ЗЕФФИКС

ЗЕФФИКС

Инструкция по применению
5
807 просмотров
Как вы оцениваете эффективность ЗЕФФИКС?



Зеффикс - противовирусный препарат - аналог нуклеозидов. Высокоактивен против вируса гепатита В.
Как в инфицированных, так и в неинфицированных клетках ламивудин метаболизируется до ламивудина трифосфата, который является активной формой препарата и служит субстратом для ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Включение ламивудина трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование вирусной ДНК.
Ламивудина трифосфат не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК. Он также является слабым ингибитором α- и β-ДНК-полимераз млекопитающих. Ламивудина трифосфат не оказывает существенного влияния на содержание ДНК в клетках.
У ламивудина не было выявлено существенных токсических эффектов на структуру митохондрий, а также на содержание и функцию ДНК. Ламивудин обладает очень слабой способностью снижать содержание митохондриальной ДНК, не включается в ее цепочку и не ингибирует γ-полимеразу.

Фармакокинетика

После приема внутрь ламивудин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85%. Cmax в сыворотке крови достигается в среднем приблизительно через 1 ч. При назначении препарата в терапевтических дозах (100 мг 1 раз/сут) Cmax составляет 1.1-1.5 мкг/мл, Cmin - 0.015-0.2 мкг/мл.
Прием Зеффикса вместе с пищей приводит к увеличению времени достижения Cmax и снижению ее величины (до 47%). При этом прием пищи не влиял на общую степень абсорбции ламивудина (рассчитанную на основании кривой "концентрация-время").
При в/в введении ламивудина Vd составлял в среднем 1.3 л/кг. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.
Ламивудин проникает в ЦНС и в спинномозговую жидкость. Через 2-4 ч после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляло приблизительно 0.12.
В незначительной степени (5-10%) метаболизируется в печени.
Системный клиренс ламивудина составляет, в среднем, около 0.3 л/ч/кг. T1/2 - приблизительно 5-7 ч. Большая часть ламивудина выводится в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации и активной секреции (система транспорта органических катионов). На долю почечного клиренса приходится около 70% элиминации ламивудина.

Показания к применению

Препарат Зеффикс применяется в лечении хронического гепатита В на фоне репликации вируса гепатита В.

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше: 100 мг 1 раз в сутки.
Детям от 2 до 11 лет: 3 мг/кг 1 раз в сутки, но не более 100 мг/сут.
Детям младше 2 лет: для рекомендации дозировок в этой возрастной группе недостаточно данных.
Почечная недостаточность: у пациентов с Cl креатинина <50 мл/мин дозу препарата следует снижать. Если требуется назначение дозы менее 100 мг, следует применять Зеффикс в виде раствора для приема внутрь. Степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых.

Побочные действия

Наиболее типичными побочными эффектами при приеме препарата Зеффикс являются общее недомогание и быстрая утомляемость, инфекции дыхательных путей, головная боль, дискомфорт и боль в животе, тошнота, рвота и диарея.
Частота изменений лабораторных показателей у пациентов с хроническим гепатитом В сходна при применении Зеффикса и плацебо; исключение составляет более частое повышение уровня АЛТ после завершения терапии Зеффиксом. Однако существенного различия в частоте повышения уровней АЛТ, сочетающегося с повышением уровня билирубина и/или с признаками печеночной недостаточности, не выявляется. Неизвестно, связаны ли эти случаи обострения гепатита с лечением Зеффиксом или же с особенностями течения самого хронического гепатита.
У пациентов с ВИЧ-инфекцией наблюдались случаи развития панкреатита и периферической нейропатии (или парестезии), однако связь этих осложнений с терапией ламивудином не доказана. Не было выявлено значительного различия в частоте этих осложнений в группах пациентов с хроническим гепатитом В, принимавших Зеффикс и плацебо.
У пациентов с ВИЧ-инфекцией, получавших комбинированную терапию аналогами нуклеозидов, отмечались случаи молочно-кислого ацидоза, который обычно сопровождался выраженной гепатомегалией и жировой дистрофией печени. Имеются отдельные сообщения о таких же побочных эффектах у пациентов с вирусным гепатитом В и печеночной недостаточностью; однако нет данных, подтверждающих связь этих осложнений с Зеффиксом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ламивудину или к любому другому компоненту препарата, беременность (I триместр).
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, панкреатите (в т.ч. в анамнезе), периферической нейропатии, беременности (II–III триместр), в период лактации, в детском возрасте (до 2 лет).

