КАТАДОЛОН РЕТАРД

КАТАДОЛОН РЕТАРД

Инструкция по применению
5
2 117 просмотров
Как вы оцениваете эффективность КАТАДОЛОН РЕТАРД?



Катадолон Ретард - анальгетическое, антипиретическое лекарственное средство.
Флупиртин относится к прототипов нового класса веществ SNEPCO ? селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective NEuronal Potassium Channel Opener). Относится к неопиоидних анальгетиков центрального действия, не вызывает зависимости и привыкания.
Флупиртин активирует связанные G-белками каналы ионов калия (К + ) нервной клетки. Благодаря этому возрастает отток ионов калия, обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала клеток в состоянии покоя. Снижается активация мембраны нервной клетки. Это обеспечивает опосредованное торможение активности NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов, поскольку ионы магния (Mg 2+ ), которые блокируют рецепторы NMDA, активация без предварительной деполяризации мембраны (механизм косвенного антагонизма к NMDA-рецепторов). В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α 1 -, α 2 - 5 НТ 1 -, 5НТ 2 -, допаминовыми, бензодиазепиновым, опиатными, центральными мускаринергичнимы или никотинергичнимы рецепторами.
Этот препарат центрального действия обеспечивает действие по трем основным направлениям.
Обезболивающее действие.
Благодаря селективному открытию (активации) потенциалнезалежних каналов ионов калия, что приводит к оттоку (К + ), происходит стабилизация мембранного потенциала нервной клетки, возбуждение нервной клетки снижается. Опосредованный антагонизм флупиртину к NMDA-рецепторов защищает нервные клетки от поступления ионов кальция (Са 2+ ). Из-за этого снижается сенсибилизирующее влияние повышенного содержания межклеточного кальция (Са 2+ ). Как следствие, происходит ингибирование восходящих ноцицептивных импульсов, тормозится возбуждение нервной клетки в ответ на импульс.
Миорелаксирующее действие.
Фармакологическое действие, которая обеспечивает описан обезболивающее воздействие, функционально усиливается еще одним эффектом, наличие которого было доказано при применении препарата в терапевтических дозах, а именно - содействием захвата ионов кальция митохондриями. В сочетании с ингибированием передачи сигналов на мотонейроны, а также с обезболивающим действием на промежуточные нейроны это обеспечивает релаксацию мышц: обеспечивается не общее расслабление мышц, а, в первую очередь, расслабления путем устранения напряжения мышц.
Влияние на процессы предотвращения перехода боли в хроническую форму.
Процесс предотвращения перехода боли в хроническую форму следует рассматривать как следствие способности нейронов к проведению импульсов, обусловленной гибкостью функций нейронов.
Благодаря активации внутриклеточных процессов гибкость функций нейронов активирует механизм, известный как «wind up», то есть «раздувание» - феномен, который приводит к наращиванию уровня ответа на каждый из следующих болевых импульсов.
NMDA-рецепторы играют особенно важную роль в побуждении к такому изменению (экспрессия генов). Косвенная блокада этих рецепторов при применении флупиртину приводит к подавлению их действия. Таким образом, обеспечивается противодействие перехода боли в хроническую форму, или, в случаях уже существующего хронической боли, происходит «стирание» памяти о боли за счет стабилизации мембранного потенциала и, как следствие, снижается интенсивность боли.

Фармакокинетика

.
Примерно 90% флупиртину абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном применении. Метаболическое превращение примерно ¾ введенной дозы флупиртину происходит в печени.
В процессе метаболического преобразования метаболит вещества М1 [2-амино-3-ацетамино-6 (4-фтор) -бензиламинопиридин] образуется за счет гидролиза (реакция I фазы) уретановой структуры и ацетиляции (реакция II фазы) сформированных аминов. Этот метаболит характеризует примерно ¼ обезболивающего действия флупиртину и считается биологически активным. Другой метаболит образуется за счет оксидативного расщепления (реакция I фазы) остаточного п-фторбензилу и последующей конъюгации (реакция II фазы) п-фторбензойнои кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) является биологически неактивным.
В настоящее время исследований для определения фермента, который обеспечивает (менее важный) оксидативный путь преобразования, не проводили.
Способность флупиртину к лекарственного взаимодействия с другими препаратами через фармакокинетические свойства оценивается как низкая.
Большая часть введенной дозы (69%) выводится почками. Распределение выведенной вещества таково: 27% выводится в виде неизмененного вещества, 28% - в виде метаболита М1 (ацетильной метаболит) и 12% - в виде метаболита М2 (р-фторо-гиппуровая кислота) остаточная треть состоит из нескольких незначительных метаболитов, структура которых еще окончательно не выяснена. Небольшая часть выводится также с желчью и калом.
Период полувыведения из плазмы составляет 15 часов и сокращается при одновременном применении препарата с пищей. Период вывода основных метаболитов несколько длительный (период полувыведения из плазмы примерно 20 и 16 часов соответственно).
Фармакокинетические характеристики Катадолона ретард объясняются лекарственной формой препарата: быстрым начальным высвобождением 100 мг флупиртину малеата и медленным последующим высвобождением 300 мг флупиртину малеата. При однократном применении пик концентрации - 0,8 мкг / мл (0,4-1,5 мкг / мл) - наблюдается через 2,4 часа после приема препарата, а при многократном применении (400 мг в сутки в течение 7 дней) - через 1,9 часа, значение C max составляет 1,0 мкг / мл (0,6-2,4 мкг / мл).
При одновременном применении с пищей наблюдается незначительное повышение уровня абсорбции [определено через значение площади под кривой концентрация в плазме - время за период от 0 до (AUC 0- ¥ ) 14,1 мкг / мл * ч по сравнению с 10,7 мкг / мл * часов], а также рост значения C max (1,0 мкг / мл по сравнению с 0,8 мкг / мл), максимальная концентрация достигается позже (через 3,2 часа по сравнению с 2,4 часа).

