ИПАТОН

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Тиклопидин подавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов и высвобождение тромбоцитарных факторов, удлиняет время кровотечения, уменьшает ретракцию кровяного сгустка, снижает уровень фибриногена и вязкость крови, увеличивает фильтрационную способность цельной крови и эритроцитов.

Благодаря этим эффектам, которые были продемонстрированы в разных исследованиях, препарат уменьшает риск развития артериальных тромбозов, главным образом при нарушениях мозгового кровообращения и сосудистых заболеваниях нижних конечностей. Тиклопидин не влияет на свертываемость крови и фибринолиз.

После приема внутрь разовой дозы тиклопидин быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2:00.

При применении препарата после приема пищи биодоступность препарата повышается на 20%. Стабильная концентрация в плазме крови достигается через 7-10 дней приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Связывание тиклопидина с альбумином, липопротеинами и α 1 гликопротеинами составляет 98%. Способность тиклопидина угнетать агрегацию тромбоцитов не зависит от концентрации препарата в плазме крови. Тиклопидин в значительной степени метаболизируется в печени с образованием 20 неактивных метаболитов.

Примерно 50-60% принятой дозы определяется в моче, остальное выводится с калом. Период полувыведения тиклопидина составляет примерно 30-50 часов.

Показания

• Профилактика цереброваскулярных и сердечно-сосудистых острых ишемических осложнений у пациентов с нарушениями мозгового и периферического артериального кровообращения.
• Предотвращение и коррекция нарушений функции тромбоцитов, вызванных искусственным кровообращением во время хирургических вмешательств и длительного гемодиализа.
• Предотвращение подострой окклюзии коронарного стента после его имплантации.

Применение препарата при вышеуказанных показаниях рекомендуется в первую очередь пациентам с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или в случае неэффективности лечения ею.

Способ применения и дозы

С целью снижения частоты желудочно-кишечных расстройств таблетки следует принимать во время еды.

Обычная доза для взрослых составляет 1 таблетку 2 раза в сутки.

С целью предотвращения подострой окклюзии после имплантации коронарного стента лечения рекомендуется начинать непосредственно перед или сразу после имплантации стента с приема 1 таблетки тиклопидина 2 раза в сутки в комбинации с 100-325 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки.

Передозировка

Данные исследований на животных свидетельствуют, что передозировка препарата может вызывать развитие тяжелой желудочно-кишечной непереносимости.

При передозировке рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок и назначить поддерживающее лечение.

Побочные действия

Во время лечения тиклопидином наблюдались такие побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы:

Нейтропения, включая тяжелую нейтропению.

В первые 3 месяца лечения наблюдались главным образом тяжелая нейтропения или агранулоцитоз. Может развиваться аплазия костного мозга, панцитопения, тромбоцитопения (<80000 / мм 3 ). В отдельных случаях может возникать тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП, синдром Мошковича), а также гемолитическая анемия ассоциированная с тромбоцитопенией; сепсис, вследствие развития тяжелой нейтропении; септический шок, может иметь фатальные последствия; гипонатриемия.

Со стороны иммунной системы:

Возможно развитие иммунологических реакций различных типов, в том числе аллергических реакций, анафилактических реакций, отек Квинке, артралгия, васкулит, волчаночноподобный синдром, нефропатия, аллергический интерстициальный пневмонит и эозинофилия.

Со стороны нервной системы.

Сонливость, головокружение, головная боль или боль с другой локализацией, слабость, шум в ушах, нервозность, снижение концентрации внимания, периферическая нейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Пальпитация, тахикардия,

Со стороны сосудистой системы.

Гиперемия, гематомы, кровотечения. Носовые кровотечения были частыми геморрагическими осложнениями.

Пере- и постоперационные кровотечения синяки, гематурия кровоизлияния под конъюнктиву; внутренне мозговые кровоизлияния.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Могут возникать колиты (в том числе лимфоцитарный колит), сопровождающихся тяжелой диареей. При тяжелой и устойчивой форме этого заболевания лечение следует прекратить.

Главным образом наблюдается тошнота и диарея. Диарея обычно имеет умеренный и быстропроходящая характер и возникает прежде всего в первые 3 месяца лечения. Как правило, это побочное явление исчезает в течение 1-2 недель без необходимости прекращать лечение препаратом.

Также может возникнуть снижение аппетита, язва.

