АП-ГРЕЙТ ИНСТРУКЦИЯ

Отзывы о медикаментах, описание, лекарства, рейтинг медикаментов, инструкции по применению, отзывы пользователей, особые указания, побочные эффекты, передозировка, применение, показания

5
5
рейтинг
просмотров 2271
отзывов 1
АП-ГРЕЙТ Ап-Грейт - средство, применяемое при нарушении эрекции, эректильной дисфункции.
Тадалафил является селективным обратимым ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) - специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Когда сексуальная стимуляция вызывает локальное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ 5 тадалафилом производит повышенные уровни цГМФ в пещеристых теле. Это приводит к релаксации гладких мышц и притока крови к тканям полового члена, создавая тем самым эрекцию. Тадалафил бездействует без сексуальной стимуляции.
АП-Грейт, введен здоровым добровольцам, не вызывал существенных отличий по сравнению с плацебо по показателям систолического и диастолического артериального давления в положении лежа (среднее максимальное снижение 1,6 / 0,8 мм рт. Ст. Соответственно), систолического и диастолического артериального давления в положении стоя (среднее максимальное снижение 0,2 / 4,6 мм рт. ст. соответственно) и существенного изменения частоты сердечных сокращений.
Фармакокинетика.
Тадалафил хорошо всасывается после приема внутрь. С max достигается в среднем через 2:00 после приема.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависящие от приема пищи. Поэтому АП-Грейт можно принимать с пищей или без нее. Время введения дозы (утром или вечером) не имел клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Средний объем распределения составляет около 63 л. При терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связано с белками.
Меньше чем 0,0005% введенной дозы было обнаружено в сперме здоровых добровольцев.
Тадалафил преимущественно метаболизируется изоформой ЗА4 цитохрома Р450 (CYP). Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит активен в отношении ФДЭ5 в 13 000 раз меньше, чем тадалафил. Таким образом, ожидается, что метаболит будет проявлять клинической активности в концентрациях, которые наблюдаются.
Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет 17,5 часа. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в большей степени - с калом (примерно 61% дозы) и в меньшей - с мочой (примерно 36% дозы).

Показания к применению:
Препарат Ап-Грейт применяется для лечения эректильной дисфункции, эффективен при наличии сексуальной стимуляции.

Способ применения:
Ап-Грейт предназначен для перорального применения. Для применения рекомендуемой дозы следует принимать таблетки с соответствующим содержанием действующего вещества.
Взрослые мужчины. Рекомендуемая доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Пациентам, у которых тадалафил в дозе 10 мг не оказывает желаемого эффекта, можно применять дозу 20 мг.
Препарат принимают не менее чем за 30 минут до ожидаемой сексуальной активностью. Эффективность тадалафила сохраняется до 36 часов после приема дозы.
Максимальная рекомендованная частота приема - один раз в день.
Тадалафил в дозе 10 мг и 20 мг предназначен для применения перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендуется для ежедневного применения.
В случае предполагаемого частого применения препарата (по крайней мере два раза в неделю), режим ежедневного применения более низких доз препарата может быть более целесообразным, исходя из выбора пациента и решение врача. Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет 5 мг / сут (применять препараты тадалафила в соответствующей дозировке в связи с невозможностью разделения таблетки), которую принимают примерно в одно и то же время. Дозу можно уменьшать до 2,5 мг / сут (применять препараты тадалафила в соответствующей дозировке в связи с невозможностью разделения таблетки), исходя из индивидуальной переносимости препарата. Целесообразность длительного ежедневного применения следует периодически пересматривать.

Особые группы пациентов.

Мужчины пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Мужчины, почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется для пациентов со слабой и умеренной почечной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг при применении таблеток в соответствующей дозировке.

Мужчины, имеющие печеночную недостаточность: рекомендуемая доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи.

В случае назначения препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) врач должен внимательно оценить индивидуальные предпочтения / риски. Нет данных по применению препарата в дозе выше 10 мг пациентам с печеночной недостаточностью. Нет данных по применению препарата в дозе 2,5-5 мг 1 раз в сутки пациентам с печеночной недостаточностью; поэтому врач должен тщательно оценить индивидуальные предпочтения / риск назначения препарата в дозе 2,5-5 мг 1 раз в сутки (применять препараты тадалафила в соответствующей дозировке в связи с невозможностью разделения таблетки).

