1. Главная
  2. Лекарства
  3. Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
  4. Противоопухолевые препараты
  5. ИРИНОТЕКАН
ИРИНОТЕКАН

ИРИНОТЕКАН
Инструкция по применению

5
2 отзыва
14 218 просмотров
Как вы оцениваете эффективность ИРИНОТЕКАН?
☆ ☆ ☆ ☆ ☆


Иринотекан - противоопухолевое средство растительного происхождения.

Фармакологические свойства

Специфический ингибитор топоизомеразы I, действует преимущественно в S-фазе клеточного цикла. В организме метаболизируется с образованием активного метаболита SN−38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и его метаболит SN−38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует процессу репликации. Обладает антихолинэстеразной активностью.
Иринотекан представляет собой водорастворимый предшественник липофильного метаболита SN−38. SN−38 примерно в 1000 раз сильнее, чем иринотекан, угнетает активность топоизомеразы I, выделенной из клеточных линий опухолей человека или грызунов. В исследованиях цитотоксичности in vitro показано, что активность SN−38 превышает таковую иринотекана от 2 до 2000 раз. Однако AUC для SN−38 составляет от 2 до 8% от таковой для иринотекана, связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет для SN−38 — 95% в сравнении с 30–68% для иринотекана, поэтому точный вклад SN−38 в общую активность неизвестен. Как иринотекан, так и SN−38 существуют в активной форме лактона и в неактивной форме аниона гидроксикислоты. Между этими двумя формами существует pH-зависимое равновесие (сдвиг pH в кислую сторону способствует образованию лактона, тогда как более щелочная среда благоприятствует образованию аниона гидроксикислоты).

Фармакокинетика

После в/в инфузии кривая элиминации иринотекана из плазмы имеет мультиэкспоненциальный характер, Т1/2 в терминальной фазе – 6–12 ч. Величина терминального Т1/2 для метаболита SN−38 — 10–20 ч. В диапазоне доз от 50 до 350 мг/м2 AUC иринотекана увеличивается линейно, AUC SN−38 с увеличением дозы возрастает менее пропорционально. Cmax в плазме активного метаболита SN−38 обычно достигается в течение 1 ч после окончания 90-минутной инфузии иринотекана. Иринотекан метаболизируется главным образом в печени под действием фермента карбоксилэстеразы с образованием метаболита SN−38. SN−38 впоследствии подвергается конъюгации с образованием менее активной глюкуронидной формы. Активность глюкуронида SN−38 составляла 1/50–1/100 активности SN−38 в цитотоксических тестах in vitro с использованием двух клеточных линий. Распределение иринотекана у человека до конца не изучено. Почечная экскреция составляет 11–20% для иринотекана в неизмененном виде, менее 1% — в виде SN−38, 3% — в виде глюкуронида SN−38. Общая билиарная и почечная экскреция иринотекана и его метаболитов (SN−38 и SN−38-глюкуронид) в течение 48 ч после введения иринотекана у двух пациентов составляла примерно 25% (100 мг/м2) и 50% (300 мг/м2).
Объем распределения в терминальной фазе выведения для иринотекана составляет 110 л/м2. Общий системный клиренс иринотекана – 13,3 л/ч/м2.
В Фазе I клинических испытаний, включающих иринотекан, фторурацил и кальция фолинат у 26 пациентов с сóлидными опухолями, распределение иринотекана и его фармакокинетические характеристики существенным образом не менялись при совместном применении этих ЛС.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований канцерогенности иринотекана не проводили. Проведены экспериментальные исследования, в которых крысы получали иринотекан 1 раз в неделю в течение 13 нед путем в/в введения в дозах 2 мг/кг или 25 мг/кг (по данным отдельных исследований, при дозе 25 мг/кг Cmax и AUC иринотекана в 7,0 и 1,3 раза превосходили соответствующие параметры у пациентов при еженедельном применении дозы 125 мг/м2), а затем за ними наблюдали в течение 91 нед. При этом наблюдалась значимая линейная дозозависимая тенденция к увеличению частоты возникновения ассоциированных эндометриально-стромальных полипов и сарком матки.
Ни иринотекан, ни SN−38 не проявляли мутагенной активности в тесте Эймса. Иринотекан оказывал кластогенное действие in vitro (тест хромосомных аберраций на клетках яичников китайского хомячка) и in vivo (микроядерный тест у мышей). Не было выявлено значимых неблагоприятных эффектов на фертильность и репродуктивное поведение у крыс и кроликов после в/в введения иринотекана в дозах до 6 мг/кг/сут. Атрофия репродуктивных органов у самцов при многократном ежедневном введении иринотекана отмечалась у грызунов при дозе 20 мг/кг (по данным отдельных исследований значение Cmax иринотекана в 5 раз превосходило таковую у пациентов, получавших еженедельную дозу 125 мг/м2, а величины AUC были равны), а также у собак при дозе 4 мг/кг (по данным отдельных исследований Cmax и AUC иринотекана составляли 1/2 и 1/15 соответствующих параметров у пациентов, получавших еженедельную дозу 125 мг/м2).

