Новый механизм доставки лекарств с помощью дендримеров

Ученые Института фармацевтических наук Монаш (Monash Institute of Pharmaceutical Science – MIPS) в сотрудничестве с биотехнологической компанией Starpharma Holdings Ltd разработали новый метод доставки лекарственных веществ, который может помочь тысячам пациентов с определенными формами рака, ВИЧ и заболеваниями лимфатической системы.

Группа исследователей из Мельбурна показала, как дендримеры из пегилированного полилизина (PEGylated polylysine dendrimers), новый тип наноразмерных систем доставки лекарственных препаратов, могут быть изменены таким образом, что сами выбирают своей мишенью или лимфатическую систему, или кровоток.

Руководитель исследования профессор Крис Портер (Chris Porter) считает, что открытие имеет особое значение для лечения болезней, распространяющихся лимфагенным путем.

«Мы рады тем возможностям, которые наша технология может предложить для улучшения лечения определенных форм рака, включая метастазирующие, лимфомы, ВИЧ-инфекции и туберкулеза», - говорит профессор Портер.

Дендримеры – синтетические наноматериалы диаметром около 5-10 нанометров. Они состоят из нескольких слоев полимера, окружающих ядро. Поверхность дендримера имеет множество различных участков, с которыми связываются молекулы лекарственных веществ, а также сайтов для присоединения таких материалов как полиэтиленгликоль (PEG), изменяющих характер взаимодействия дендримеров с организмом.

Молекулы полимера PEG прикрепляются к дендримерам для «маскировки»: в таком случае защитные силы организма не воспринимают дендримеры как чужеродные вещества. Это позволяет замедлить процесс их разрушения. Таким образом, системы доставки лекарств циркулируют в организме в течение более длительного периода времени, максимально используя свою способность достигать соответствующих целей.

Группа профессора Портера и Starpharma и раньше занимались исследованием дендримеров как средства доставки лекарственных веществ, но последние разработки ученых кажутся особенно многообещающими.

Данные, опубликованные в журнале Journal of Controlled Release, показывают, что путем увеличения размера дендримера за счет изменения длины полимерной цепочки полиэтиленгликоля можно достичь резкого усиления эффективности их абсорбции при подкожных инъекциях и добиться их поступления в лимфатическую систему. И наоборот, более короткие полимерные цепочки способствуют быстрому переходу дендримеров в кровь.

«Наша работа позволяет предположить, что детальная проработка размера и поверхностных характеристик пегилированных полилизиновых дендримеров предоставляет нам возможность выбора – либо эти наночастицы всасываются и распространяются через кровоток, либо через лимфатическую систему», - поясняет профессор Портер. «При проведении терапии такая особенность механизма достижения мишени открывает возможность максимально увеличить концентрацию лекарственного препарата в лимфатической системе и, что очень важно, уменьшить ее в других тканях и органах, снизив таким образом побочные эффекты и токсичность. Все только в начале, но мы уверены, что у этого метода лечения есть значительный потенциал».

Нанотехнологии в медицине и биологии