ЗЕЛДОКС

ЗЕЛДОКС
Инструкция по применению

5
1 772 просмотра
Как вы оцениваете эффективность ЗЕЛДОКС?



Препарат Зелдокс - антипсихотическое (нейролептическое) средство, является антагонистом как серотониновых рецепторов 2А (5-НТ2А) типа, так и дофаминергических рецепторов 2 типа (D2), что определяет антипсихотическую активность препарата.
Зипрасидон является также мощным антагонистом 5-НТ2с, 5-НTID и мощным агонистом 5-НТ1А рецепторов (сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо с таковым к D2 рецепторам или превышает его) и ингибирует обратный захват корадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическую активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Агонизм 5-НТ1А рецепторов обусловливает анксиолитические эффекты. Выраженный антагонизм к 5-НТ2с рецепторам определяет возможную антипсихотическую активность. Зипрасидон угнетает обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина. Отмечено также сродство к Н1-гистаминовым и альфагадренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам обусловливает возможность развития сонливости и ортостатической гинотензии, соответственно. Зипрасидон практически не взаимодействует с м-холинорецепторами (антагонизм к этим рецепторам связывают с ухудшением памяти).
По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ), степень блокады ссротониновых рецепторов 2А типа через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг составляет 80%, aD2 рецепторов - 50%.
Значительное улучшение состояния при купировании психомоторного возбуждения наблюдается у пациентов через 15 минут и удерживается от 1 до 2 часов после введения 10 мг зипрасидона и от 30 минут до 4 часов после введения 20 мг зипрасидона.

Фармакокинетика


Биодоступность зипрасидона при внутримышечном введении составляет 100%.
После однократного внутримышечного введения сывороточная концентрация достигает максимума примерно через 60 мин или ранее. Средний период полувыведения колеблется от 2 до 5 часов. Концентрация препарата увеличивается в соответствии с повышением дозы, а после 3-дневного внутримышечного применения кумуляция незначительная.
Средний системный клиренс зипрасидона при внутривенном введении составляет 7.5 мл/мин/кг, а обьем распределения - 1.5 л/кг. Зипрасидон более чем на 99% связывается с белками сыворотки и степень связывания не зависит от концентрации препарата.
Существует 3 пути биотрансформации зипрасидона, которые приводят к образованию 4 основных метаболитов -бензизотиазолпиперазина (БИТП) сульфоксида, БИТП сульфона, зипрасидона сульфоксида и S метилдигидрозипрасидона.
Примерно 20% дозы выводится почками и примерно 66% - кишечником. Доля неизмененного зипрасидона от общего содержания препарата и его метаболитов в сыворотке составляет около 44%.
Изофермент CYP3A4 (наиболее важный из цитохромов Р450), катализирует окислительное превращение зипрасидона. S-метилдигидрозипрасидон образуется в результате 2 реакций, катализируемых альдегидоксидазой и тиолметилтрансферазой.
Зипрасидон, S-метилдигидрозипрасидон и зипрасидона сульфоксид обладают сходными свойствами, которые могут обусловить удлинение интервала Q-T. S-метилдигидрозипрасидон выводится главным образом кишечником и путем превращений, катализируемых изоферментом CYP3A4. Зипрасидона сульфоксид выводится путем почечной экскреции и вторичного метаболизма под действием изофермента CYP3А4.
Клинически значимой зависимости фармакокинетики зипрасидона от возраста или пола при приеме внутрь не отмечено.
Значимых изменений фармакокинетики зипрасидона у больных с тяжелыми и умеренными нарушениями функции почек при приеме внутрь в сравнении со здоровыми добровольцами не выявлено.
У больных с легким и умеренным нарушением функции печени (классы А или В по классификации Чайлд-Пью) на фоне цирроза печени сывороточные концентрации зипрасидона на 30% выше, чем у здоровых добровольцев, а период полувыведения примерно на 2 ч больше.

Показания к применению


Зелдокс применяется для купирования психомоторного возбуждения у больных шизофренией.

Способ применения


Раствор Зелдокс предназначен только для внутримышечных инъекций. Не вводить внутривенно!
Взрослые
Рекомендуемые дозы составляют от 10 мг до 20 мг (максимально 40 мг/сут). Дозы по 10 мг можно вводить каждые 2 ч; дозу 20 мг можно вводить каждые 4 ч (максимально 40 мг/сут). Эффективность зипрасидона при внутримышечном введении на протяжении более 3 дней не изучалась.
Если необходима длительная терапия, то больного следует как можно быстрее перевести с внутримышечного введения на прием капсул зипрасидона внутрь.
У больных с печеночной недостаточностью следует снизить дозу препарата пропорционально тяжести заболевания.
Инструкции по приготовлению раствора.
Содержимое флакона растворяют в 1.2 мл прилагаемой воды для инъекций; концентрация образующегося раствора составляет 20 мг зипрасидона на мл. Флакон встряхивают до полного растворения порошка.
Можно использовать только прозрачный раствор, не содержащий видимых включений. Из каждого флакона следует набирать только одну дозу препарата, а остатки необходимо вылить.

