Люмиган (биматопрост) – глазные капли. Препарат назначается при лечении глаукомы или других заболеваний, вызывающих повышенное внутриглазное давление.
Люмиган относится к лекарственной группе простамидов. Простамиды имеют целый ряд применений в медицине, одно из которых – расширение каналов оттока внутриглазной жидкости. Люмиган, таким образом, справляется со своей задачей снижения внутриглазного давления, способствуя оттоку избытка внутриглазной жидкости.
Механизм действия, благодаря которому биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в повышении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и усилении оттока от увеосклеральных отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 ч после первого применения. Максимальный эффект достигается в течение около 8–12 ч. Длительность эффекта составляет по меньшей мере 24 ч.
Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление. Биматопрост относится к группе синтетического простамида, по химической структуре — к простагландину F2α (PGF2α), не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост выборочно имитирует действие недавно изобретенных биологически синтезированных веществ под названием простамиды. Однако рецептор простамида еще не определен по структуре.
В течение 12-месячного исследования применения препарата Лумиган в дозе 0,1 мг/мл у взрослых в форме глазных капель средние дневные значения внутриглазного давления, определяемые при каждом посещении врача в течение всего 12-месячного периода исследования, отличались не более чем на 1,1 мм рт. ст. в течение всего дня и никогда не превышали 17,7 мм рт. ст.
Лумиган 0,1 мг/мл, в форме глазных капель содержит бензалкония хлорид в концентрации 200 ppm.
Фармакокинетика. В ходе исследований in vitro биматопрост хорошо проникал в радужную оболочку глаза и склеру человека. При инстилляции в глаз у взрослых системное действие биматопроста очень низкое. Системной кумуляции не отмечено. При инстилляции р-ра биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 нед Cmax биматопроста в плазме крови достигалась в течение 10 мин после применения и снижалась до самого низкого уровня определения (0,025 нг/мл) в течение 1,5 ч после применения.
Среднее значение Cmax и AUC0–24 ч биматопроста было близким на 7-й и 14-й день применения и составляло 0,08 и 0,09 нг·ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась в течение 1-й недели местного применения.Биматопрост равномерно распределяется в тканях, объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составлял 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет около 88%.
Биматопрост является основным циркулирующим веществом в крови после того, как он попадает в системный кровоток после инстилляции. Затем биматопрост подвергается окислению, N-диэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.
Биматопрост выделяется преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного в/в здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% — через пищеварительный тракт. T½ биматопроста, определенный после его в/в введения, составлял около 45 мин, а общий клиренс — 1,5 л/ч/кг.
Показатели у пациентов пожилого возраста. При инстилляции р-ра биматопроста 0,3 мг/мл в форме глазных капель 2 раза в сутки среднее значение AUC0–24 ч у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) составляет 0,0634 нг·ч/мл биматопроста и является значительно большей, чем у молодых здоровых взрослых лиц — 0,0218 нг·ч/мл. Однако эти данные не являются клинически значимыми, поскольку системное влияние как на пожилых, так и на молодых людей оставалось очень низким после инстилляции в глаза. Кумуляции биматопроста в крови не выявлено со временем, а профиль безопасности лекарственного препарата был почти одинаковым для пациентов пожилого и молодого возраста.
Снижение повышенного внутриглазного давления у взрослых больных с хронической открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией (в качестве монотерапии или дополнительной терапии к блокаторам β-адренорецепторов).
Глазные капли Люмиган используется 1 раз в сутки. Перед применением нужно вымыть руки. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.
Отвести взгляд от пипетки и закапать одну каплю в пространство между веком и глазом и закрыть глаза.
Держать глаза закрытыми примерно в течение минуты, чтобы капли не вытекли.Перед применением Люмигана необходимо снять контактные линзы, поскольку препарат содержит консерванты, которые могут впитываться линзами. Линзы можно надеть через 15 минут после использования капель.
Не следует прикасаться пипеткой к каким-либо поверхностям (глазам или рукам), чтобы избежать загрязнения пипетки и возникновения глазных инфекций.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, в том числе к бензалкония хлориду.
Раствор биматопроста может привести к постепенному изменению цвета глаз, век и ресниц. Такие изменения очень незначительны и могут быть незаметными в течение нескольких лет. Обычно изменения проявляются в глазу, который подвергается лечению, что может привести к косметическим различиям глаз.
Последствия применения Люмигана во время беременности и кормления грудью должным образом не изучены. Нет данных относительно того, выделяется ли Люмиган вместе с грудным молоком. Поэтому может быть рекомендовано прекратить кормление грудью на период лечения Люмиганом.
Люмиган следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Последствия применения Люмигана у детей не изучены, поэтому Люмиган не назначается детям.
Исследование взаимодействия не проводили. Не ожидается взаимодействия у людей, поскольку системные концентрации биматопроста являются чрезвычайно низкими (<0,2 мг/мл) в организме после применения р-ра биматопроста в дозе 0,3 мг/мл в форме глазных капель.
