Нолвадекс - препарат используется для лечения рака молочной железы, рака грудной железы, рака почки, меланомы и саркомы мягких тканей.
Нольвадекс (тамоксифен) является нестероидым антиэстрогеном. Нолвадекс действует как антиэстроген, ингибирующий воздействия эндогенного эстрогена, вероятно, посредством связывания с эстрогеновыми рецепторами.
Признанным является тот факт, что тамоксифен оказывает эстроген-подобные действия на ряд систем организма, включая эндометрий, кости и липиды крови.
После перорального приема Нолвадекс быстро абсорбируется, и максимальные концентрации в сыворотке достигаются в течение 4-7 часов.
Устойчивые концентрации (примерно 300 нг/мл) достигаются после четырехнедельного лечения с суточной дозой приема 40 мг. Данное лекарство хорошо связывается с сывороточным альбумином (>99%). В результате метаболизма, в процессе гидроксилирования, деметилирования и конъюгации, происходит образование ряда метаболитов, имеющих показатели фармакологического профиля, подобные исходному химическому соединению, что, таким образом, способствует достижению терапевтического эффекта. Выделение происходит главным образом через кал. Период полувыведения для самого лекарственного препарата был определен в размере примерно семи дней, в то время как для Х-десметилтамоксифена, главного циркулирующего метаболита, в размере 14 дней.
Среди показаний для приема Нольвадекса – рак груди у женщин и мужчин, рак яичников и предстательной железы, рак мягких тканей (меланома, саркома), рак почки. В отдельных случаях препарат также назначают при женском бесплодии.
Стандартно назначают прием в дозе 20-40 мг нольвадекса 1-2 раза в сутки, утром и вечером. Таблетки глотаются целиком, запиваются водой. Препарат рассчитан на длительный прием – сроки для каждого пациента свои.
При длительном лечении побочные явления не столь многочисленны или не столь серьезны в случаях применения препарата Нолвадекс, как в случае применения андрогенов и эстрогенов, которые также используют для лечения рака молочной железы.
Отмечаемые побочные явления можно классифицировать как возникающие либо в результате антиастрогенного действия препарата, например, приливы, влагалищное кровотечение, влагалищные выделения и зуд в области наружных половых органов, либо как побочные явления более общего характера, такие как желудочно-кишечная непереносимость, рецидирование опухоли, головокружение, кожная сыпь, а в отдельных случаях, задержка жидкости и алопеция.В случае возникновения серьезных побочных явлений контроль над ними можно осуществлять посредством простого уменьшения дозы, при этом сохраняя контроль за течением болезни. У небольшого числа больных с метастазами в костях при проведении терапии наблюдалось возникновение гиперкальциемии.
У больных, применяющих Нолвадекс для лечения рака молочной железы, обычно отмечались уменьшения количества тромбоцитов до 80000 - 90000 на куб-мм., а порой и ниже. У ряда больных, применяющих Нолвадекс, отмечались нарушения зрения, включая редкие случаи корнеальных изменений, катаракт и ретинопатии.
Были отмечены случаи фибром матки.
Время от времени наблюдались кистозные опухания яичников у женщин, применяющих Нолвадекс в предклимактерическом периоде.
После применения препарата Нолвадекс наблюдались случаи лейкопении, иногда в связи с анемией и/или тромбоцитопенией. Нейтропения отмечалась в редких случаях; порой она может носить очень серьезный характер.
Во время терапии препаратом Нолвадекс имелись редкие случаи тромбоэмболических явлений. Хотя известно, что данные явления более часто встречаются у больных со злокачественным течением болезни, причинно-следственной связи с Нолвадексом установлено не было.
При применении Нолвадекса в сочетании с цитотоксическими средствами имеется повышенный риск возникновения тромбоэмболических явлений.
Применение Нолвадекса связывают с изменением уровней ферментов печени, а в редких случаях, с более серьезными нарушениями, включая жировую инфильтрацию печени, холестаз и гепатит.
Нольвадекс не следует применять во время беременности.
Имеется небольшое количество сообщений относительно случаев спонтанных абортов, врожденных дефектов и внутриутробной смерти после приема женщинами препарата Нолвадекс, хотя причинно-следственной связи установлено не было.
Исследования в области репродуктивной токсикологии, проводимые с участием крыс, кроликов и обезьян, показали отсутствие потенциального тератогенного действия.