Показания к применению

Препарат Иринотекан применяется при местно-распространенном или метастатическом раке толстой или прямой кишки — в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию, либо в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения.

Способ применения

Режим дозирования препарата Иринотекан устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.
Вводят в/в капельно, в течение 30–90 мин. Средняя доза в режиме монотерапии — 350 мг/м2 (предварительно необходимый объем исходного раствора разбавляют 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и тщательно перемешивают), вводят 1 раз в 3 нед.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Иринотекан являются: гиперчувствительность, хронические воспалительные заболевания кишечника, кишечная непроходимость, гипербилирубинемия (уровень билирубина в 1,5 и более раз выше нормы), выраженное угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая нейтропения (менее 1,5·109/л), беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).
Лучевая терапия на область брюшной полости или таза в анамнезе, лейкоцитоз.

Беременность

Противопоказано применение препарата Иринотекан при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, возможно вредное воздействие на плод).
Категория действия на плод по FDA — D.
Неизвестно, проникает ли иринотекан в грудное молоко кормящих женщин, но обнаруживается в молоке крыс. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком женщин и возможны серьезные неблагоприятные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, рекомендуется прекратить грудное вскармливание в период лечения иринотеканом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Так как Иринотекан обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с солями суксаметония и антагонистическое взаимодействие в отношении нейромышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами.
При совместном применении иринотекана с миелосупрессивными лекарственными средствами и лучевой терапией усугубляется токсическое действие на костный мозг (лейкопения, тромбоцитопения).
При совместном применении иринотекана с глюкокортикостероидными препаратами (например, с дексаметазоном) повышается риск развития гипергликемии (особенно у больных сахарным диабетом или с непереносимостью глюкозы) и лимфоцитопении.
При совместном применении иринотекана с диуретиками может усугубляться дегидратация, возникающая вследствие диареи и рвоты.
Совместный прием иринотекана и прохлорперазина повышает вероятность проявления признаков акатизии.
При совместном применении иринотекана с препаратами растительного происхождения на основе зверобоя ( Hypericum perforatum ), а также с противоэпилептическими препаратами индукторами CYP3A (карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин) концентрация в плазме активного метаболита SN-38 снижается.
Совместный прием иринотекана с атазанавиром, ингибитором ферментов CYP3A4 и UGT1A1, а также с кетоконазолом может вызвать повышение концентрации в плазме крови активного метаболита SN-38.
Иринотекан не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелосупрессия — обратимая нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота, диарея, боль в животе, анорексия, мукозит, стоматит, запор. Сообщалось о случаях развития псевдомембранозного колита, кишечной непроходимости, кровотечений из ЖКТ, перфорации кишечника, повышении уровня амилазы или липазы.
Со стороны нервной системы и органов чувств: непроизвольные мышечные подергивания, судороги, парестезия, астения.
Прочие: острый холинергический синдром (ранняя диарея, ринит, гиперсаливация, миоз, слезотечение, повышенное потоотделение, вазодилатация, усиление кишечной перистальтики, спастическая боль в животе), алопеция; лихорадка (при отсутствии инфекций и тяжелой нейтропении); одышка; транзиторное повышение уровня трансаминаз, ЩФ, билирубина и креатинина в сыворотке крови; в редких случаях — нарушение функции почек и острая почечная недостаточность, гипотензия или недостаточность кровообращения, обычно у пациентов, перенесших эпизоды обезвоживания, связанного с тяжелой рвотой и/или диареей или у пациентов с сепсисом; аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), реакции в месте введения.

