Эгистрозол - противоопухолевый препарат, высокоизбирательный нестероидный ингибитор ароматазы. В постменопаузе эстрадиол образуется в основном путем преобразования андростендиона в эстрон в периферических тканях ароматазным комплексом ферментов. Эстрон в дальнейшем преобразуется в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе Эгистрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола более чем на 80%. Эгистрозол не обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью. В терапевтических дозах до 10 мг Эгистрозол не влияет на секрецию кортизола или альдостерона. В связи с этим при применении препарата не требуется заместительного применения кортикостероидов. Как и в случае принятия других терапевтических решений, больные раком молочной железы и их врачи должны оценивать соотношение пользы и риска для каждого метода лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч при приеме натощак. Пища несколько снижает скорость, но не степень абсорбции. Небольшое изменение скорости всасывания не приводит к клинически значимым изменениям Css в плазме крови при ежедневном приеме анастрозола в дозе 1 мг. Нет данных о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы. Связывание с белками плазмы - 40%. Примерно 90-95% Css анастрозола в плазме достигается после 7 дней ежедневного приема. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. Анастрозол выводится медленно, T1/2 из плазмы составляет 40-50 ч. Анастрозол и его метаболиты выводятся в основном с мочой (менее 10% - в неизмененном виде) в течение 72 ч после приема препарата.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Эгистрозол являются: - лечение поздних стадий рака молочной железы у женщин в состоянии постменопаузы (не выявлена эффективность препарата у пациенток, не имеющих рецепторов к эстрогенным гормонам, если только они ранее не имели положительного клинического ответа на тамоксифен); - дополнительная терапия с ранними инвазивными стадиями рака молочной железы, имеющего гормональные рецепторы, у женщин в постменопаузе; - дополнительная терапия ранних стадий рака молочной железы у женщин в постменопаузе, имеющих гормональные рецепторы и получавших дополнительную терапию тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Способ применения
Эгистрозол назначают внутрь взрослым, в т.ч. пациентам пожилого возраста, по 1 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Для ранних стадий заболевания рекомендуемая продолжительность лечения составляет 5 лет. Пациентам с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции почек или с легкими нарушениями функции печени не требуется коррекция режима дозирования.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто (≥ 1/10) - горячие приливы (ощущение жара), обычно слабые или умеренные. Со стороны ЦНС: часто (≥ 1/100-<1/10) - головная боль, обычно слабая или умеренная; иногда (≥ 1/1000-≤ 1/100) - сонливость, обычно слабая или умеренная. Со стороны пищеварительной системы: часто (≥ 1/100-<1/10) - тошнота и диарея, обычно слабые или умеренные; иногда (≥ 1/1000-≤ 1/100) - рвота, анорексия, обычно слабые или умеренные, повышение уровней ГГТ и ЩФ (причинная связь с приемом препарата не установлена). Дерматологические реакции: часто (≥ 1/100-<1/10) - выпадение волос и сыпь, обычно слабые или умеренные. Со стороны костно-мышечной системы: часто (≥ 1/100-<1/10) - боль или скованность в суставах, обычно слабые или умеренные; иногда (≥ 1/1000-≤ 1/100) - снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, что повышает риск возникновения остеопороза и переломов костей. Со стороны половой системы: часто (≥ 1/100-<1/10) - сухость влагалища, обычно слабая или умеренная; иногда - влагалищное кровотечение, обычно слабое или умеренное (причинная связь с приемом препарата не установлена). Влагалищное кровотечение наблюдалось в основном у пациенток с поздними стадиями рака молочной железы на протяжении первых недель приема препарата, переведенных на анастрозол с гормонотерапии. При упорном кровотечении следует провести дополнительное исследование. Аллергические реакции: очень редко (≤ 1/10 000) - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, крапивница и анафилаксия. Прочие: часто (≥ 1/100-<1/10) - астения, обычно слабая или умеренная; иногда (≥ 1/1000-≤ 1/100) - гиперхолестеринемия, обычно слабая или умеренная; очень редко (≤ 1/10 000) - нарушения свертывания крови (явления, связанные с тромбоэмболией глубоких вен, в т.ч. эмболия легочной артерии).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Эгистрозол являются: период лактации (грудное вскармливание); почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (КК менее 20 мл/мин); заболевания печени тяжелой и средней степени тяжести; период пременопаузы; беременность; сопутствующая терапия тамоксифеном; одновременное применение с препаратами, содержащими эстрогены (т.к. эстрогены устраняют фармакологические эффекты анастрозола); повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность
Противопоказано применение Эгистрозола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Анастрозол подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C8/9 и CYP3A4 in vitro, однако клиническое исследование взаимодействия с варфарином показало, что анастрозол в дозе 1 мг не оказывает значительного ингибирующего влияния на метаболизм веществ, метаболизирующихся при участии изоферментов системы цитохрома P450. Тамоксифен уменьшает фармакологические эффекты анастрозолза, поэтому совместное применение противопоказано. Не выявлено существенного лекарственного взаимодействия между анастрозолом и бисфосфонатами.
Передозировка
Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Эгистрозола, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена. Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Условия хранения
Препарат Эгистрозол следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
В любом случае сомнения в гормональном статусе пациентки следует подтвердить менопаузу биохимическим исследованием. Отсутствуют данные о безопасности применения Эгистрозола у пациенток с умеренным или тяжелым нарушением функции печени, а также у пациенток с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 20 мл/мин). Женщинам с остеопорозом или риском остеопороза следует обязательно проверить минеральную плотность костей при помощи денситометрии, например, ДЭРА (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале курса лечения и регулярно на протяжении лечения. При необходимости следует назначить лечение или профилактику остеопороза и проводить их под тщательным наблюдением. Отсутствуют данные о сочетанном применении Эгистрозола с аналогами ЛГ. Это сочетание можно применять только в клинических испытаниях Поскольку анастрозол снижает уровень циркулирующих эстрогенных гормонов, он может снижать минеральную плотность костей. В настоящее время отсутствуют достаточные данные об эффекте бисфосфонатов, а также о пользе их профилактического применения, при снижении минеральной плотности костей, вызванном Эгистрозолом. Эффективность и безопасность Эгистрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов были сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Предполагается, что он не связан со снижением степени подавления эстрадиола анастрозолом. В таблетках Эгистрозола содержится лактоза. Препарат не следует назначать аациентам с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, наследственным дефицитом лактазы lapp или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. Использование в педиатрии Эгистрозол не рекомендуется назначать детям, т.к. безопасность и эффективность его применения в педиатрии не установлены. Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с особо опасными механизмами Эгистрозол не должен оказывать отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами или механизмами. Однако при приеме анастрозола описаны случаи астении и сонливости. Поэтому пациенты должны соблюдать осторожность в управлении транспортными средствами или механизмами при наличии таких симптомов.
К сожалению, о ЭГИСТРOЗОЛ еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о ЭГИСТРOЗОЛ
ЭГИСТРOЗОЛ аналоги
Аналоги подобраны по действующему веществу, показанию и способу применения
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