Беременность

Существуют ограниченные данные по безопасности применения ламивудина во время беременности. Исследования у беременных женщин показали, что ламивудин проникает через плаценту. Концентрации ламивудина в сыворотке новорожденных в момент рождения были такими же, как в сыворотке крови матери и пуповинной крови.
Хотя результаты исследований у животных не всегда прогностичны для человека, данные исследований у кроликов позволяют предполагать возможный риск самопроизвольного аборта на ранних сроках беременности под влиянием ламивудина.
Применение ламивудина во время беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Если беременность наступила во время лечения Зеффиксом, то следует иметь в виду, что после отмены препарата может развиться обострение гепатита В.
После приема внутрь концентрации ламивудина в грудном молоке были сходны с концентрациями его в сыворотке (1–8 мкг/мл). Исследования, проведенные у животных, позволяют предположить, что содержащийся в грудном молоке ламивудин не оказывает токсического действия на детей, находящихся на грудном вскармливании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вероятность метаболического взаимодействия ламивудина с другими препаратами невысока вследствие ограниченного метаболизма, незначительной степени связывания с белками плазмы и выведения препарата преимущественно почками в неизмененном виде.
Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с другими препаратами, основным механизмом выведения которых является активная почечная секреция с помощью системы транспорта органических катионов, например с триметопримом. Другие препараты (например ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином.
Препараты, которые выводятся преимущественно посредством активного транспорта органических анионов или путем клубочковой фильтрации, по-видимому, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином.
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (ко-тримоксазола) в дозе 160 мг/800 мг приводит к увеличению экспозиции ламивудина на 40% вследствие взаимодействия с триметопримом. Однако при отсутствии почечной недостаточности нет необходимости в снижении дозы ламивудина. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола.
При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдалось умеренное (на 28%) увеличение пиковых плазменных концентраций зидовудина, однако площадь под кривой «концентрация в плазме — время» существенно не изменялась. Зидовудин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику ламивудина.
Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия ламивудина с α-интерфероном при одновременном применении этих препаратов. У пациентов, одновременно получавших Зеффикс и иммунодепрессанты (например циклоспорин А), клинически значимые неблагоприятные взаимодействия не отмечались; однако специальных исследований не проводилось. Ламивудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование залцитабина. Поэтому одновременно применять ламивудин и залцитабин не рекомендуется.

Передозировка

В экспериментах у животных введение очень высоких доз ламивудина не оказывало токсического действия на органы.
Имеются ограниченные данные о последствиях острой передозировки ламивудина у человека. После передозировки летальных случаев не зарегистрировано, и состояние всех пациентов нормализовалось. Каких-либо специфических признаков или симптомов передозировки ламивудина не описано.
В случае передозировки рекомендуется контролировать состояние пациента и проводить стандартную поддерживающую терапию. Поскольку ламивудин выводится с помощью диализа, при передозировке препарата возможно проведение непрерывного гемодиализа, однако специальных исследований не проводилось.

Условия хранения

Препарат Зеффикс следует хранить при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой по 100 мг. Упаковка: в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в коробке 1, 2 и 6 упаковок.
Раствор для приема внутрь. Упаковка: во флаконах по 240 мл, в комплекте с дозирующим шприцем и адаптером для шприца, в коробке 1 шт.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой Зеффикс содержит: ламивудин 100 мг.
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолат; магния стеарат; гипромеллоза; титана  диоксид; макрогол 400; полисорбат 80; железа оксиды желтый и красный 
1 мл раствора для приема внутрь Зеффикс содержит: ламивудин 5 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; лимонная кислота; пропиленгликоль; натрия цитрат; клубничный и банановый ароматизаторы; очищенная вода 