Побочные действия:
Побочными эффектами, о которых сообщается чаще всего при лечении препаратом Ап-Грейт эректильной дисфункции, являются головная боль, диспепсия, боль в спине, миалгия, частота возникновения которых возрастала с увеличением дозы препарата. Побочные реакции были кратковременными, от легких до умеренных. Большинство случаев появления головной боли при ежедневном приеме препарата в дозах 2,5 мг, 5 мг наблюдалась в течение первых 10-30 суток после начала лечения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение мозгового кровообращения (включая геморрагические явления), потеря сознания, транзиторная ишемическая атака, мигрень, судороги, транзиторная амнезия.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, ощущение боли в глазах, дефекты поля зрения, отек век, конъюнктивы гиперемия, неартериальна передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН), окклюзия вен сетчатки.
Со стороны органов слуха и равновесия: звон в ушах, внезапная потеря слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, приливы, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка, носовое кровотечение.
Со стороны гастроинтестинальной системы: диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, гипергидроз (повышенная потливость), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, миалгия, боль в конечностях.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.
Со стороны репродуктивной системы: кровотечение из полового члена, гемоспермия, продолжительная эрекция, приапизм.
Общие нарушения: боль в груди, отек лица, внезапная сердечная смерть.
Отдельные побочные реакции: изменения на ЭКГ, синусовая брадикардия. Большинство данных об изменениях на ЭКГ ни были связаны с проявлением побочных реакций.
Особые группы пациентов. Данные по применению тадалафила для лечения эректильной дисфункции у пациентов старше 65 лет ограничены.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к тадалафила или к любому другому компоненту препарата Ап-Грейт.
Тадалафил имеет свойство усиливать гипотензивное действие нитратов. Считается, что это является следствием сочетанного воздействия эффектов нитратов и тадалафила на путь оксида азота / цГМФ. Таким образом, тадалафил противопоказано пациентам, которые применяют органические нитраты в любой лекарственной форме.
Препарат не следует применять мужчинам с сердечными заболеваниями, для которых сексуальная активность нежелательна. Врачи должны учитывать потенциальный сердечный риск, ассоциированный с сексуальной активностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые они уже имеют.
Применение Ап-Грейт таким группам пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями противопоказано: пациенты с инфарктом миокарда, который произошел в течение последних 90 дней, пациенты с нестабильной стенокардией или стенокардией, возникающей во время половых актов; пациенты с сердечной недостаточностью, соответствует классу 2 или выше по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца, которая имела место в течение последних 6 месяцев;
пациенты с неконтролируемыми аритмиями, артериальной гипотензии (<90/50 мм рт. ст.) или неконтролируемой гипертензией; пациенты после инсульта, произошедшего в течение последних 6 месяцев.
Препарат Ап-Грейт противопоказан пациентам с потерей зрения одного глаза в результате неартериальнои передней ишемической оптической невропатии (НАПИОН) независимо от того, было это связано с предыдущим воздействием ингибиторов ФДЭ-5, или нет.

Беременность:
Препарат Ап-Грейт не показан для применения у женщинам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Клинически значимое взаимодействие при применении высоких доз не может быть исключена, если такая наблюдалась при применении препарата в низких дозах (10 мг).
Тадалафил метаболизируется CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 - кетаконазол (200 мг ежедневно) - увеличивает площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) тадалафила (10 мг) в 2 раза и максимальная концентрация в плазме крови (С max) на 15% относительно значений AUC и Сmax одного тадалафила . Кетоконазол (400 мг в день) увеличивает AUC тадалафила (20 мг) в 4 раза и Сmax на 22%. Ритонавир, ингибитор протеаз (200 мг 2 раза в сутки), что ингибирует CYP3A4, CYP2С9, 2С19 и CYP2D6, увеличивает AUC тадалафила (20 мг) в 2 раза, не меняя Сmax. Хотя специфические взаимодействия были исследованы, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир и другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, следует назначать с осторожностью, поскольку ожидается, что при совместном применении они будут повышать концентрацию тадалафила в плазме. Как следствие может повышаться частота возникновения побочных реакций.
Влияние транспортеров, например p-гликопротеинов, на распределение тадалафила неизвестен. Таким образом, существует вероятность лекарственного взаимодействия, опосредованной ингибированием транспортеров.
Индуктор CYP3A4 рифампицин снижает величину AUC тадалафила на 88% по сравнению со значением AUC одного лишь тадалафила (10 мг). Можно предположить, что такое снижение концентрации приведет к снижению эффективности тадалафила. Одновременное применение других индукторов CYP3A4, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, также может снижать концентрацию тадалафила в плазме.
Нитраты. Тадалафил (5 мг, 10 мг, 20 мг) проявлял свойство усиливать гипотензивные эффекты нитратов. Таким образом, применение препарата пациентами, которые получают лечение органическими нитратами в любой форме, противопоказано. Если для пациента, которому назначен препарат в любой дозе (2,5-20 мг), применение нитратов медицинской необходимостью при угрожающем жизни состоянии, то перед применением препаратов нитратов должно пройти не менее 48 часов после последнего приема препарата. В таком случае применения нитратов должно происходить под контролем с надлежащим мониторингом гемодинамических показателей.
Во время совместного назначения тадалафила (в дозировке 5 мг один раз в сутки или в виде разовой дозы 20 мг) с блокиратором α-адренорецепторов доксазозином (4-8 мг в день) наблюдалось значительное усиление гипотензивного эффекта последнего. Этот эффект длится до 12:00 и может проявляться отдельными симптомами, в том числе в виде головокружения. Такая комбинация препаратов не рекомендуется для применения.
Не сообщалось о вышеуказанных эффекты при совместном применении с алфузозином или тамсулозином. Следует с осторожностью назначать тадалафил пациентам, которые получают лечение блокаторами α-адренорецепторов, особенно лицам пожилого возраста. Лечение следует начинать с минимального дозирования и постепенно увеличивать дозу.
У пациентов, получающих терапию антигипертензивными лекарственными средствами, применение тадалафила в дозе 20 мг может приводить к снижению артериального давления, которое (кроме случая одновременного применения с блокаторами α-адренорецепторов) незначительно и клинически незначимым. Необходимо предоставлять соответствующие рекомендации относительно возможного снижения артериального давления у пациентов, которые лечатся гипотензивными лекарственными средствами и тадалафилом.
Наблюдалось незначительное повышение сердечного ритма. Необходимо учитывать возможность возникновения этого эффекта при совместном применении тадалафила и теофиллина, несмотря на то, что он не имеет клинической значимости.