У особей грызунов, исследуемых на предмет фетального развития репродуктивного тракта, тамоксифен связывали с изменениями, подобными тем, что обусловлены воздействием эстрадиола, этинилэстрадиола, кломифена и диэтилстильбастрола (ДЭС). Хотя клиническая корреляция данных изменений неизвестна, некоторые из них (особенно вагинальный аденоз), подобны тем, что наблюдаются у женщин молодого возраста, подвергавшихся воздействию ДЭС in utero и в 1 из 1000 случаев подверженных риску возникновения светлоклеточного рака влагалища или шейки матки. Лишь небольшое количество беременных женщин подвергалось воздействию тамоксифена. В данных случаях отсутствуют сообщения о том, что такое воздействие является причиной последующего возникновения вагинального аденоза или светлоклеточного рака влагалища или шейки матки у молодых женщин, подвергавшихся воздействию тамоксифена.
В случаях сексуальной активности во время применения препарата Нолвадекс женщинам следует рекомендовать предупреждать беременность и пользоваться барьерными или другими негормональными контрацептивными средствами.
Прежде чем начинать лечение больных в предклимактерическом периоде, их следует тщательным образом обследовать, с тем чтобы исключить наличие беременности. У женщин следует провести оценку потенциального риска для плода в тех случаях, если наступление беременности имеет место во время применения препарата Нолвадекс или в течение двух месяцев после прекращения терапии.Лактация: Данные о выделении Нолвадекса в грудное молоко у женщин отсутствуют, поэтому его применение во время лактации не рекомендуется. Решение о прекращении либо кормления, либо применения препарата Нолвадекс, должно исходить из важности его применения для матери.
Усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия (требуется тщательное наблюдение для коррекции дозы антикоагулянтов). Цитостатики повышают риск тромбообразования. Аллопуринол способствует развитию гепатотоксических эффектов. Совместное применение тамоксифена и тегафура может вызывать активный хронический гепатит и цирроз печени. Одновременное применение тамоксифена с др. гормональными ЛС (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих ЛС. ЛС, снижающие выведение Ca2+ (например диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии. Антациды, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др.ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих ЛС должен составлять 1-2 ч.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 5 лет.
В блистере 10 шт, в картонной коробке 2 блистера.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит тамоксифена (в форме цитрата) 10 или 20 мг.
У ряда женщин, принимающих Нолвадекс для лечения рака молочной железы в предклемактерическом периоде, наблюдается отсутствие менструаций.
Применение препарата Нолвадекс в комбинации с антикоагулянтами кумаринового типа может вызвать значительное усиление антикоагулирующего действия. В тех случаях, когда имеет место одновременное применение данных препаратов, рекомендуется осуществлять тщательный контроль за больной.
При применении Нолвадекса в сочетании с цитотоксическими средствами имеется повышенный риск возникновения тромбоэмболических явлений.
В связи с лечением препаратом Нолвадекс было отмечено увеличение случаев эндометриальных изменений, включая гиперплазию, полипы и рак. Частота и картина данного роста говорят о том, что лежащий в основе этого механизм связан с эстрогенными свойствами Нолвадекса. Всех принимающих или принимавших ранее Нолвадекс больных, у которых имеет место аномальное влагалищное кровотечение, следует подвергать своевременному обследованию.
Тамоксифен не проявлял себя как мутагенное средство в ряде проводимых in vitro и in vivo опытов на мутагенность. Тамоксифен оказывал генотоксическое действие во время проведения некоторых опытов in vitro и опытов на генотоксичность in vivo у грызунов. Во время длительных исследований были установлены факты гонадных опухолей у мышей и опухолей печени у крыс, принимающих тамоксифен. Клинической корреляции этих данных установлено не было.
Во время клинических исследований, проводимых вслед за лечением больных раком молочной железы с применением тамоксифена, был отмечен ряд вторых первичных опухолей, возникающих в других, нежели в энометрии и в противоположной груди, местах. Причинно-следственная связь установлена не была, и клиническая значимость данных наблюдений остается неясной.
Описание препарата Нолвадекс не предназначено для назначения лечения без участия врача.
| Название: | НОЛЬВАДЕКС |
| Код АТХ: | L02BA01 - Тамоксифен |
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