Со стороны пищеварительной системы.

Редко в первый месяц лечения может развиться гепатиты (гемолитическая и / или холестатическая желтуха). Как правило, оба симптомы исчезают после прекращения лечения.

Фульминантный гепатит.

Во время лечения тиклопидином может наблюдаться повышение уровня печеночных ферментов (повышение активности изолированной или неизолированной щелочной фосфатазы и трансаминаз в сыворотке крови в два раза от нормы).

Во время лечения может наблюдаться незначительное повышение уровня билирубина в сыворотке крови.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

В первые 3 месяца лечения обычно могут возникать кожная сыпь (макулопапулезная сыпь или крапивница, часто сопровождающиеся зудом). Дерматологические симптомы могут стать генерализованными, однако они исчезают в первые несколько дней после прекращения лечения.

Общие нарушения и побочные реакции в месте введения.

Лихорадка.

Лабораторные показатели

Липиды крови. Повышение уровня холестерол-ЛПВП, холестерин ЛПНП, холестерин ЛПОНП и триглицеридов в сыворотке крови на 8-10% в течение 1-4 месяцев лечения без дальнейшего прогрессирования во время продолжения лечения. Показатели соотношения фракций липопротеидов (особенно ЛПВП / ЛПНП) остаются неизменными. Данные клинических исследований свидетельствуют, что этот эффект не зависит от возраста, пола, употребления алкоголя, наличия диабета и не влияет на риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.

Другие побочные реакции.

Редко могут возникать лихорадка, фарингит, боль в горле, язвы на слизистой оболочке ротовой полости, нефротический синдром, артропатия.

Время кровотечения может увеличиваться в 2-5 раз по сравнению с показателем, который был до начала лечения. Препарат может снижать уровень фибриногена в крови. В течение первых 4 месяцев лечения может наблюдаться повышение активности.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

В связи с недостаточным опытом применения в период беременности и кормления грудью препарат противопоказан беременным женщинам и кормящим грудью.

Дети

Препарат не применять для лечения детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Иногда препарат может вызывать головокружение, слабость, сонливость, шум в ушах и может снижать способность концентрировать внимание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Поскольку тиклопидин может изменять эффекты некоторых препаратов, необходимо с особой осторожностью применять тиклопидин в сочетании с нижеприведенными лекарственными средствами:

• Теофиллин (тиклопидин повышает плазменный уровень теофиллина).

Если совместное применение этих препаратов необходимо, рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и, в случае необходимости, контроль уровня теофиллина в плазме крови. В случае необходимости дозу теофиллина необходимо корректировать в начале и в конце лечения тиклопидином.

• Дигоксин (может ожидаться незначительное снижение (≈ 15%) уровня дигоксина в плазме крови).
• Циклоспорин (одновременное применение может приводить к уменьшению концентрации циклоспорина в плазме крови, а следовательно, требует тщательного мониторинга последнего).
• Фенитоин (рекомендуется контроль плазменных уровней фенитоина). В некоторых случаях совместное применение тиклопидина и фенитоина может приводить к повышению концентрации фенитоина и к токсическим эффектам.
• За повышенного риска кровотечения одновременное применение тиклопидина и нижеуказанных препаратов требует особой осторожности и тщательного контроля лабораторных показателей:
• нестероидные противовоспалительные средства;
• пероральные антикоагулянты (необходимо чаще проверять INR)
• препараты гепарина (в случае нефракционированного гепарина необходимо чаще проверять активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ))
• антитромбоцитарные препараты, например, производные салициловой кислоты.

У здоровых лиц длительное применение фенобарбитала не влияет на антитромбоцитарные активность тиклопидина.

При одновременном применении тиклопидина и бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов и диуретиков клинически значимое лекарственное взаимодействие не наблюдалась.

Антациды, уменьшая всасывание препарата, снижают его концентрацию в плазме крови. Циметидин, блокируя микросомальное окисления, снижает клиренс в 2 раза.

Тиклопидин не влияет на степень связывания пропранолола с белками крови.

Применение препарата после еды повышает биодоступность тиклопидина.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые оболочкой (по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номером «421» с одной стороны, белого или почти белого цвета без запаха.

Действующее вещество: 1 таблетка содержит 250 мг тиклопидина гидрохлорида

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кислота лимонная моногидрат, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (E 171), гипромеллоза.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 3 года.