ЭМТРИЦИТАБИН відгуки

Эмтрицитабин - это синтетический нуклеозид, аналог цитидина, фосфорилируется клеточными ферментами до эмтрицитабин 5'-трифосфата. Эмтрицитабин 5'-трифосфат ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, конкурируя с натуральным субстратом дезокситидин 5'-трифосфатом и через включения в образующуюся вирусную ДНК, что приводит к обрыву цепи. Эмтрицитабин 5'-трифосфат является слабым ингибитором а-, b-, е-полимеразы ДНК и митохондриальной у-полимеразы ДНК. Противовирусная активность эмтрицитабина относительно лабораторных и донорских штаммов ВИЧ-1 оценивалась на колониях клеток лимфобластоидов (клеточная линия MAGI-CCR5) и мононуклеарных клеток периферической крови. ЕС50 (ЕС50- концентрация препарата, необходимая для подавления 50% вирусов) находилась в пределах от 0,0013 до 0,64 мкмоль (0,0003-0,158 мг/мл). Эмтрицитабин проявил противовирусную активность относительно культуры клеток подтипов ВИЧ-1 А,...