення (великий ризик розвитку лейкопенії, нейтропенії); пацієнтам, які зловживають алкоголем.

 

Орнідазол знижує здатність концентрувати увагу та швидкість психомоторних реакцій.

Можливість таких проявів необхідно враховувати пацієнтам, які керують автотранспортом або працюють з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Орнідазол потенціює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагає відповідної корекції їхньої дози. Орнідазол подовжує міорелаксуючу дію векуронію броміду.

Концентрація препарату знижується при одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів (фенобарбітал, рифампіцин) і підвищується при одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних систем печінки, зокрема з блокаторами

Н₂-рецепторів (циметидин).

При застосуванні з іншими похідними 5-нітроімідазолу можливі окремі випадки периферичного невриту, психічної депресії, судом, подібних до епілепсії.

 

Фармакодинаміка. Орнізол^® – похідний антибіотичний засіб 5-нітроімідазолу, чинить антибактеріальну дію, подібну до дії метронідазолу та інших 5-нітроімідазолів.

Ефективний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Gardnerella vaginalis, Bacteroides та Clostridium spp., Fusobacterium та анаеробних коків. Чинить протипротозойну дію  проти Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichonomus foetus, Giardia intesinalis і Entamoeba histolytica.

За механізмом дії Орнізол^® – ДНК-тропний препарат з вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками. Після проникнення препарату в мікробну клітину механізм його дії обумовлений відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз мікроорганізму та активністю вже відновленого нітроімідазолу. Продукти відновлення утворюють комплекси з ДНК, спричиняючи її деградацію, порушують процеси реплікації і транскрипції ДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості та порушують процеси клітинного дихання.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному краплинному введенні у початковій дозі
15 мг/год і при подальшому введенні в дозі 7,5 мг/кг маси тіла кожні 6 годин максимальна рівноважна концентрація становить 26 мкг/мл, а мінімальна – 18 мкг/мл. Орнідазол розподіляється в багатьох тканинах і біологічних рідинах організму, таких як жовч, слина, плевральна, перитонеальна та спинномозкова рідини (приблизно 43 % від концентрації у плазмі крові), піхвовий секрет, кісткова тканина, печінка, еритроцити. Зв’язування з білками плазми становить менше 20 %. Орнідазол проникає крізь плацентарний бар’єр, виділяється у грудне молоко. В організмі метаболізується майже 30-60 % препарату шляхом гідроксилювання, окиснення і глюкурування. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також чинить протипротозойну та антибактеріальну дію. Орнідазол виводиться переважно із сечею (60-80 %), частково – з жовчю у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів протягом 5 діб після одноразового введення.

 

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або світло-жовта рідина.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ⁰С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

По 100 мл у плящці. По 1 пляшці в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Заявник. ПАТ «Галичфарм».

 

Місцезнаходження. Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.

 

Виробник. ТОВ фірма «Новофарм-Біосинтез».

                     ПАТ «Галичфарм»

 

Місцезнаходження. Україна, 11700, м. Новоград-Волинський, вул. Житомирська, 38.

 Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.

 

 

ИНСТРУКЦИЯ

 

 

действующее вещество: ornidazole;

1 мл раствора содержит орнидазола 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

 

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

 

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства. Производные имидазола. Код ATС  J01X D03.

 

Парентеральное введение препарата показано в случаях острой и тяжелой инфекции или когда пероральное применение невозможно при таких заболеваниях и состояниях:

- анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной к орнидазолу микрофлорой: септицемия, менингиты, перитониты, послеоперационные раневые инфекции, послеродовый сепсис, септический аборт и эндометрит;

- профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на ободочной и прямой кишке), при гинекологических операциях;

- амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.

 

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, рассеянный                      склероз;

- нарушение кровообращения;

- хронический алкоголизм.

 

 

Способ применения и дозы.

Препарат вводят внутривенно в течение 15-30 мин.

При анаэробной инфекции взрослым и детям старше 12 лет применяют в начальной дозе 500-1000 мг, затем – по 500 мг каждые 12 часов или по 1000 мг каждые 24 часа в течение 5-10 дней (ступенчатая доза). После того, как состояние пациента стабилизировалось, следует перейти на пероральный прием орнидазола (например, таблетки по 500 мг по         1 таблетке каждые12 часов).

