Тиоктацид 600 HR таб. п/об. 600 мг №30

ТИОКТАЦИД

ACIDUM THIOCTICUM*     A16A X01

Meda Pharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ТИОКТАЦИД^® 600 HR

табл. п/о 600 мг фл., № 30

Кислота тиоктовая

600 мг

Прочие ингредиенты: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC LH-22), гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, хинолиновый желтый (Е 104), индигокармин (Е132).

№  UA/6616/01/01 от 19.07.2012 до 19.07.2017

ТИОКТАЦИД^® 600Т

р-р д/ин. 600 мг амп. 24 мл, № 5

Кислота тиоктовая

600 мг

Прочие ингредиенты: трометамол, вода для инъекций.

В 1 ампуле (24 мл) содержится 952,3 мг трометамоловой соли тиоктовой кислоты (что соответствует 600 мг тиоктовой (?-липоевой) кислоты).

№  UA/5289/01/01 от 25.11.2011 до 25.11.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. ?-Липоевая кислота играет важную роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании ?-кетокислот.
Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и формированию так называемых конечных продуктов избыточного гликозилирования. Этот процесс является причиной снижения эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, сочетающихся с повышенной продукцией свободных кислородных радикалов, в результате чего отмечается повреждение периферических нервов.
Исследования на крысах показали, что ?-липоевая кислота влияет на биохимические процессы, вызванные стрептозотоцин-индуцированным диабетом, что приводит к улучшению эндоневрального кровотока и повышению уровня физиологического антиоксиданта глютатиона, а также как антиоксидант уменьшает количество свободных радикалов кислорода в диабетически измененном нерве.
Эффекты, отмечавшиеся в эксперименте, указывают на то, что функция периферических нервов может быть улучшена с помощью ?-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, которые могут проявляться в таких формах парестезии, как жжение, боль, онемение и формикация.
Фармакокинетика. При пероральном применении Тиоктацида 600 НR (быстрое высвобождение) происходит быстрое всасывание ?-липоевой кислоты. Благодаря значительному эффекту первого прохождения абсолютная биодоступность ?-липоевой кислоты (которая определяется как материнская субстанция) при приеме таблеток Тиоктацида 600 НR составляет приблизительно 20% по сравнению с таковой при в/в введении. Благодаря быстрому распределению в тканях Т_½ ?-липоевой кислоты составляет приблизительно 25 мин, а общий клиренс плазмы — 10–15 мл/мин/кг массы тела. В конце инфузии 600 мг в течение 12 мин концентрация в плазме крови составляет около 47 мкг/мл. Подобно р-ру для перорального приема, который является стандартом как лекарственная форма с максимальным всасыванием, у таблеток Тиоктацид 600 НR профиль абсорбции с быстрым притоком активного вещества, что сопровождается снижением межиндивидуальной вариабельности. Относительная биодоступность Тиоктацида 600 НR (по сравнению с р-ром для перорального приема) составляет >60%. C_max в плазме крови на уровне 4 мкг/мл отмечена приблизительно через 0,5 ч после приема внутрь 600 мг ?-липоевой кислоты. Эксперименты на животных (крысы, собаки) с использованием радиоактивных меток показали выделение препарата преимущественно почками на 80–90%, преимущественно в форме метаболитов. У человека также только незначительная часть неизмененного вещества выявляется в моче. Биотрансформация происходит преимущественно за счет окислительного сокращения боковых цепочек (?-окисление) и/или с помощью S-метилирования соответствующих тиолов.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Тиоктацид 600T. Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль. Дозы и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально.
При наличии симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 24 мл р-ра для инъекций (эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты в сутки) в/в. В/в введение препарата можно проводить без разведения при помощи шприца для инъекций в течение не менее 12 мин.
Во время начального периода терапии р-ром для инъекций его следует вводить в/в в течение 2–4 нед.
Правила проведения инфузии. Для приготовления инфузионного р-ра необходимо применять только 0,9% р-р натрия хлорида! Лекарственное средство вводят в/в капельно на протяжении 30 мин, перед этим ампулу препарата Тиоктацид 600Т разводят в 250 мл 0,9% р-ра натрия хлорида.
Поскольку действующее вещество чувствительно к свету, р-р для кратковременной инфузии следует готовить непосредственно перед применением. Инфузионный р-р необходимо защищать от действия света (например с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света р-р для инфузии годен в течение приблизительно 6 ч. Следует внимательно следить за тем, чтобы время введения было не менее 12 мин.
Рекомендуется продолжить терапию ?-липоевой кислотой в пероральной форме Тиоктацида 600 HR в дозе 600 мг/сут.
Тиоктацид 600 HR. Взрослым назначают по 1 таблетке Тиоктацида 600 HR (эквивалентно 600 мг ?-липоевой кислоты) 1 раз в сутки приблизительно за 30 мин до первого приема пищи. Препарат принимают натощак, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Прием лекарственного средства во время еды может снизить всасывание ?-липоевой кислоты, поэтому рекомендуется принимать всю суточную дозу за 30 мин до завтрака. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

