IНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АВЕРО

(AVERO)

Склад:

діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид;

1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 8 мг, 16 мг або 24 мг;

допоміжні речовини: повідон К 90, целюлоза мікрокристалічна, лактоза моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, кислота стеаринова.

Лікарська форма.Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 8 мг: білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями з обох боків, з рельєфним маркуванням «В8» з одного боку таблетки та гладенькі з іншого боку;

таблетки по 16 мг: білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями з обох боків, з рельєфним маркуванням «В16» з одного боку таблетки та розподільчою рискою з іншого боку;

таблетки по 24 мг: білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування вестибулярних порушень. Бетагістин.

Код АТX N07C A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує декілька достовірних гіпотез, які були підтверджені даними досліджень, проведених на тваринах та за участю людей.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему

Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н₁-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н₃-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н₂-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н₃-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н₃-рецепторів.

Бетагістин може збільшувати кровотік у кохлеарній ділянці, а також у всьому головному мозку

Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах striae vascularis внутрішнього вуха, можливо за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, стимулюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H₃-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах

Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект лікарського засобу у вестибулярній системі.

Ефективність бетагістину була доведена під час досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра: було продемонстровано зменшення тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика

Всмоктування

При пероральному застосуванні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в усіх відділах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування лікарський засіб швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі та сечі.

При прийомі лікарського засобу з їжею максимальна концентрація (C_max) бетагістинунижча, ніж при прийомі натще. При цьому загальна абсорбція бетагістину ідентична в обох випадках, що вказує на те, що вживання їжі лише уповільнює процес всмоктування лікарського засобу.

Розподіл

Відсоток бетагістину, що зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5 %.

Біотрансформація

Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується у 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності).

Після перорального прийому бетагістину концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому та зменшується з періодом напіввиведення приблизно 3,5 години.

Виведення

2-піридилоцтова кислота швидко виводиться зі сечею. При прийомі лікарського засобу в дозі 8–48 мг приблизно 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом є незначним.

Лінійність

Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомілікарського засобу в дозі 8–48 мг, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасичуваним.

Клінічні характеристики

Показання

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

–       запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;

–       зниженням слуху (туговухістю);

–       шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Феохромоцитома. Оскільки бетагістин є синтетичним аналогом гістаміну, він може викликати вивільнення катехоламінів з пухлини, що призводить до тяжкої гіпертонії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідженняin vivo з вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилися. З огляду на дані дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину лікарськими засобами, що інгібують активність моноаміноксидази (МАО), у тому числі МАО підтипу В (наприклад, селегілін). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи В-селективні інгібіториМАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність цих лікарських засобів.

Особливості застосування

Під час застосування лікарського засобу Аверо необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів із бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Слід з обережністю призначати лікарський засіб пацієнтам із кропив’янкою, висипаннями або алергічним нежитем через ризик посилення цих симптомів.

Необхідно з обережністю призначати лікарський засіб хворим із тяжкою гіпотензією.

Лікарський засіб Аверо містить лактозу. Якщо у Вас встановлено непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, повним дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним жінкам.

Результати досліджень на тваринах не показали прямих або непрямих шкідливих наслідків щодо репродуктивної токсичності післязастосування препарату у дозах, які відповідають терапевтичним.Бетагістин не слід призначати у період вагітності, за винятком випадків нагальної потреби.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Бетагістин проникає у молоко щурів. Eфекти, що спостерігались після пологів у дослідженнях на тваринах, стосувалися тільки дуже високих доз. Користь від застосування лікарського засобу для матері слід співвідносити з перевагами грудного вигодовування і потенційним ризиком для дитини.

Фертильність.Дослідження на щурах не виявили впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, — а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва станиможуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, що вивчали вплив лікарського засобу на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.

Спосіб застосування та дози

Добова доза для дорослих становить 24–48 мг, яку рівномірно розподіляють для прийому протягом доби. Таблетки слід ковтати, запиваючи водою.Таблетки по 16 мг можна розділити на дві рівні дози. 

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після декількох тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються при прийомі лікарського засобу протягом кількох місяців. За деякими даними, призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню або втраті слуху на пізніх стадіях.

Аверо можна застосовувати незалежно від вживання їжі. Під час лікування можуть виникатинезначні шлунково-кишкові розлади (наведені у розділі «Побічні реакції»), які можуть бути усунені шляхом прийому лікарського засобу разом із їжею.

Пацієнти літнього віку

Хоча на сьогодні дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування лікарського засобу у післяреєстраційний період дає змогу припустити, що корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.

Ниркова недостатність

У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність

У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Діти

У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування лікарського засобу Аверо його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).

Передозування

Відомо кілька випадків передозування. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому лікарського засобу в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) виникали при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування

Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.

Побічні реакції

Нижче зазначені побічні реакції, що спостерігалися у пацієнтів, які отримували Аверо під час плацебо-контрольованих досліджень. Частота визначалася за такими категоріями: дуже часті (≥1/10), часті (від ≥1/100 до <1/10), нечасті (від ≥1/1000 до <1/100), рідкі (від ≥1/10000 до <1/1000), дуже рідкі (<1/10000).

З боку шлунково-кишкового тракту

Часті: нудота та диспепсія.

З боку нервової системи

Часті: головний біль.

Нижче зазначені небажані явища, про які повідомлялося спонтанно у процесі постмаркетингового застосування та відомо з наукової літератури. За наявними даними частоту не можна встановити, тому вона класифікована як невідома.

З боку імунної системи

Реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія. 

З боку шлунково-кишкового тракту

Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі лікарського засобу з їжеюабо після зменшення дози. 

З боку шкіри і підшкірної клітковини

Спостерігалися реакції гіперчутливості з боку шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, кропив’янка, висипання і свербіж.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу здійснювати моніторинг співвідношення користі і ризиків при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати в оригінальній упаковці в захищеному від вологи місці.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

Таблетки по 8 мг: по 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки по 16 мг: по 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

По 15 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток у блістері; по 3 або 6 блістерів у картонній коробці.

По 15 таблеток у блістері; по 2 або 4 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Фармацевтичний завод «ПОЛЬФАРМА» С.А.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Виробниче відділення в Новій Дембі, вул. Металовца 2, 39-460 Нова Демба, Польща