Дополнительно

Во время лечения Зеффиксом состояние пациентов должен регулярно контролировать врач, имеющий опыт лечения хронического гепатита В. После прекращения лечения Зеффиксом у некоторых пациентов с хроническим гепатитом В выявляются лабораторные или клинические признаки обострения гепатита, что может иметь особенно серьезные последствия для пациентов с печеночной недостаточностью.
После прекращения лечения Зеффиксом необходимо периодически наблюдать за общим состоянием пациентов, а также контролировать показатели функциональных печеночных проб (уровни АЛТ и билирубина) на протяжении не менее 4 мес для выявления признаков возможного обострения гепатита. В дальнейшем пациентов следует наблюдать по показаниям. В настоящее время нет достаточно убедительных данных об эффективности повторного лечения препаратом Зеффикс тех пациентов, у которых после прекращения курса терапии возникло обострение гепатита.
При лечении пациентов с сочетанной инфекцией — ВИЧ и хронический вирусный гепатит В (ХВГ-В), которые получают или будут получать лечение ламивудином или ламивудином/зидовудином, необходимо поддерживать дозу ламивудина, назначенную для лечения ВИЧ- инфекции (обычно по 150 мг 2 раза в сутки).
В настоящее время нет информации о влиянии приема ламивудина на трансплацентарную передачу ВГВ. Рекомендуется проводить стандартную процедуру иммунизации новорожденных против гепатита В.
Пациентов необходимо предупредить, что лечение Зеффиксом не снижает риск передачи ВГВ другим людям и поэтому необходимо соблюдать соответствующие меры предосторожности.
Пациенты с сахарным диабетом должны учитывать, что каждая доза Зеффикса раствора для приема внутрь (100 мг = 20 мл) содержит 4 г сахарозы.
Специальных исследований влияния ламивудина на способность управлять автомобилем и работать с техникой не проводилось. Фармакологические свойства препарата не позволяют предполагать наличие такого влияния.
Дополнительные данные
Если во время лечения у пациентов не происходит сероконверсия HВeAg в анти НВе, то через 2–6 мес после прекращения терапии Зеффиксом возобновляется репликация ВГВ и повышается содержание вирусной ДНК и сывороточных аминотрансфераз до уровней, отмечавшихся до начала лечения.
Пациентам с печеночной недостаточностью, вызванной хроническим гепатитом В, Зеффикс назначали до, во время и после трансплантации печени для подавления репликации вируса гепатита В.
В настоящее время нет клинических данных по эффективности Зеффикса у пациентов моложе 16 лет, а также у пациентов с ко-инфекцией/суперинфекцией D-вирусом. Обнаружены субпопуляции ВГВ со сниженной чувствительностью к ламивудину in vitro (YMDD штаммы). Несмотря на появление YMDD штаммов ВГВ пациенты, принимавшие Зеффикс в течение одного года, имели значительно более низкие сывороточные уровни ДНК ВГВ и АЛТ и лучшую гистологическую картину по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо. Через 2 года лечения Зеффиксом у пациентов с YMDD штаммами ВГВ сывороточные концентрации ДНК ВГВ и АЛТ оставались на более низком уровне, чем до начала лечения. Профиль безопасности Зеффикса был сходным у пациентов, имевших и не имевших YMDD штаммы ВГВ. YMDD штаммы ВГВ, по-видимому, обладают меньшей способностью к репликации in vitro и in vivo и поэтому могут быть менее вирулентны, чем дикий штамм ВГВ.

Основные параметры

Название: ЗЕФФИКС
Код АТХ: J05AF05 - Lamivudine

ЗЕФФИКС отзывы

  • Пользователь оставил свой отзыв анонимно
    17 июля, 2018 год
    Зеффикс - таблетки для лечения гепатита В
    Гепатитом В болею давно. Все время обследуюсь сдаю анализы, посещаю врача. На последнем приеме врач назначил новый препарат Зеффикс, до этого лечился другим, который не давал хороших результатов. Видимо из-за этого врач решил поменять лекарство, так как и анализы мои ухудшились. Зеффикс есть в ампулах для инъекций, есть и в... Читать отзыв Гепатитом В болею давно. Все время обследуюсь сдаю анализы, посещаю врача. На последнем приеме врач назначил новый препарат Зеффикс, до этого лечился другим, который не давал хороших результатов. Видимо из-за этого врач решил поменять лекарство, так как и анализы мои ухудшились. Зеффикс есть в ампулах для инъекций, есть и в таблетках. Пока что врач назначил таблетки, буду принимать со следующей недели.

ЗЕФФИКС цены в аптеках

ЗЕФФИКС в наличии найдено в 28 аптеках
АЛЬГО-ФАРМ еще 6
Киев, вул. Княжий Затон, 4
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто
directionsМаршрут
ЗЕФФИКС табл. п/плен. оболочкой 100 мг блистер №28 GlaxoSmithKline Export (Великобритания) 1,24000
Зарезервировать в аптеке
при резервировании
1,24000
Аптека "Watsons"
Киев, проспект Володимира Маяковського, 17
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
ЗЕФФИКС табл. п/плен. оболочкой 100 мг блистер 28 Glaxo Operations UK (Великобритания) ГлаксоСмітКляйн 1,22516
Экономия 12252грн
при резервировании
1,10264
Аптечная сеть 9-1-1 еще 13
Киев, просп. Перемоги, 100А
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Зеффикс табл. п/о 100мг №28 1,19724
Интернет-аптека "Не Болей"
Доставка по Украине
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Зеффикс таб 100мг N28 1,22399
Аптека Содексо
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Зеффикс табл. 100мг №28 ГлаксоСмитКлайн 1,26180
Все аптеки
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