Детям в возрасте до 12 лет с массой тела более 6 кг суточную дозу назначают из расчета 20 мг/кг, разделенную на 2 введения, в течение 5-10 суток.

Для профилактики анаэробных инфекций взрослым и детям старше 12 лет Орнизол вводят внутривенно в дозе 500-1000 мг за полчаса перед оперативным вмешательством.

Для профилактики смешанных инфекций Орнизол следует применять вместе с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить препараты следует раздельно.

Амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза. Для взрослых и детей старше 12 лет первое введение составляет 500-1000 мг, далее – по 500 мг каждые 12 часов, в течение 3-6 суток.

Детям в возрасте до 12 лет Орнизол вводят из расчета 20-30 мг/кг, разделенная на              2 введения.

При нарушении функции почек удлиняют интервал между введениями или снижают разовую и суточную дозу препарата.

 

Со стороны пищеварительного тракта: металлический привкус, сухость во рту, обложенность языка, тошнота, потеря аппетита, боль в животе, диарея, рвота, изменение показателей печеночных проб;

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, атаксия, судороги, спутанность сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, сонливость, утомляемость;

аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек; кожная сыпь, зуд, крапивница;

другие: умеренная лейкопения, потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства.

 

Симптомы: потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожание, судороги, депрессия, периферический неврит, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

 

Применение в период беременности или кормления грудью. Орнизол противопоказан в I триместре беременности. В II и III триместрах назначают только по абсолютным показаниям. При необходимости применения препарата Орнизол в период лактации следует прекратить кормление грудью.

 

Орнизол не назначают детям с массой тела менее 6 кг.

 

С осторожностью следует назначать больным с недостаточностью функции печени (необходимо уменьшить дозы), больным с поражением головного мозга, больным с нарушением кроветворения (большой риск развития лейкопении, нейтропении); пациентам, злоупотребляющим алкоголем.

 

Орнидазол снижает способность концентрировать внимание и скорость психомоторных реакций.

Возможность таких проявлений необходимо учитывать пациентам, которые управляют транспортными средствами или работают с другими механизмами.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Орнидазол потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы. Орнидазол продлевает миорелаксирующее действие векурония бромида.

Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности с блокаторами Н2-рецепторов (циметидин).

При применении с другими производными 5-нитроимидазола возможны отдельные случаи периферического неврита, психической депрессии, судорог, подобных эпилепсии.

 

Фармакодинамика. Орнизол – производное антибиотический средство 5-нитроимидазола, оказывает антибактериальное действие, подобное действию метронидазола и других         5-нитроимидазолов.

Эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Gardnerella vaginalis, Bacteroides и Clostridium spp, Fusobacterium и анаэробных кокков. Оказывает противопротозойное действие против Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichonomus foetus, Giardia intesinalis и Entamoeba histolytica.

По механизму действия Орнизол – ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы феридоксинив с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика. При внутривенном капельном введении в начальной дозе 15 мг/ч и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг/кг каждые 6 часов максимальная равновесная концентрация составляет 26 мкг/мл, а минимальная – 18 мкг/мл. Орнидазол распределяется в многих тканях и биологических жидкостях организма, таких как желчь, слюна, плевральная, перитонеальная и спинномозговая жидкости (примерно 43 % от концентрации в плазме крови), влагалищный секрет, костная ткань, печень, эритроциты. Связывание с белками плазмы составляет менее 20 %. Орнидазол проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30 – 60 % препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и антибактериальное действие. Орнидазол выводится преимущественно с мочой (60 - 80 %), частично – желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 5 суток после однократного введения.

 

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.

Срок годности. 2 года.

 

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Упаковка. По 100 мл в бутылке. По 1 бутылке в пачке.

 

Категория отпуска. По рецепту.

 

Заявитель. ПАО «Галичфарм».

 

Местонахождение. Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.

 

Производитель. ООО фирма «Новофарм-Биосинтез».

      ПАО «Галичфарм».

 

Местонахождение. Украина, 11700, г. Новоград-Волынский, ул. Житомирская, 38.

                                   Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.