РОКСЕРА

РОКСЕРА
Инструкция по применению

5
71 просмотр
Как вы оцениваете эффективность РОКСЕРА?



Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность - примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. Vd - примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 - примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2 по крайней мере в 2 раза.

Показания

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы:: часто - запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч.

диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.

Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).

Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.

Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).

Прочие: часто – астенический синдром; возможно - случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

Противопоказания к применению

Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к розувастатину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Не применять у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК<30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики.

Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской; на поперечном разрезе видны два слоя, ядро - белого цвета.

Действующее вещество: розувастатин кальция 20.83 мг, что соответствует содержанию розувастатина, что соответствует содержанию 20 мг розувастатина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 179.75 мг, лактоза - 80 мг, кросповидон - 15 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.66 мг, магния стеарат - 3.76 мг.

Состав пленочной оболочки: бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер (1:2:1) - 2.2 мг, макрогол 6000 - 1.8 мг, титана диоксид - 1 мг, лактозы моногидрат - 4 мг.

Основні параметри

Название: РОКСЕРА
Код АТХ: C10AA07 - Розувастатин

РОКСЕРА отзывы

  • 4 февраля, 2022 год
    пропиваю профилактически от холестерина
    У родителей проблемы с повышением холестерина были, поэтому в 50 обратился к семейнику, что бы назначил какое то профилактическое лечение. У меня вообще проблем с весом сильных нету та и из привычек вредных только курю, иногда выпить могу в праздник. Докторша конечно же все это запретила мне, сказала в зал... Читать отзыв У родителей проблемы с повышением холестерина были, поэтому в 50 обратился к семейнику, что бы назначил какое то профилактическое лечение. У меня вообще проблем с весом сильных нету та и из привычек вредных только курю, иногда выпить могу в праздник. Докторша конечно же все это запретила мне, сказала в зал пойти или на плаванье, ну и назначила роксеру. Пропиваю ее уже 3й год подряд курсом как докторша расписывает, хожу в зал, благодаря чему, по анализам у меня холестерин в норме держится

РОКСЕРА цены в аптеках

РОКСЕРА в наличии найдено в 132 аптеках
АЛЬГО-ФАРМ еще 10
Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
РОКСЕРА табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер №30 KRKA (Словения) 12300
РОКСЕРА табл. п/плен. оболочкой 15 мг блистер №30 KRKA (Словения) 13900
РОКСЕРА табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер №30 KRKA (Словения) 15800
РОКСЕРА табл. п/плен. оболочкой 30 мг блистер №30 KRKA (Словения) 20000
РОКСЕРА табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер №30 KRKA (Словения) 24400
РОКСЕРА табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер №90 KRKA (Словения) 30200
РОКСЕРА табл. п/плен. оболочкой 15 мг блистер №90 KRKA (Словения) 32600
РОКСЕРА табл. п/плен. оболочкой 40 мг блистер №30 KRKA (Словения) 32600
РОКСЕРА табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер №90 KRKA (Словения) 39300
РОКСЕРА табл. п/плен. оболочкой 30 мг блистер №90 KRKA (Словения) 49100
РОКСЕРА табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер №90 KRKA (Словения) 60800
Liki24.com Доставка лекарств по низким ценам
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Роксера табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер №30 KRKA d.d. Novo Mesto (Словения) 11795
Роксера табл. п/плен. оболочкой 15 мг блистер №30 KRKA d.d. Novo Mesto (Словения) 14496
Роксера табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер №30 KRKA d.d. Novo Mesto (Словения) 16200
Роксера табл. п/плен. оболочкой 30 мг блистер №30 KRKA d.d. Novo Mesto (Словения) 18750
Роксера табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер №30 KRKA d.d. Novo Mesto (Словения) 24627
Роксера табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер №90 KRKA d.d. Novo Mesto (Словения) 32500
Роксера табл. п/плен. оболочкой 40 мг блистер №30 KRKA d.d. Novo Mesto (Словения) 34742
Роксера табл. п/плен. оболочкой 15 мг блистер №90 KRKA d.d. Novo Mesto (Словения) 35747
Роксера табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер №90 KRKA d.d. Novo Mesto (Словения) 40020
Роксера табл. п/плен. оболочкой 30 мг блистер №90 KRKA d.d. Novo Mesto (Словения) 48680
Роксера табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер №90 KRKA d.d. Novo Mesto (Словения) 61065
Интернет-аптека "Не Болей"
Доставка по Украине
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Роксера таб 5мг N30 11791
Роксера таб 15мг N30 13530
Роксера таб 10мг N30 15215
Роксера таб 30мг N30 19451
Роксера таб 20мг N30 23558
Роксера таб 5мг N90 29173
Роксера таб 40мг N30 33029
Роксера таб 15мг N90 34057
Роксера таб 10мг N90 39122
Роксера таб 30мг N90 50397
Роксера таб 20мг N90 60534
АВП-ФАРМА
Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-20:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Роксера табл. п/пл.об. 5мг №30 (10х3) KRKA, д.д., Ново место, Словенія 7866
Роксера табл. п/пл.об. 15мг №30 KRKA, Словения 9499
Роксера табл. п/пл.об. 10мг №30 (10х3) KRKA, Словения 11123
Роксера табл. п/пл.об. 30мг №30 KRKA, д.д., Ново место, Словенія 12708
Роксера табл. п/пл.об. 20мг №30 (10х3) KRKA, д.д., Ново место, Словенія 15323
Роксера табл. п/пл.об. 5мг №90 (10х9) блистер KRKA, д.д., Ново место, Словенія 17335
Роксера табл. п/пл.об. 40мг №30 KRKA, д.д., Ново место, Словенія 23696
Роксера табл. п/пл.об. 10мг №90 (10х9) блистер KRKA, д.д., Ново место, Словенія 28291
Роксера табл.в/п/о 30мг №90 Спец.цена 31800
Роксера табл. п/пл.об. 30мг №90 (10х9) блистер KRKA, д.д., Ново место, Словенія 32423
Роксера табл. п/пл.об. 20мг №90 (10х9) блистер KRKA, д.д., Ново место, Словенія 42558
Интернет-аптека "Пани Аптека"
Доставка по Украине
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Роксера таблетки 5мг №30 РОКСЕРА 8764
Роксера таблетки 15мг №30 РОКСЕРА 9295
Роксера таблетки 10мг №30 РОКСЕРА 11206
Роксера таблетки 30мг №30 РОКСЕРА 14792
Роксера таблетки 20мг №30 РОКСЕРА 18105
Роксера табл. 5мг №90 20362
Роксера таблетки 40мг №30 РОКСЕРА 22289
Роксера таблетки 10мг №90 РОКСЕРА 29633
Роксера табл. 30мг №90 КРКА (Словения) 37935
Роксера табл. 20мг №90 КРКА (Словения) 42774
Все аптеки
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