Альфа-ліпон таблетки 600 мг 30 шт

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АЛЬФА-ЛІПОН

(Alfa-lipon)

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка міститьальфа-ліпоєвої(тіоктової) кислоти 300 мг або 600 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна;натрію кроскармелоза; крохмаль кукурудзяний; натрію лаурилсульфат; кремнію діоксид колоїдний безводний; магніюстеарат; оболонка:суміш для плівкового покриття OpadryII Yellow (лактоза, моногідрат; гіпромелоза(гідроксипропілметилцелюлоза);поліетиленгліколь(макрогол);індиготин(Е 132); жовтий захід FCF (Е 110); хіноліновий жовтий (Е 104); титану діоксид (Е 171); триацетин)).

Лікарська форма.  Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

300 мг:таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору;

600 мг:таблетки довгастої форми з двоопуклою поверхнею, з рисками з двох сторін, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему травлення та метаболічні процеси. Код АТХ A16A X01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тіоктовакислота є ендогенною вітаміноподібною речовиною, що виконує функцію коферменту та бере участь в окислювальному декарбоксилюванніα-кетокислот. Унаслідок гіперглікемії, що виникає при цукровому діабеті, відбувається приєднання глюкози до матричних білків кровоносних судин та утворення так званих «кінцевих продуктів прискореногогліколізування».Цей процеспризводитьдо зниженняендоневральногокровотоку та ендоневральноїгіпоксії/ішемії, що, у свою чергу, призводитьдо посиленогоутвореннякисневміснихвільних радикалів,які пошкоджуютьпериферичнінерви. Також буловідзначенозниженнярівня антиоксидантів, таких як глютатіон, у периферичнихнервах.

Фармакокінетика.

Післяпероральногозастосуваннятіоктовакислота швидкоабсорбується. У результатізначногопресистемногометаболізмуабсолютна біодоступністьтіоктовоїкислотистановить приблизно20 %. Унаслідокшвидкогорозподілуу  тканинахперіод напіврозпадутіоктовоїкислотиу плазмі кровістановить приблизно25 хвилин. Відносна біодоступністьтіоктовоїкислотипри пероральномузастосуваннітвердих лікарськихформ становить понад 60 % пропорційнодо питногорозчину. Максимальна концентраціяу плазмі крові приблизно4 мкг/мл булавимірянаприблизночерез 30 хвилинпісляпероральногозастосування600 мг тіоктовоїкислоти. У сечі виявляєтьсялише незначнакількістьречовиниу незміненомустані. Біотрансформаціяздійснюєтьсяза рахунококислювальногоскороченнябокового ланцюга(β-окислення) та/або   S-метилюваннямвідповіднихтіолів. Тіоктовакислота invitro реагуєз комплексами іонів металів,наприклад, з цисплатином, та утворюєпомірно розчинні комплексиз молекулами цукрів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Парестезії при діабетичнійполінейропатії.

Протипоказання.

Підвищена чутливістьдо тіоктовоїкислоти або до будь-якогоз компонентівлікарськогозасобу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ефективність цисплатинузменшується при одночасномузастосуванніз лікарськимзасобомАльфа-ліпон. Тіоктова кислота є комплексоутворювачемметалів і тому, за основними принципами фармакотерапії, її не слід застосовувати одночасно зі сполуками металів (наприклад, з харчовими добавками, що містять залізо або магній, з молочними продуктами, оскільки вони містять кальцій). Якщо загальну добову дозу лікарського засобу застосовувати за 30 хвилин до сніданку, то харчові добавки, що містять залізо та магній, слід застосовувати у середині доби або ввечері. З молекулами цукру (наприклад з розчином фруктози)тіоктова(α-ліпоєва) кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки.

При застосуваннітіоктовоїкислоти пацієнтам із цукровим діабетом можливе підсилення цукрознижувальної дії інсуліну та пероральних протидіабетичнихзасобів, тому, особливо на початковій стадії лікування, рекомендується ретельний контроль рівня цукру в крові. Для уникненнясимптомівгіпоглікеміїв окремихвипадкахможе знадобитисязниженнядози інсулінуабо пероральнихпротидіабетичнихзасобів.

Регулярне вживанняалкогольнихнапоїв є значнимфактором ризикурозвиткута прогресуванняполінейропатіїі може перешкоджатиуспіху в лікуванні, тому підчас лікуванняі в періодиміжкурсами лікуванняслід уникативживанняалкоголю.

Особливості застосування.

На початку лікування полінейропатіїчерез регенераційні процеси можливе короткочасне посилення парестезій з відчуттям «повзання мурашок». При застосуваннітіоктовоїкислотиу пацієнтівіз цукровимдіабетомнеобхіднийчастийконтроль рівняглюкозиу крові. В окремих випадках необхіднозменшитидози протидіабетичнихлікарськихзасобів, щоб запобігтирозвиткугіпоглікемії.

Зафіксовано випадкирозвиткуаутоімунного інсуліновогосиндрому (АІС) підчас лікуваннятіоктовоюкислотою. Пацієнтиіз певнимгенотипом відносно HLA (системалюдськихлейкоцитарнихантигенів),наприкладалелямиHLA-DRB1*04:06 та HLA-DRB1*04:03, більшсхильнідо розвиткуАІСпри лікуваннітіоктовоюкислотою. Алель HLA-DRB1*04:03 (співвідношеннявідносноможливоїсхильностідо АІС – 1,6) переважнопоширенийсеред представниківєвропеоїдноїраси, крімтого, розповсюдженістьу ПівденнійЄвропі більша, ніж у Північній.Алель HLA-DRB1*04:06 (співвідношеннявідносноможливоїсхильностідо АІС – 56,6) переважнопоширенийсеред пацієнтівЯпоніїта Кореї. Слід братидо уваги можливістьрозвиткуАІС у пацієнтів,які застосовуютьтіоктовукислоту, при диференційованомудіагнозіспонтанної гіпоглікемії(див. розділ«Побічніреакції»).