Доклинические исследования свидетельствуют, что биматопрост биотрансформируется в организме с помощью любого из многочисленных ферментов и путей метаболизма и не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.
В ходе клинических исследований р-р биматопроста в форме глазных капель применяли одновременно с несколькими различными офтальмологическими блокаторами бета-адренорецепторов (тимолол 0,5%) без признаков взаимодействия.
Одновременное применение препарата Лумиган и препаратов для лечения глаукомы, кроме топических блокаторов бета-адренорецепторов, не изучали в ходе дополнительной терапии глаукомы.
Не требует специальных условий хранения. Срок хранения препарата после первого вскрытия флакона-капельницы составляет 28 сут.
Капли глазние р-р 0,1 мг/мл фл.-капельн. 3 мл, № 1
Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат гептагидрат, кислота лимонная моногидрат, кислота хлористоводородная разведенная или натрия гидроксид, вода очищенная.
При возникновении аллергической реакции или реакции гиперчувствительности необходимо обратиться за медицинской помощью. К возможным симптомам таких реакций относятся: затрудненное дыхание, затрудненное глотание, отечность, ощущение сдавленности в груди, кожные высыпания и крапивница.
Данный препарат должен применяться только в соответствии с указаниями и назначениями лечащего врача или фармацевта. Не следует самостоятельно менять дозировку без назначения лечащего врача или фармацевта.
Дозировка и применение часто зависят от степени тяжести заболевания, а также от перенесенных ранее заболеваний и текущего состояния здоровья пациента.
Перед началом приема данного препарата необходимо обязательно сообщить врачу о:
До начала лечения пациентов необходимо проинформировать о возможном увеличении ресниц, усилении пигментации кожи ресниц и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти эффекты установлены в ходе исследований препарата Лумиган. Некоторые изменения могут оказаться постоянными и могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инстилляцию препарата проводили только в один глаз.
Не исследовали применение препарата Лумиган у пациентов с нарушением дыхательной функции, а поэтому его следует с осторожностью назначать данной группе пациентов. В ходе клинических исследований у пациентов с нарушением дыхательной функции в анамнезе не отмечено существенных неблагоприятных воздействий на дыхательную функцию.
Не исследовали применение препарата Лумиган у пациентов с блокадой сердца или с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Лумиган следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к низкой ЧСС или низкому АД.
Не исследовали применение препарата Лумиган у пациентов с воспалительными заболеваниями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой.
Лумиган следует применять с осторожностью у пациентов с риском возникновения отека макулы (при афакии, псевдофакии с повреждением задней капсулы хрусталика).
Лумиган следует применять с осторожностью у пациентов с вирусными глазными инфекциями в анамнезе (например простым герпесом) или увеитом/воспалением радужной оболочки глаза.
Возможен рост волос на участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей. Необходимо применять Лумиган согласно инструкции по применению и не допускать попадания препарата на кожу.
Были сообщения о бактериальном кератите, связанном с использованием для топических офтальмологических продуктов контейнеров с несколькими дозами. Эти контейнеры были случайно загрязнены пациентами, у которых в большинстве случаев отмечали сопутствующую болезнь глаз. Пациенты с разрывом глазной эпителиальной поверхности подвергаются большему риску развития бактериального кератита.
Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает крапчатую кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Так как Лумиган, 0,1 мг/мл, содержит бензалкония хлорид, его следует с осторожностью применять у пациентов с синдромом «сухого глаза», с повреждением роговицы и у пациентов, которые применяют несколько лекарственных препаратов, содержащих бензалкония хлорид, в форме глазных капель. Кроме этого, необходимо наблюдение за состоянием пациентов при длительном лечении препаратом.
Применение препарата Лумиган у пациентов с нарушением функции почек или печени умеренной и тяжелой степени не исследовали. Поэтому при лечении больных этой группы необходимо соблюдать осторожность. У пациентов с нарушением функции печени умеренной степени в анамнезе или отличающимися от нормы показателями АлАТ, АсАТ и/или билирубином в норме применение р-ра биматопроста в виде глазных капель приводило к развитию побочных эффектов со стороны печени в течение 24 мес.
Применение более 1 дозы биматопроста в сутки приводит к уменьшению выраженности эффекта снижения повышенного внутриглазного давления у больных глаукомой или у пациентов с повышенным внутриглазным давлением. Пациенты, которые применяют Лумиган с другими аналогами простагландина, должны находиться под наблюдением врача и проверять внутриглазное давление.
Если применяют более чем один местный офтальмологический препарат, необходимо делать 5-минутный перерыв между каждой инстилляцией.
Лумиган оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, если после инстилляции возникает временная нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
| Название: | ЛЮМИГАН |
| Код АТХ: | S01EE03 - Bimatoprost |
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
