Нивалин - ингибитор холинэстеразы, антихолинэстеразное средство. Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.
Фармакокинетика
Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга. Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче. Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует КК).
Показания к применению
Нивалин применяется в неврологии: травматические повреждения нервной системы; детский церебральный паралич; заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита); невриты, полиневриты, полиневропатия, полирадикулоневрит; синдром Гийена-Барре; идиопатический парез лицевого нерва; миопатия; ночное недержание мочи. Нивалин в анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризирующих миорелаксантов; для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. Нивалин в физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. Нивалин в токсикологии: интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами. Нивалин в рентгенологии: для улучшения качества функциональной диагностики состояния пищеварительной системы и желчного пузыря.
Способ применения
Препарат Нивалин вводят п/к, в/м, в/в. Доза и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента. В начале лечения препарат назначают в минимальной дозе, затем ее постепенно увеличивают. Для взрослых максимальная разовая доза для п/к введения составляет 10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг. Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста: Возраст Суточная доза 1-2 года - 0.25-1 мг (0.1-0.2 мл 0.25% р-ра) 3-5 лет 0.5-5 мг (0.2-0.4 мл 0.25% р-ра) 6-8 лет 0.75-7.5 мг (0.3-0.42 мл 0.25% р-ра) 9-11 лет 1-10 мг (0.5 мл 0.25% р-ра - 0.6 мл 0.5% р-ра) 12-15 лет 1.25-12.5 мг (0.7 мл 0.25% р-ра - 1 мл 0.5% р-ра) старше 15 лет 12.5-20 мг (0.2-0.7 мл 1% р-ра) Продолжительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес. Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2 введения. Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин® вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг. При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг. При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия; редко - кишечная колика. Со стороны ЦНС: часто - усталость, головокружение, головная боль, сонливость; редко - бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации). Прочие: повышенное потоотделение; редко - ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Нивалин являются: бронхиальная астма; брадикардия; AV-блокада; стенокардия; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; эпилепсия; гиперкинезы; механическая кишечная непроходимость; механические нарушения проходимости мочевыводящих путей; тяжелая печеночная недостаточность; почечная недостаточность тяжелой степени; детский возраст до 1 года; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью назначают препарат Нивалин при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии. Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.
Беременность
Нивалин противопоказан при беременности и в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нивалин при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр. При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия. Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина. При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов. При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина. CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин - изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Нивалин: тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях - судороги, кома. Лечение: проводят симптоматическую терапию, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг в/в; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.
Условия хранения
Препарат Нивалин следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.
Для детей доза препарата Нивалин для п/к введения зависит от возраста. Противопоказано: детский возраст до 1 года. Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат у детей не применяется. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.
К сожалению, о НИВАЛИН еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о НИВАЛИН
Реклама
Реклама
НИВАЛИН аналоги
Аналоги подобраны по действующему веществу, показанию и способу применения
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