Показания к применению


Катадолон Ретард применяется для лечения острой боли у взрослых.
Катадолон ретард можно применять только тогда, когда лечение с применением других обезболивающих препаратов (например, нестероидных противовоспалительных препаратов, слабых опиоидов) противопоказано.

Способ применения


Катадолон Ретард следует принимать в течение максимально короткого времени, необходимого для получения соответствующего обезболивающего эффекта. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.
Одноразовой дозой для взрослых является 1 таблетка пролонгированного действия Катадолона ретард. Эта доза - эквивалент максимальной суточной дозы. Если указанная доза не обеспечивает адекватного обезболивающего действия, следует выбрать препарат в другой лекарственной форме, с другим содержанием действующего вещества.
Для пациентов в возрасте от 65 лет и пациентов со значительным поражением почек начальная доза составляет ½ (200 мг) таблетки пролонгированного действия в сутки. С учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству в дальнейшем дозу можно увеличить до 1 таблетки пролонгированного действия в сутки.
Общая суточная доза для пациентов со значительным поражением почечных функций не должна превышать рекомендуемую дозу, то есть не более 400 мг флупиртину малеата (эквивалентно 1 таблетке пролонгированного действия Катадолона ретард). Если необходимо дальнейшее увеличение дозы и применение препарата в другой лекарственной форме, с другим содержанием действующего вещества, пациенты должны находиться под контролем.
Катадолон ретард не применять пациентам с гипоальбуминемией, поскольку исследований результатов применения Катадолона ретард пациентам этой категории не проводили.
Способ применения. Таблетки пролонгированного действия следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (желательно воды).
Дети. Катадолон ретард неприменим детям до 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности применения флупиртину этой возрастной категории.

Побочные действия


Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы. Нечасто гиперчувствительность, аллергические реакции, в редких случаях сопровождаются повышенной температурой тела, сыпью на коже, крапивница и зудом.
Со стороны обмена веществ и питания. Часто отсутствие аппетита. 
Психические нарушения. Часто нарушения сна, депрессия, беспокойство и (или) нервозность. Нечасто дезориентация.
Со стороны нервной системы. Часто: головокружение, дрожь, головная боль.
Со стороны органов зрения. Нечасто: нарушение зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто диспепсия, изжога, тошнота / рвота, расстройства желудка, запоры, боли в животе, сухость слизистых оболочек ротовой полости, вздутие, диарея.
Гепатобилиарная система. Очень часто: повышение активности трансаминаз. Частота неизвестна: гепатит (острый или хронический, который сопровождается или не сопровождается желтухой, с элементами застоя желчи или без них), печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто повышенное потоотделение.
общие нарушения. Очень часто повышенная утомляемость, особенно в начале лечения.
Проявления побочных реакций преимущественно зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают на фоне дальнейшей терапии или после курса терапии.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Катадолон Ретард являются: повышенная чувствительность к флупиртину малеата или любой вспомогательного вещества в составе препарата, печеночная энцефалопатия, холестаз, миастения ( Myasthenia gravis) , заболевания печени, алкоголизм, звон в ушах, одновременное применение флупиртину с другими лекарственными средствами, которые могут приводить к медикаментозно-индуцированного повреждения печени.

