ЛЕРГЕСАН

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Точный механизм действия левоноргестрела известен.

Предполагается, что в рекомендуемых дозахлевоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт происходит в преовуляторной фазе, когда вероятность бесплодия максимальна. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался.

Эффективность. Согласно результатам клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (применяли две дозы по 750 мкг, принятые с интервалом в 12 часов) предотвращают беременности в 85 % случаев. Вероятно, эффективность препарата снижается с увеличением времени, прошедшего после полового акта (95 % при применении в течение 24 часов, 85 % - при применении через 24-48 часов, 58 % ‒ при применении через 48-72 часа).

Согласно результатам клинического исследования, 2 таблетки по 750 мкг левоноргестрела, принятые одновременно в течение 72 часов после незащищенного полового акта, предотвращают беременности в 85 % случаев. Различий в частоте наступления беременности у женщин, которые принимали препарат на 3-й или 4-й день после незащищенного полового акта, нет (p> 0, 2).

Есть ограниченные данные, которые требуют дальнейшего подтверждения влияния избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ, в то время как в двух других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ. Оба мета-анализы проведены у женщин с исключением случаев приема препарата через 72 часа после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акты после приема препарата.

Рекомендуемые дозы левоноргестрела существенно не влияют на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, липидный и углеводный обмен.

Фармакокинетика

После приема внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.

По результатам исследования фармакокинетики у 16 здоровых женщин после приема 1, 5 мг левоноргестрела максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 18, 5 нг/мл и достигается через 2 часа.

По достижении максимума концентрация левоноргестрела снижается, средний период полувыведения составляет около 26 часов.

Левоноргестрел выводится в виде метаболитов инэ выводится в неизмененном виде. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и калом примерно в равных количествах. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, а метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронатов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГЗСГ). Всего около 1, 5% дозы находится в свободной форме, a 65 % - специфически связывается с ГЗСГ. Абсолютная биодоступность левоноргестрела составляет почти 100 %.

Около 0, 1% дозы попадает в организм ребенка с грудным молоком.

Показания

Экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 часов после незащищенного полового акта или при неудачном применении метода контрацепции.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелая степень печеночной недостаточности;
• беременность.

Способ применения

Таблетки по 1,5 мг 1 таблетку необходимо принять как можно скорее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12:00 и не позднее 72 часов.

Если в течение 3 часов после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку.

Лергесан можно использовать в любой фазе менструального цикла при отсутствии задержки менструального кровотечения.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например, презервативы, мембраны, спермицид, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации.

Применение Лергесана не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Особенности применения

Беременные

Прием таблеток Лергесан в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывание беременности.

Период кормления грудью

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное воздействие на ребенка левоноргестрел можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления грудью после приема препарата в течение 8:00.

Дети

Препарат Лергесан не предназначен для применения у детей подросткового возраста по показаниям экстренная контрацепция.

Водители

Действие препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не исследовались.

Передозировка

О серьезных побочных эффектах после острой передозировки большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось.

При передозировке возможны тошнота и прорывные кровотечения.

Специфических антидотов не существует, лечение симптоматическое.

Побочные эффекты

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко (<1/10000): зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко (<1/10000): боль в области таза, дисменорея (расстройство менструального цикла).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко (<1/10000): боль в животе.

Системные нарушения: очень редко (<1/10000): отек лица.

Форма выпска и состав

1 таблетка содержит 1,5 мг левоноргестрела;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный гипромеллоза; тальк кремния диоксид коллоидный магния стеарат.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.