- Главная
- Лекарства
- ВАЛЬТРОВИР
Как вы оцениваете эффективность ВАЛЬТРОВИР? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Вальтровир - содержит активное вещество - Валацикловир, который оказывает противовирусное действие. Является специфическим ингибитором ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир с помощью фермента валацикловиргидролазы. Валацикловир in vitro активен в отношении вирусов простого герпеса 1-го и 2-го типа, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна — Барр и вируса герпеса человека 6-го типа. В результате фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, конкурентно ингибирующий синтез вирусной ДНК. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусспецифического фермента — вирусной тимидинкиназы, которая имеется только в инфицированных вирусом клетках. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично осуществляется специфическим ферментом — фосфотрансферазой UL 97, что в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования (преобразования монофосфата в трифосфат) полностью завершается клеточными ферментами. Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, являясь аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и в итоге — к блокированию репликации вируса.
Фармакокинетика. Валацикловир и ацикловир обладают сходными параметрами фармакокинетики после приема внутрь. После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1000 мг валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи. Сmax ацикловира в плазме крови после однократного приема 250–1000 мг валацикловира составляет 10–25 мкмоль (2,2–5,7 мкг/мл) и достигается через 1–1,5 ч после приема. Сmax валацикловира в плазме крови достигается в среднем через 30–60 мин после приема, через 3 ч валацикловир в плазме крови не определяется.
Связывание валацикловира с белками плазмы крови очень низкое (15%). Т½ ацикловира после одно- и многократного приема валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира (>80% дозы) и его метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится <1% препарата. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т½ ацикловира составляет около 14 ч.
Показания к применению
Препарат Вальтровир применяется для лечения заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, в т. ч. впервые выявленного и рецидивирующего генитального герпеса; профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес; лечение опоясывающего герпеса; профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.
Способ применения
Для лечения инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, взрослым Вальтровир назначают по 500 мг 2 раза в сутки. Лечение желательно начинать в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания и оно должно длиться 5 дней. При первичном эпизоде, который может быть более тяжелым, лечение должно быть продлено до 10 дней.
Лечение опоясывающего герпеса: 1000 мг Вальтровира 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Лечение должно быть начато как можно раньше.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунитетом назначается 500 мг 1 раз в сутки. Некоторым больным с очень частыми обострениями (например, 10 и более эпизодов за год) дозу 500 мг назначают в 2 приема (250 мг 2 раза в сутки). Больным с иммунодефицитом назначается доза 500 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно ранее после трансплантации. Продолжительность применения обычно составляет 90 дней, но может быть увеличена для пациентов с высокой степенью риска.
Дозировка при нарушенной функции почек. Дозировка Вальтровира должна быть изменена в соответствии со степенью нарушения функции почек
Для профилактики цитомегаловирусной инфекции рекомендуют следующие дозы:
Клиренс креатинина, мл/мин Режим дозирования
75 и выше 2 г 4 раза в сутки
50–75 1,5 г 4 раза в сутки
25–50 1,5 г 3 раза в сутки
10–25 1,5 г 2 раза в сутки
Ниже 10 или диализ 1,5 г 1 раз в сутки
У пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется применять такую же дозировку Вальтровира, как для пациентов с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин. Препарат принимают после процедуры гемодиализа.
Дозировка при нарушенной функции печени. Изменять дозу у больных с легкой или умеренной степенью цирроза нет необходимости (синтезирующая функция печени сохранена). Фармакокинетические показатели при запущенных случаях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портального блока) свидетельствуют об отсутствии необходимости
Побочные действия
При применении препарата Вальтровир могут возникнуть побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко – транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС: головная боль, усталость; обратимые неврологические нарушения, такие как головокружение, спутанность сознания; галлюцинации; редко – нарушения сознания.
Аллергические реакции: редко – сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: редко – тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фоточувствительность.
Противопоказания
:
Противопоказанием к препарату Вальтровир является повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или какому-либо другому компоненту, входящему в состав препарата.
Беременность
.
Опыта применения Вальтровира для лечения беременных нет. Вальтровир беременными должен применяться только тогда, когда потенциальная польза от лечения превышает возможный риск для плода.
Сведения об экскреции валацикловира с грудным молоком отсутствуют, поэтому следует проявлять осторожность при назначении Вальтровира кормящим женщинам. Ацикловир выявляется в грудном молоке в концентрациях в интервале от 0,6 до 4,1 раз превышающих его уровни в плазме. Период полувыведения ацикловира из грудного молока составляет 2,8 ч, что сопоставимо с периодом полувыведения из плазмы крови. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении Вальтровира в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Никаких клинически значимых форм взаимодействия выявлено не было. Циметидин и пробенецид увеличивают площадь под кривой концентрация/время ацикловира путем снижения его почечного клиренса: тем не менее, необходимость в изменении дозы отсутствует ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира. Другие лекарства, влияющие на физиологию почек, могут изменять уровни ацикловира в плазме крови.
При одновременном приеме ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось повышение в плазме показателя AUC (площадь под фармакокинетической кривой, описывающей зависимость “концентрация/время”) для обоих препаратов.
Передозировка
:
Симптомы передозировки Вальтровира: возможны тошнота, рвота, развитие острой почечной недостаточности, неврологических симптомов (спутанность сознания, галлюцинации, ажитация, потеря сознания и кома). Большинство из описанных симптомов являются последствиями недостаточного снижения дозы у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста. Необходимо соблюдать осторожность при установлении дозы.
Лечение. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно ускоряет элиминацию ацикловира из крови и может считаться оптимальным методом лечения в случае симптоматической передозировки.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ?С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Вальтровир - таблетки, покрытые пленочнойоболочкой. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.
Состав
:
1 таблетка Вальтровира содержит валацикловира гидрохлорида в пересчете на валацикловир 0,5 г;
Дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, кальция стеарат, смесь для покрытия “Opadry II Yellow”.
Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