Побочные действия


Во время клинических исследований зипразидон перорально применяли около 6500 взрослых (см. Раздел «Фармакологические»). Наиболее распространенными побочными реакциями в ходе клинических исследований шизофрении были седативный эффект и акатизия. Наиболее распространенными побочными реакциями при клинических исследований биполярной мании были седативный эффект, акатизия, экстрапирамидные расстройства и головокружение.
Ниже приведены побочные реакции (с частотой преобладает частоту возникновения в группах плацебо) обнаружены в комбинированных краткосрочных (4-6 недель) исследованиях шизофрении с применением фиксированных доз и в краткосрочных (3 недели) исследованиях биполярной мании с применением переменных доз. Дополнительные реакции, сообщение о поступивших после выхода препарата на рынок, включенные в категорию частоты «Неизвестно» и выделены курсивом.
Побочные реакции приведены по классам и частотой: очень часто (³ 1/10), часто (от ³ 1/100 до <1/10), нечасто (от ³ 1/1000 до <1/100), редко (от ³ 1 / 10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно установить, исходя из имеющейся информации).
Побочные реакции, указанные ниже, могут также быть связаны с основными заболеваниями и / или с применением сопутствующих лекарственных средств.
Инфекции и инвазии. Редко ринит.
Расстройства метаболизма и пищеварения. Нечасто повышение аппетита. Редко гипокальциемия.
Со стороны психики. Часто беспокойство. Нечасто возбуждение, чувство тревоги, ощущение сжатия в горле, ночные кошмары. Редко панические атаки, симптомы депрессии, брадифрения, угнетение эмоций, аноргазмия. Неизвестно: бессонница, мания / гипомания.
Со стороны нервной системы. Часто дистония, акатизия, экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм (включая ригидность по типу зубчатого колеса, брадикинезию, гипокинезии), тремор, головокружение, седативный эффект, сонливость, головная боль. Нечасто генерализованные тонико-клонические судороги, поздняя дискинезия, дискинезия, слюнотечение, атаксия, дизартрия, спазм точки зрения, нарушение внимания, патологическая сонливость, гипестезия, парестезии, летаргия. Редко кривошея, парез, акинезия, гипертонус, синдром беспокойных ног. Неизвестно: злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром (см.
Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), парез мимических мышц.
Со стороны системы крови и лимфатической системы. Редко лимфопения, повышенное количество эозинофилов. 
Со стороны сердца. Нечасто усиленное сердцебиение, тахикардия. Редко удлинение скорректированного интервала QT на ЭКГ. Неизвестно: желудочковая тахикардия типа torsade de pointes (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны органов зрения. Часто омрачен зрение. Нечасто фотофобия. Редко амблиопия, нарушение зрения, зуд глаз, сухость глаз.
Со стороны органов слуха и равновесия. Нечасто вертиго, звон в ушах. Редко боль в ухе. 
Со стороны сосудистой системы. Нечасто гипертонический криз, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия. Редко систолическая гипертензия, диастолическая гипертензия, нестабильное артериальное давление. Неизвестно: обмороки, венозная тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто одышка, боль в горле. Редко икота. 
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто тошнота, рвота, запор, диспепсия, сухость во рту, избыточная секреция слюны. Нечасто диарея, дисфагия, гастрит, дискомфорт со стороны пищеварительного тракта, отек языка, утолщение языка, метеоризм. Редко гастро-эзофагеальный рефлюкс, жидкий стул.
Со стороны кожи и подкожной ткани. Нечасто крапивница, сыпь, макуло-папулярни высыпания, угревая сыпь. Редко псориаз, аллергический дерматит, алопеция, отек лица, эритема, папулярни высыпания, раздражение кожи. Неизвестно: гиперчувствительность, ангионевротический отек, реакция на лекарственное средство, сопровождаемое эозинофилией и системными проявлениями (DRESS).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Часто костно-мышечная ригидность. Нечасто дискомфорт со стороны опорно-двигательного аппарата, судороги мышц, боль в конечностях, скованность суставов. Редко тризм.
Со стороны почек и мочевыделительной системы. Редко недержание мочи, дизурия. Неизвестно: энурез.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Редко эректильная дисфункция, усиление эрекции, галакторея, гинекомастия. Неизвестно: приапизм.
Расстройства иммунитета. Неизвестно: анафилактические реакции.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто повышение уровня печеночных ферментов. Редко отклонения от нормы результатов функциональных проб печени. 
Расстройства общего характера и реакции в месте введения препарата. Часто астения, повышенная утомляемость. Нечасто дискомфорт в области грудной клетки, нарушение походки, боль, ощущение жажды.
Редко пирексия, ощущение жара.