Передозировка

Симптомы передозировки Иринотекана: нейтропения, диарея.
Лечение: госпитализация, тщательный мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска

Иринотекан фл. 20мг/мл. 5мл (100мг) №1.

Состав

1 мл Иринотекан содержит: иринотекана гидрохлорида тригидрат 20 мг.
Вспомогательные вещества: сорбитол - 45 мг, молочная кислота - 900 мкг, натрия гидроксид - до рН3.5, вода д/и - до 1 мл.

Основні параметри

Название: ИРИНОТЕКАН
Код АТХ: L01XX19 - Irinotecan
Производитель: Белмедпрепараты, Беларусь, Минск, ул. Фабрициуса, 30, www.belmedpreparaty.com
Рак толстой кишки Рак прямой кишки Противоопухолевые
notifications Подписаться
comment Написать отзыв
contact_support Задать вопрос

ИРИНОТЕКАН отзывы

5
2 отзыва
  • Анюта Орлова
    24 октября, 2022 год
    Ліків від раку немає
    Нікому не поміг всі померли хто його приймав бо ні жодного відгука про препарат ніхто не написав Нікому не поміг всі померли хто його приймав бо ні жодного відгука про препарат ніхто не написав
    Полезный отзыв? Ответить
  • Гость
    25 февраля, 2015 год
    Иринотекан применяли моему дедушке. К сожалению, дедушка умер. У него был рак ободочной кишки и были уже метастазы в печень. Трудно сказать, как действует Иринотекан, если судить по лечению дедушки. Скорее из-за того, что у него уже была четвертая стадия рака. А в такой ситуации наверное может помочь только чудо.... Читать отзыв Иринотекан применяли моему дедушке. К сожалению, дедушка умер. У него был рак ободочной кишки и были уже метастазы в печень. Трудно сказать, как действует Иринотекан, если судить по лечению дедушки. Скорее из-за того, что у него уже была четвертая стадия рака. А в такой ситуации наверное может помочь только чудо. Дополнительно к Иринотекану кололи еще обезболивающее потому, что этот препарат, как сказали врачи, не обезболивает. Даже не знаю, как судить об эффективности этого препарата.
    Полезный отзыв? 29 Ответить

