- Главная
- Лекарства
- ВИАФИЛ
Как вы оцениваете эффективность ВИАФИЛ? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Виафил - препарат для лечения нарушений эрекции.
Активный действующий компонент препарата Виафил - это силденафила цитрат, селективны ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота (NО) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклаза, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. Силденафил усиливает эффект оксида азота на эту ткань, поскольку он ингибирует фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ-5), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле. При сексуальном возбуждении происходит ингибирование фосфодиэстеразы типа 5 силденафилом, повышается уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц и повышение кровотока в половом члене. Применение силденафила неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.
Фармакокинетика
. Силденафил быстро всасывается при пероральном приеме препарата, биодоступность составляет 40%. Его фармакокинетика дозозависимая в интервале передозировке. Метаболизируется в печени (системой цитохрома Р450ЗА4), превращаясь в активный метаболит; активное вещество и метаболит имеют одинаковый период полувыведения (Т 1/2) - 4 ч. Пик концентрации в плазме крови достигается через 30-120 мин при пероральном приеме натощак. Средний объем распределения при равновесном состоянии (Vss) составляет 105 л, что свидетельствует о распределении по всем тканям организма. Силденафил и его активный N-дисметилметаболит связываются с белками плазмы на 96% независимо от принятой внутрь дозы. N-дисметилметаболит испытывает дальнейшего метаболизма. N-дисметилметаболит является селективным относительно ФДЭ 5, in vitro демонстрирует активность в отношении ФДЭ-5, что составляет 50% активности силденафила. Силденафил выводится в основном в виде метаболитов с калом (80% от пероральной дозы) и незначительно с мочой (13% от пероральной дозы).
Гериатрия. У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) наблюдается сниженный клиренс силденафила: свободная концентрация в плазме на 40% превышает концентрацию в плазме у молодых добровольцев (18-45 лет).
Почечная недостаточность. При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) почечной недостаточности фармакокинетика разовой пероральной дозы не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижен по сравнению с клиренсом у пожилых людей без почечной недостаточности (значения AUC и Сmax удваиваются).
Печеночная недостаточность. У больных с циррозом печени клиренс силденафила снижен, что проявляется в повышении значений AUC (84%) и Сmах (47%) по сравнению с данными у добровольцев пожилого возраста без ураженння печени. Рекомендованная начальная доза для таких пациентов составляет 25 мг.
Показания к применению
Препарат Виафил рекомендуется при нарушениях эрекции.
Способ применения
Для большинства пациентов рекомендуется разовая доза 50 мг Виафил за час до полового акта. Но в отдельных случаях возможно применение Виафила за 4-0,5 ч до полового акта. Учитывая эффект и переносимость препарата, суточная доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Рекомендуется применять препарат не более 1 раза в сутки.
Побочные действия
Количество побочных эффектов зависит от дозы. Побочные эффекты, в основном, мягкие и преходящие: головная боль, головокружение, нарушение зрения, покраснение лица, заложенность носа, диспепсия, диарея, инфекции мочевыводящих путей, сыпь. Другие побочные эффекты оказывались редко (> 2%): инфекции дыхательных путей, гриппозный синдром, боль в спине, артралгия, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная ишемическая нападение, гипотензия, тахикардия, ассоциированные с применением Виафилу.
При применении Виафила в дозах, превышающих рекомендуемые, побочное действие была подобна отмеченных выше, но встречалась чаще.
Противопоказания
:
Гиперчувствительность к силденафила или любого ингредиента таблетки. Препарат противопоказан больным, постоянно получают донаторы оксида азота, органические нитраты, потому что Виафил усиливает их гипотензивное действие.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Силденафил метаболизируется изоферментами цитохрома P450 (CYP): 3A4 (главным образом) и 2С9 (минимально), поэтому ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс силденафила. Циметидин (800 мг), специфический анионный ингибитор CYP вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 59% в случае их одновременного приема здоровыми добровольцами. Одновременный прием разовой дозы 50 или 100 мг эритромицина, специфического ингибитора CYP, повышает на 182% AUC силденафила. При совместном применении силденафила (разовая доза 50 или 100 мг) с ингибитором ВИЧ-протеаз саквинавиром (суточная доза 1200 мг 3 раза в сутки) на фоне достижения постоянного уровня наблюдается повышение максимальной концентрации силденафила на 140% и AUC силденафила на 210%. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Сильные ингибиторы CYP кетоконазол и итраконазол могут еще большей степени ингибировать клиренс силденафила. Разовые дозы антацидов (магния или алюминия гидроксид) не оказывают влияния на биодоступность силденафила. Ингибиторы СУР2С9 (толбутамид или варфарин) и СУР2В6 (трициклические антидепрессанты), тиазиды, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция не влияют на фармакокинетику силденафила. AUC дисметилметаболиту силденафила возрастает на 62% при применении петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% - при применении неспецифических β- адреноблокаторов.
Влияние Виафила на другие препараты. Силденафил - слабый ингибитор изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, ЗА4 (1С50> 150мм) цитохрома Р450. При одновременном применении силденафила 50 или 100 мг с амлодипином 5 мг или 10 мг у больных с АГ наблюдали дополнительное снижение кровяного давления на 8/7 мм рт. ст. НЕ отмечали существенного взаимодействия силденафила с тольбутамидом и варфарином. Виафил (50 и 100 мг) не увеличивает времени кровотока при одновременном применении с аспирином. Он также не потенцирует гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя 0,08%. Силденафил потенцирует антиагрегантный эффект нитропруссида натрия (донатора NO).
Передозировка
:
В случае передозировки Виафила рекомендуется поддерживающая терапия.
Почечный диализ не повышает клиренс силденафила через его прочную связь с белками плазмы.
Условия хранения
Хранить в сухом и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С.
Виафил - таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки по 50 мг № 2, № 4. Таблетки по 100 мг № 2, № 4.
Состав
:
1 таблетка Виафил содержит силденафила (в виде цитрата) 50 или 100 мг;
вспомогательные вещества: авицел РН 101, аэросил, ацдисол, магния стеарат, опадри II синий.
Дополнительно
:
Сексуальная активность представляет собой некоторый риск у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому перед началом терапии врач может предложить обследование сердечно-сосудистой системы. Не перечисленным контролируемые клинические данные по безопасности Виафилу для таких групп пациентов (что требует осторожности при назначении препарата) пациенты после инфаркта миокарда или те, которые имели угрожающую жизни аритмию в течение последних 6 месяцев; пациенты с окончательной гипотензии (АД <90/50) или гипертензией (АД 170/110); пациенты с сердечной недостаточностью или болезнью коронарной артерии, вызванной нестабильной стенокардией; больные пигментный ретинит (меньшинство этих пациентов имеет генетические нарушения ретинальных ФДЭ). Имеются сообщения о пролонгированное эрекцию (более 4 ч) и приапизм (болевые эрекции длительностью более 6 часов). Когда эрекция длится более 4 часов, пациенту необходимо обратиться за медицинской помощью. Если не оказывается неотложная помощь может произойти повреждение ткани пениса, в результате чего наступает перманентная потеря потенции. Необходимо соблюдать осторожность при назначении силденафила пациентам, которые применяют ингибитор протеаз ритонавир, может произойти 11-кратное повышение значения AUC силденафила. Пациентам, применяли ритонавир, рекомендуется снизить дозу силденафила, предотвращая побочным эффектам.
Нету данных о безопасности силденафила у пациентов с кровотечением, или у больных открытой пептической язвой.
Не рекомендуется сочетать силденафил с другими препаратами для лечения нарушения эрекции, поскольку не изучены эффективность и безопасность комбинаций.
Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