Лікарський засіб Альфа-ліпонмістить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, недостатність лактази або синдром недостатності всмоктування глюкози-галактози.

Барвник Е 110, щовходить до складу оболонкитаблетки, можеспричинятиалергічніреакції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Період вагітності.Застосуваннятіоктовоїкислоти у період вагітності не рекомендується через відсутність відповідних клінічних даних.

Період годуваннягруддю. Данихпро проникненнятіоктовоїкислотиу груднемолоко немає, тому застосовуватиїї у періодгодуваннягруддюне рекомендується.

Фертильність. Дослідженнящодотоксичного впливу на репродуктивнуфункціюне виявилоніяких доказів впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час лікування необхідно дотримуватися обережності, керуючи автотранспортом, іншими механізмами або займаючись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, через можливість виникнення таких побічних реакцій, як гіпоглікемія (запаморочення та порушення зору).

Спосіб застосування та дози.

Добовадоза становить 600 мг тіоктовоїкислоти (2 таблетки по 300 мг або 1 таблетка по          600 мг), які слід застосовуватиу виглядіодноразовоїдози за 30 хвилин до першого прийому їжі. Одночасневживання їжіускладнюєвсмоктування, тому пацієнтам, для яких характернетривале спорожненняшлунка, особливо важливоліки застосовувати до вживання їжі.Таблетки не розжовуватита запиватидостатньоюкількістюрідини, наприклад1 склянкоюводи.

При інтенсивнихпарестезіяхможна розпочинатилікуванняізпарентеральноговведеннятіоктовоїкислоти, застосовуючивідповіднілікарськіформи.

Діти.

Альфа-ліпон не слід призначати дітям, оскільки щодо цієї вікової категорії відсутній достатній досвід клінічного застосування.

Передозування.

Симптоми. При передозуванніможуть виникати нудота, блюваннята головнийбіль. Післявипадковогозастосуванняабо при спробі самогубстваіз пероральнимзастосуваннямтіоктовоїкислоти у дозах від 10 г до 40 г у комбінаціїз алкоголем спостерігалисязначні інтоксикації, у деяких випадках – з летальнимнаслідком.

На початковому етапі клінічнакартина інтоксикаціїможе проявлятисяу психомоторномузбудженніабо у затьмареннісвідомості. У подальшомувиникаютьгенералізованісудомита лактоацидоз.Крім цього, при інтоксикаціївисокимидозами тіоктовоїкислоти були описанігіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гострий некроз скелетнихм’язів, гемоліз, синдром дисемінованоговнутрішньосудинногозгортаннякрові, пригніченнядіяльностікістковогомозку та поліорганнанедостатність.

Лікування. Навітьпри підозріна сильнуінтоксикаціюлікарськимзасобом Альфа-ліпон (наприклад,застосуванняпонад 20 таблеток по 300 мг для дорослихабо доза понад 50 мг/кг маситіла у дітей) рекомендуєтьсянегайна госпіталізаціята вживаннязаходівпри випадковомуотруєнні(наприклад,викликанняблювання,промиванняшлунка, застосуванняактивованоговугілля). Лікуваннягенералізованихсудом, лактоацидозута інших наслідківінтоксикації,що загрожуютьжиттю, має бути симптоматичнимта його слід здійснювативідповіднодо принципівсучасноїінтенсивноїтерапії. До цьогочасу не підтвердженакористь від застосуваннягемодіалізу,гемоперфузіїабо методівфільтраціїз примусовимвиведеннямтіоктовоїкислоти.

Побічні реакції.

Для оцінки частоти виникнення побічних реакцій використовують таку класифікацію: дуже часто: ≥1/10; часто: ≥1/100 і  <1/10; іноді: ≥1/1000 і <1/100; рідко: ≥1/10000 і <1/1000; дуже рідко: < 1/10000, частота невідома (неможливо оцінити на основі наявних даних).

 З боку нервової системи: часто – запаморочення;дуже рідко–  дисгевзія, головний біль, гіпергідроз, зміна або порушення смакових відчуттів.

З боку органівзору: дуже рідко– порушеннязору.

З боку шлунково-кишковоготракту: часто – нудота; дуже рідко– блювання,біль у животі та гастроінтестинальнийбіль, діарея.

З боку метаболізму:дуже рідко– гіпоглікемія.

З боку імунної системи: дужерідко – алергічніреакції, у тому числішкірні висипи, кропив’янка(уртикарнівисипи), свербіж,утрудненедихання; частотаневідома – аутоімуннийінсуліновийсиндром (див. розділ «Особливостізастосування»),екзема.

Загальні розлади: дужерідко – зниження рівня глюкозив крові, що пов’язане із покращенням засвоєння глюкози. Симптоми, подібні до гіпоглікемічних: запаморочення, пітливість, головний біль та порушення зору.

Термін придатності.3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

По 10 таблеток у блістері; по 6 блістерів у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.