Препарат Тизанил - анальгезирующее, миорелаксирующее лекарственное средство. Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении мышечный тонус снижается.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая; Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Биодоступность — около 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Vss — 160 л. Связь с белками плазмы — 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) изоферментом CYP1А2 с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2,7% — в неизменном виде). Выводится двухфазно: T1/2 в первой фазе — 2,5 ч; конечный T1/2 — 22 ч. Средний T1/2 неизмененного вещества — 2–4 ч. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина <25 мл/мин) Cmax в плазме крови возрастает в 2 раза, T1/2 — 14 ч, AUC возрастает в 6 раз.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Тизанил являются: болезненные мышечные спазмы; спастичность при рассеянном склерозе; спастичность при повреждениях спинного мозга; спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.
Способ применения
Купирование болезненного мышечного спазма: по 2–4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях — дополнительно на ночь 2–4 мг. Лечение спастичности скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях: начальная доза — 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2–4 мг с интервалами 3–7 дней. Оптимальная суточная доза — 12–24 мг в 3–4 приема, максимальная суточная доза — 36 мг. У пациентов с почечной недостаточностью (при Cl креатинина <25 мл/мин) прием начинают с 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно, с учетом переносимости. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем — кратность назначения.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушение сна. Со стороны ССС: брадикардия, снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания). Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия. При резкой отмене препарата после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС): тахикардия, повышение АД, острое нарушение мозгового кровообращения.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Тизанил являются: гиперчувствительность к тизанидину и другим компонентам препарата; тяжелое нарушение функций печени; одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин, ципрофлоксацин); наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 18 лет. С осторожностью: почечная недостаточность; артериальная гипотензия; брадикардия; одновременный прием пероральных контрацептивов; возраст старше 65 лет. Не следует резко отменять Тизанил, дозу препарата снижают постепенно.
Беременность
Поскольку контролируемые исследования применения Тизанила у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Тизанидин незначительно проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата следует отменить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Тизанила с флувоксамином или ципрофлоксацином (ингибиторами изофермента CYP1A2) приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к потере сознания); удлинение интервала QT (см. «Передозировка»). Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином. Антигипертензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии. Этанол, средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение тизанидина со средствами, угнетающими ЦНС, и (или) алкоголем.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Тизанил: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, ажитация, удлинение интервала QT, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.
Условия хранения
Препарат Тизанил следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Таблетки, 2 мг. По 10 табл. в блистере; по 3 блистера в пачке картонной. Таблетки, 4 мг. По 10 табл. в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке картонной. Таблетки, 6 мг. о 10 табл. в блистере; по 3 блистера в пачке картонной.
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с приемом тизанидина, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в мес в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность АСТ и АЛТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить. Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT тизанидин следует назначать с осторожностью, т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала QT при применении препарата в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека. У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью следует регулярного контролировать ЭКГ. У пациентов с миастенией следует применять с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза существенно превышает возможный риск. Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Тизанилом следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например управление автотранспортом или работа с механизмами.
К сожалению, о ТИЗАНИЛ еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о ТИЗАНИЛ
ТИЗАНИЛ аналоги
Аналоги подобраны по действующему веществу, показанию и способу применения
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