ИРИНОТЕКАН цены в аптеках

ИРИНОТЕКАН в наличии найдено в 78 аптеках
Apteka Life еще 3
Киев, вулиця Софіївська, 6
Время работы: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Открыто
directionsМаршрут
ИРИНОТЕКАН АМАКСА концентрат для р-ра д/инф., по 20 мг/мл по 2 мл во флак. №1 Амакса Фарма Лтд, Великобританія 60000
ИРИНОТЕКАН МЕДАК концентрат д/приг. р-ра д/инф., 20 мг/мл по 2 мл (40 мг) во флак. №1 Медак ГмбХ, Німеччина 80176
ИРИНОТЕКАН АМАКСА концентрат для р-ра д/инф., по 20 мг/мл по 5 мл во флак. №1 Амакса Фарма Лтд, Великобританія 1,35000
ИРИНОТЕКАН МЕДАК концентрат д/приг. р-ра д/инф., 20 мг/мл по 5 мл (100 мг) во флак. №1 Медак ГмбХ, Німеччина 1,73650
ИРИНОТЕКАН АМАКСА концентрат для р-ра д/инф., по 20 мг/мл по 15 мл во флак. №1 Амакса Фарма Лтд, Великобританія 3,50000
ИРИНОТЕКАН МЕДАК концентрат д/приг. р-ра д/инф., 20 мг/мл по 15 мл (300 мг) во флак. №1 Медак ГмбХ, Німеччина 4,02799
Аптека доброго дня еще 69
Киев, просп. Миколи Бажана, 3Б
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто
directionsМаршрут
Иринотекан Амакса концентрат для инфузий по 20 мг/мл флакон 2 мл (40 мг) флакон 1 шт. AqVida (Германия) 63260
Иринотекан Медак конц. д/р-ра д/инф. 20 мг/мл, 2 мл (40 мг) фл. №1 Medac (Германия) 85939
Иринотекан медак 85939
Иринотекан Амакса концентрат для раствора для инфузий по 20 мг/мл 5 мл (100 мг) флакон №1 AqVida (Германия) 1,23100
Иринотекан Виста 20 мг/мл концентрат для раствора 100 мг/5 мл №1 Mistral Capital Management (Великобритания) 2,27020
Иринотекан Медак концентрат для приготовления раствора для инфузий по 20 мг/мл флакон 5 мл (100 мг) №1 Medac (Германия) 2,73300
Иринотекан Амакса 20 мг/мл (300 мг) концентрат для раствора для инфузий 15 мл №1 AqVida (Германия) 3,32120
Иринотекан Виста 20 мг/мл концентрат для раствора 300 мг/15 мл №1 3,74600
Иринотекан Медак концентрат для раствора 300 мг флакон 15 мл Medac (Германия) 5,76980
АВП-ФАРМА
Киев, вулиця Урлівська, 11А
Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-20:00 Открыто
directionsМаршрут
ИРИНОТЕКАН МЕДАК 40мг во фл №1 Медак ГмбХ,Германия 81100
ИРИНОТЕКАН МЕДАК 100мг во фл №1 Медак ГмбХ, Германия 1,52000
ИРИНОТЕКАН МЕДАК 100мг во фл №1 Медак ГмбХ,Германия 1,82476
ИРИНОТЕКАН МЕДАК 300мг во фл №1 Медак ГмбХ,Германия 3,85226
Аптека24.net.ua еще 1
Киев, вулиця Академіка Єфімова, 3
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Иринотекан Амакса конц.д/р-ра д/инф.20мг/мл 5мл(100мг) №1 фл.* АкВіда ГмбХ , Німеччина 1,31400
Иринотекан Амакса конц.д/р-ра д/инф.20мг/мл 15мл(300мг) №1 фл. АкВіда ГмбХ , Німеччина 3,49980
Доставка Лик
Киев, вулиця Дмитра Луценка, 12
Время работы: Пн-Вс: 09:00-20:00 Открыто
directionsМаршрут
Иринотекан 15мл (300мг) №1 медак польш 6,50000
Все аптеки

ИРИНОТЕКАН аналоги

Аналоги подобраны по действующему веществу, показанию и способу применения

  • СТИВАРГА

    Инструкция по применению
    от 6700 грн
    42721 просмотров

  • РЕФНОТ

    Инструкция по применению
    от 8601 грн
    33960 просмотров

  • КАРБОПЛАТИН

    Инструкция по применению
    от 422 грн
    31036 просмотров

  • АВАСТИН

    Инструкция по применению
    от 5100 грн
    25134 просмотров

  • ГЕРЦЕПТИН

    Инструкция по применению
    от 5500 грн
    24365 просмотров

Все аналоги

Смотрите также

Рак толстой кишки и Рак прямой кишки

Статьи

Статьи на тему «Рак толстой кишки» и «Рак прямой кишки»

Medcentre.com.ua - Медицинский информационный ресурсMedcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс

Пользователям
Контакты
E-mail: [email protected]
Категории
Язык
Мы в соцсетях
  • Medcentre.com.ua в Facebook
  • Medcentre.com.ua в Instagram
Источники информации
© Медицинский портал «Медцентр» 2011–2025. Все права защищены.
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