Передозировка:
При однократном применении здоровыми добровольцами препарата Ап-Грейт в дозе до 500 мг и при многократном применении тадалафила пациентами с эректильной дисфункцией до 100 мг в сутки побочные эффекты были аналогичны тем, что наблюдались при применении меньших доз препарата.
Лечение. В случае передозировки следует применять стандартную симптоматическую терапию. На элиминацию тадалафила гемодиализ влиял несущественно.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Ап-Грейт - таблетки, покрытые оболочкой.
По 1, 2 или 4 таблетки в упаковке.

Состав:
1 таблетка Ап-Грейт содержит тадалафила 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, вода очищенная
покрытия для таблетки 10 мг: пропиленгликоль, индиго (Е 132), спирт изопропиловый, метиленхлорид;
покрытия для таблетки 20 мг: пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид (Е172), спирт изопропиловый, метиленхлорид, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Дополнительно:
Перед применением препарата Ап-Грейт врачу следует определить первопричины эректильной дисфункции и назначить соответствующий курс лечения.
Перед началом любого лечения эректильной дисфункции врачи должны учитывать состояние сердечно-сосудистой системы пациентов, поскольку существует определенная степень сердечного риска, ассоциированный с сексуальной активностью. Тадалафил проявляет сосудорасширяющий эффект, что может приводить к незначительному и транзиторного снижения артериального давления и потенцирование гипотензивного эффекта нитратов.
Неизвестно, является эффективным препарат для пациентов, перенесших операцию на тазовых костях или радикальной простатэктомии без сохранения нервов.
Алкоголь (средняя максимальная концентрация 0,08%) не влиял на одновременное применение тадалафила (в дозе 10 или 20 мг). Также не наблюдалось изменений концентрации тадалафила в течение следующих трех часов после одновременного приема алкоголя с тадалафилом. Алкоголь применяли таким образом, чтобы достичь максимального уровня абсорбции алкоголя (быстрый прием без еды в течение 2:00 после применения). Прием тадалафила (в дозе 20 мг) не приводил бы к статистически значимому снижению артериального давления на фоне приема алкоголя (0,7 г / кг), однако у некоторых пациентов наблюдалось постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Прием тадалафила на фоне более низких доз алкоголя (0,6 г / кг) не вызывало артериальной гипотензии, а головокружение наблюдалось с той же частотой, что и при приеме одного алкоголя. Влияние алкоголя на познавательные функции не усиливался при одновременном применении тадалафила (в дозе 10 мг).




Отзывы АП-ГРЕЙТ



5
Роман  28 мая, 2015 год
 Отзыв от Роман
Подскажите, пожалуйста, этот Ап-Грейт, я так понял, что тот же Тадалафил. Но самого препарата Ап-Грейт нигде нет, то есть получается, что можно покупать Тадалафил, это же одно и то же?
кто знает сколько он стоит, очень нужно.
Заранее спасибо!!!

Все отзывы о АП-ГРЕЙТ