Беременность


Безопасность применения Катадолон Ретард для женщин в период беременности не исследовалась.
Исследования на животных показали токсическое воздействие на фертильность в случае применения токсичных для матери доз, однако не продемонстрировали тератогенного действия.
Потенциальный риск для людей неизвестен.
Флупиртин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда это жизненно необходимо.
Исследования показывают о наличии флупиртину в небольшом количестве в грудном молоке. Итак, Катадолон ретард не следует применять в период кормления грудью.
В случае, когда назначение препарата является абсолютно необходимым, ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Катадолон Ретард следует избегать одновременного применения флупиртину с другими лекарственными средствами, которые могут приводить к медикаментозно-индуцированного повреждения печени.
Катадолон ретард может усиливать действие алкоголя и лекарственных средств, которые имеют седативные свойства или миорелаксирующее действие.
Поскольку флупиртин значительной степени связывается с белками крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками крови, возможно их вытеснения из связывания с белками. Были проведены соответствующие исследования in vitro результатов одновременного применения с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом и клонидином. Подтверждение вытеснения из связывания с белками крови до уровня, при котором не может быть исключена возможность усиления действия препаратов, получено лишь при комбинированном применении флупиртину малеата с варфарином и диазепамом.
В случаях комбинированной терапии, при назначении Катадолона ретард с производными кумарина (например варфарин), рекомендуется чаще проверять значение протромбинового индекса (время Квика) для своевременного определения возможного влияния и, в случае необходимости, соответствующей коррекции дозы кумарина. Не было получено свидетельств взаимодействия с другими препаратами-антикоагулянтами (аспирин или подобные ему препараты).
В случаях назначения Катадолона ретард в курсе комбинированной терапии с препаратами, метаболическое преобразование которых обеспечивается главным образом печенью, проверки активности печеночных ферментов следует начинать сразу, в начале терапии, и проводить регулярно. Не следует назначать флупиртину малеат одновременно с препаратами, содержащими парацетамол и карбамазепин.

Передозировка


Известны отдельные случаи передозировки препарата с целью самоубийства.
При применении флупиртину малеата в дозе до 5 г наблюдаются такие симптомы: тошнота, истощение, тахикардия, компульсивное плач, головокружение, потеря сознания, сухость во рту.
Исследования на животных показали, что передозировка или отравления флупиртином может вызвать симптомы со стороны нервной системы и токсическое воздействие на печень.
Лечение: промывание желудка, прием адсорбирующих веществ, мочегонных средств, инфузий электролитов.
После проведенных терапевтических мероприятий самочувствие улучшается в течение 6-12 часов. Симптомов состояния, которое угрожает жизни пациентов, не наблюдалось.
Специфический антидот неизвестен.

Условия хранения


Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Форма выпуска


Катадолон Ретард - таблетки пролонгированного действия.
Упаковка: по 14 таблеток в блистере, по 1 или 3, или 6 блистеров в картонной коробке.

Состав


1 таблетка пролонгированного действия Катадолон Ретард содержит 400 мг флупиртину малеата.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия кроскармеллоза, полиакрилатная дисперсия, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.

Дополнительно


Пациентам в возрасте от 65 лет или с выраженным снижением функции почек препарат назначать в скорректированной дозе (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
При назначении препарата пациентам со снижением функции печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и уровень содержания креатинина в моче.
Катадолон ретард не назначать пациентам с гипоальбуминемией.
Во время терапии с применением флупиртину малеата возможные ложноположительные результаты определения содержания билирубина, уробилиногена в моче и содержания белка в моче при проведении анализа с помощью тестовых лент. Также не исключено получение ложных результатов через методику анализа при количественном определении содержания билирубина в сыворотке крови.
В отдельных случаях при применении препарата в высоких дозах наблюдается зеленый цвет мочи не является клиническим признаком какой-то патологии.
Во время лечения Катадолона ретард следует еженедельно проводить проверку функций печени, поскольку сообщалось о повышенной активности печеночных ферментов, гепатит и печеночную недостаточность в связи с лечением флупиртином.
Если результаты исследований функции печени выходят за пределы нормы или возникают клинические симптомы, характерные для заболеваний печени, следует прекратить лечение Катадолона ретард.
Следует сообщить пациентов, в течение лечения Катадолона ретард им следует обращать внимание на все симптомы, характерные для повреждения печени (например, потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, темную окраску мочи, желтуха, зуд), и прекратить применение Катадолона ретард и немедленно обратиться за консультацией к врачу, если возник любой из этих симптомов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
На период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами через возможное влияние на скорость реакции пациента. Кроме того, следует помнить, что употребление алкоголя усиливает негативное влияние на реакцию пациента.

Основные параметры

Название: КАТАДОЛОН РЕТАРД
Код АТХ: N02BG07 - Флупиртин

КАТАДОЛОН РЕТАРД отзывы

  • Наташа
    12 марта, 2018 год
    Катадолон Ретард - сильное обезболивающее
    Препарат Катадолон Ретард - это достаточно серьезное лекарственное средство, которое принимается только в том случае, если спазмолитики или анальгетики не помогают. И этот препарат продается по рецепту, по крайней мере, должен. Катадолон Ретард назначали моему дедушке, как обезболивающее. Были сильные боли, при которых обезболивающие обычные не помогали. Пришлось врачам выписывать... Читать отзыв Препарат Катадолон Ретард - это достаточно серьезное лекарственное средство, которое принимается только в том случае, если спазмолитики или анальгетики не помогают. И этот препарат продается по рецепту, по крайней мере, должен.
    Катадолон Ретард назначали моему дедушке, как обезболивающее. Были сильные боли, при которых обезболивающие обычные не помогали.
    Пришлось врачам выписывать Катадолон Ретард.
    Как обезболивающее этот препарат действует безотказно.

КАТАДОЛОН РЕТАРД цены в аптеках

КАТАДОЛОН РЕТАРД в наличии найдено в 0 аптеках
Все аптеки
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