таблетки 
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; в единичных случаях — желудочно-кишечные нарушения, включая рвоту, боль в животе и гастроинтестинальную боль, диарею.
Аллергические реакции: в единичных случаях — аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу (уртикарные высыпания), зуд и экзему, при в/в введении также системные реакции вплоть до анафилактического шока.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение; очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений. Очень редко после в/в введения ?-липоевой кислоты отмечали тяжесть в голове, головную боль, приливы, повышенное потоотделение, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при в/в введении отмечали боль в области сердца, тахикардию.
Со стороны системы кроветворения: очень редко после в/в введения развивались пурпура, петехиальные кровоизлияния в слизистую оболочку, кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, тромбофлебит и тромбоцитопатия.
Метаболические нарушения: в единичных случаях — снижение уровня глюкозы в крови. Есть сообщения о жалобах, которые свидетельствуют о гипогликемических состояниях, а именно — головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушения зрения вследствие улучшения утилизации глюкозы.
Реакции в месте введения: очень редко отмечали жгучую боль в месте введения.
Общие нарушения: после быстрой в/в инъекции может появиться ощущение давления в голове и затруднение дыхания, проходящие самостоятельно.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

употребление алкоголя может снизить эффективность препарата. Поэтому рекомендуется воздержаться от приема алкоголя во время лечения препаратом. У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим контроль глюкозы в крови, возможна гипогликемия вследствие улучшения утилизации глюкозы. Во время лечения полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания мурашек». После применения Тиоктацида возможен непривычный запах мочи. Препарат в форме р-ра светочувствителен, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед применением.
Определенным ограничением для в/в введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (>75 лет).
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. 
Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.
Дети. Поскольку данных относительно безопасности и эффективности применения тиоктовой кислоты у детей нет, препарат не рекомендуется назначать пациентам этой возрастной категории.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность (ввиду возможности возникновения таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения) при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

тиоктовая кислота вступает в реакцию с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с препаратом.
Тиоктовая кислота является хелатором металлов, поэтому ее нельзя применять одновременно с соединениями металлов (препаратами железа, магния, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если суточную дозу препарата применяют за 30 мин до завтрака, то препараты, содержащие железо или магний, следует применять в обед или вечером. ?-Липоевая кислота образует труднорастворимые комплексы с молекулами сахара (например р-ром лавулозы).
При применении Тиоктацида 600 НR у больных сахарным диабетом возможно усиление гипогликемизирующего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Во избежание развития симптомов гипогликемии в отдельных случаях может понадобиться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.
Внимание! 
Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может отрицательно влиять на процесс лечения Тиоктацидом 600 НR. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется по возможности воздерживаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя касается также перерывов между курсами лечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке суицида с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах 10–40 г в комбинации с алкоголем отмечена выраженная интоксикация, в некоторых случаях с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться психомоторным возбуждением или нарушением сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактацидоз. Кроме этого, при интоксикации тиоктовой кислотой в высоких дозах описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение. При передозировке или подозрении на развитие побочных реакций необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционной иглы, осуществить через нее медленное вливание 0,9% р-ра натрия хлорида. При подозрении на значительную интоксикацию препаратом рекомендуют немедленную госпитализацию и применение мер согласно общим принципам при случайном отравлении (например вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь и т.п.). Лечение генерализованных судорог, лактацидоза и других последствий интоксикации, которые угрожают жизни, следует выполнять согласно принципам современной интенсивной терапии; такое лечение должно быть симптоматическим для ускорения выведения тиоктовой кислоты. Специфического антидота нет. До настоящего времени не подтверждена эффективность гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

таблетки: при температуре не выше 25 °С.
Р-р для инъекций: в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Защищенный от света р-р для инфузии на физиологическом р-ре может храниться в течение 6 ч.