Противопоказания


Противопоказаниями к применению препарата Зелдокс являются: повышенная чувствительность к зипрасидону или любому другому компоненту препарата; удлинение интервала Q-T в анамнезе, включая врожденный синдром удлиненного интервала Q-T; острая и подострая стадия инфаркта миокарда; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; совместный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T, в частности антиаритмических средств классов 1А и III, мышьяковистого ангидрида , галофантрина, метадона, мезоридазина, тиоридазина, пимозида, спарфлоксацина, гатифлоксацина, моксифлоксацина, доласетрона, мефлохина, сертиндола или цизаприда; пациенты с психозом, обусловленным деменцией.
С осторожностью: удлинение интервала Q-T, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия Считается, что существует связь в возникновении удлинения интервала Q-T и пароксизмальной желудочковой аритмии (torsade des pointes), которая является потенциально опасной для жизни (подобный эффект вызывают некоторые препараты, включая противоаритмические средства IAи III класса (см. раздел Противопоказания)). При наблюдении симптомов, подтверждающих возникновение аритмии в период лечения зипрасидоном, следует провести обследование функции сердца Если интервал QTc превышает 500 мс, рекомендуется прекратить лечение (см. раздел Противопоказания). Отмечались редкие случаи возникновения пароксизмальной желудочковой аритмии (torsade de pointes) у пациентов с множественными смешанными факторами риска, принимающих зипрасидон в период постмаркетингового применения, хотя причинно-следственной связи с приемом препарата не было установлено.
Зипрасидон следует назначать с осторожностью пациентам с нижеперечисленными факторами риска, которые могут усугубить возможность возникновения подобной аритмии: брадикардия; электролитный дисбаланс; применение с другими препаратами, удлиняющими интервал Q-T.
Следует соблюдать осторожность при назначении зипрасидона пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, а также пациентам с нестабильной стенокардией, так как эффективность и безопасность зипрасидона у больных с данными заболеваниями не установлена.

Беременность


Женщинам репродуктивного возраста следует пользоваться надежным методом контрацепции. Учитывая ограниченный опыт применения препарата Зелдокс у человека, зипрасидон не рекомендуется назначать во время беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза лечения для матери оправдывает возможный риск для плода.
Не известно, выводится ли зипрасидон с грудным молоком. При лечении зипрасидоном женщин следует предупредить о прекращении кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Препараты, действующие на ЦНС/алкоголъ
Зипрасидон оказывает угнетающее влияние на ЦНС, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении в комбинации с алкоголем и другими препаратами, влияющими на ЦНС, включая средства, действующие на дофаминергические и серотонинергические системы.
Все исследования по лекарственному взаимодействию проводились с использованием зипрасидона для приема внутрь.
Влияние других препаратов на зипрасидон
Зипрасидон метаболизируется альдегидоксидазой и в меньшей степени изоферментом CYP3A4. Клинически значимые ингибиторы или индукторы альдегидоксидазы неизвестны. Ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (в дозе 400 мг/сутки) повышал концентрацию зипрасидона в сыворотке крови на менее 40 %. Концентрации S-метилдигидрозипрасидона в сыворотке крови в ожидаемой временной точке Тmах зипрасидона была повышена на 55%. Дополнительного удлинения интервала Q-T не наблюдалось. Вероятность изменения фармакокинетики зипрасидона при совместном назначении с ингибиторами изофермента СYP3A4 мала, поэтому коррекции доз обоих средств в данном случае не требуется. Примененение карбамазепина (200 мг 2 раза в сутки) - индуктора изофермента CYP3A4, приводит, в свою очередь, к уменьшению площади под кривой концентрация-время (AUC) на 36% что также вряд ли имеет клиническое значение.
Циметидин - не оказывает значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона. Бензатропин, пропранолол, лоразепам - не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетические показатели концентрации зипрасидона в сыворотке.
Декстрометорфан. В соответствии с результатами исследований in vitro и данными клинических исследований на здоровых добровольцах было показано, что зипрасидон не оказывал опосредованного через изофермент CYP2D6 влияния на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрорфана.
Литий. Зипрасидон не влияет на фармакокинетику препаратов лития при совместном применении.
Связь с белками. Зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Связывание зипрасидона с белками плазмы крови in vitro не изменялось под действием варфарина или пропранолола - двумя препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы крови; зипрасидон также не изменял связывание этих препаратов с белками плазмы крови человека.
Таким образом, взаимодействие препаратов с зипрасидоном, вызванное вытеснением из связи с белками, маловероятно.
Несовместимость: препарат нельзя смешивать с другими препаратами или растворителями, за исключением воды для инъекций.

Передозировка


Сведения о передозировке зипрасидона ограничены. В случае максимальной подтвержденной дозы - 12800 мг отмечались экстрапирамидные симптомы и удлинение интервала Q-T до 446 мс (без нарушения функции сердца). Основными симптомами передозировки являются экстрапирамидные расстройства, сонливость, тремор и беспокойство. При подозрении на передозировку, следует учесть возможность взаимодействия нескольких препаратов.
Специфического антидота зипрасидона нет. При острой передозировке следует восстановить и поддерживать проходимость дыхательных путей и обеспечить адекватную вентиляцию и оксигенацию. Угнетение сознания, возможность судорог или дистонической реакции мышц шеи после передозировки создают угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходимо немедленно начать мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Учитывая, что зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ в случае передозировки не показан. Больной должен оставаться под медицинским контролем до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Условия хранения


Препарат Зелдокс следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Флакон хранить в оригинальной картонной упаковке. 

Форма выпуска


Зелдокс - лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/м введения 30 мг.
Упаковка: фл. 1 шт. в компл. с растворителем.

Состав


1 флакон лиофилизата для приготовления раствора для в/м введения Зелдокс содержит: зипрасидона мезилата тригидрат 40.93 мг, что соответствует содержанию зипрасидона 30 мг.
Вспомогательные вещества: циклодекстрина сульфобутилат натрия (SBECD).
Растворитель: вода д/и - 1.4 мл (с учетом необходимого избытка в 0.2 мл для гарантированного изъятия 1.2 мг).

Дополнительно


Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует, поэтому в этой группе препарат следует использовать осторожно.
Больным с нарушенной функцией почек внутримышечно зипрасидон следует применять с осторожностью, вследствие того, что циклодекстрин, как вспомогательный компонент препарата, способен выводиться путем клубочковой фильтрации.
Эффективность и безопасность зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.
Применение у пожилых пациентов
Эффективность и безопасность зипрасидона у пациентов в возрасте старше 65 лет не установлена.
После купирования психомоторного возбуждения целесообразен перевод пациентов на пероральный прием препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Как и другие психотропные препараты зипрасидон вызывает сонливость и другие побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и др. Об этом следует предупредить пациентов, которые могут управлять автомобилем или опасными механизмами.

Основные параметры

Название: ЗЕЛДОКС
Код АТХ: N05AE04 - Ziprasidone

ЗЕЛДОКС отзывы

  • Пользователь оставил свой отзыв анонимно
    9 июля, 2018 год
    Зелдокс для устранения приступов шизофрении
    Шизофрения - это конечно ужас. И врагу не пожелаешь такой беды, иначе как бедой - это назвать нельзя. У моей тети сын болен шизофренией и она с ним не живет а мучается пол жизни. Сколько по больницам ездили, сколько денег ушло на лечение. Сейчас он проходит лечение препаратом Зелдокс, который... Читать отзыв Шизофрения - это конечно ужас. И врагу не пожелаешь такой беды, иначе как бедой - это назвать нельзя. У моей тети сын болен шизофренией и она с ним не живет а мучается пол жизни. Сколько по больницам ездили, сколько денег ушло на лечение. Сейчас он проходит лечение препаратом Зелдокс, который ему назначили, когда у него в очередной раз начались приступы. Могу сказать, что этот препарат ему помогает. Приступы прекратились.

ЗЕЛДОКС цены в аптеках

ЗЕЛДОКС в наличии найдено в 26 аптеках
АЛЬГО-ФАРМ еще 8
Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
ЗЕЛДОКС капс. тверд. 40 мг блистер №28 Pfizer Inc. (США) 1,14700
Зарезервировать в аптеке
при резервировании
1,14700
Liki24.com Доставка лекарств по низким ценам
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Зелдокс капс. тверд. 40 мг блистер №28 R-Pharm Germany GmbH (Германия) 1,26027
Интернет-аптека "Не Болей"
Доставка по Украине
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Зелдокс капс 40мг N28 1,16458
АПТЕКА ГОРМОНАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ еще 3
Киев, бул. Лесі Українки, 9
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Зелдокс капс 40 мг №14 72217
Аптека24.net.ua еще 1
Киев, вулиця Академіка Єфімова, 3
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Зелдокс 40 мг №28 капсулы Р-Фарм Джермані ГмбХ, Німеччина 1,12620
Все аптеки
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