Фармакодинаміка
Протипаркінсонічний, противірусний засіб. Трициклічний симетричний адамантамін. Блокує глутаматні NMDA-рецептори, знижуючи надмірний стимулюючий вплив кортикальних глутаматних нейронів на неостріатум, що розвивається на тлі недостатнього виділення дофаміну і зменшуючи прояви паркінсонізму. Значною мірою впливає на скутість (ригідність та брадикінезію). Усуває екстрапірамідні побічні ефекти нейролептиків та інших лікарських засобів: ранню дискінезію, акатизію та паркінсонізм. Крім того, амантадин має також деяку антихолінергічну активність.
Противірусна дія пов'язана зі здатністю амантадину блокувати проникнення вірусу грипу типу А до клітин.
Механізм дії Амантину при лікуванні herpes zoster остаточно не визначено.
Фармакокінетика
Після застосування внутрішньо амантадин добре всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 4 години після прийому разової дози (100 мг) препарату і становить 0,15 мкг/мл. При прийомі препарату в дозі 200 мг на день стан рівноважної концентрації досягається через 4-7 днів. Умовний обсяг розподілу становить 42 ± 19 л/кг і залежить від віку; у людей похилого віку – 6 л/кг.
Період напіввиведення становить 10-30 годин (в середньому 15 годин) і значною мірою залежить від віку пацієнта. У пацієнтів похилого віку чоловічої статі (62-72 роки) період напіввиведення становить 30 годин. У пацієнтів з нирковою недостатністю кінцевий період напіввиведення із плазми може бути значно подовжений (до 68±10 годин).
Амантадин зв'язується з білками плазми приблизно на 67% (in vitro); близько 33% виявляється у плазмі у незв'язаній формі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр у грудне молоко. Виводиться із сечею практично у незміненому вигляді (90% разової дози), незначна кількість виводиться із калом.
Здатність до діалізу у амантадину низька, приблизно 5% за діаліз.
Таблетки необхідно приймати дорослим внутрішньо, з невеликою кількістю рідини, після їжі, бажано вранці та/або вдень.
У зв'язку з можливим активуючим впливом на центральну нервову систему (ЦНС) останню дозу рекомендується приймати не пізніше шістнадцятої години.Наслідуючи вищезгадані заходи та враховуючи протипоказання, можна запобігти загрозливій для життя побічній реакції - хаотичній поліморфній шлуночковій тахікардії.
Лікування пацієнтів із синдромом Паркінсона та порушеннями рухової активності, спричинені застосуванням лікарських засобів, слід проводити поступово, дотримуючись дозування відповідно до терапевтичного ефекту.
Лікування слід розпочинати з прийому однієї таблетки (100 мг амантадину сульфату) препарату «Амантин» на добу в перші 4-7 днів з подальшим збільшенням добової дози на одну таблетку один раз на тиждень до досягнення ефективної терапевтичної дози.
Зазвичай ефективна доза становить 1-3 таблетки двічі на добу (200-600 мг сульфату амантадину).
Літнім пацієнтам, зокрема при станах ажитації, сплутаності свідомості або синдромах делірію, рекомендується добова доза 100 мг (одна таблетка). Якщо така доза не буде ефективною, її можна обережно збільшити до 200 мг на добу під наглядом лікаря.
При комбінованому лікуванні з іншими протипаркінсонічними засобами дозу слід підбирати індивідуально.
Для пацієнтів, яких раніше лікували амантадином, розчином для ін'єкцій, початкова доза повинна бути вищою.
При різкому погіршенні паркінсонічних симптомів при акінетичній кризі необхідно призначити введення розчину сульфату амантадину.
Тривалість лікування залежить від природи та тяжкості захворювання та визначається лікарем. Пацієнти не повинні самостійно переривати лікування.
Слід уникати різкого припинення лікування, оскільки в такому випадку у пацієнтів із хворобою Паркінсона можливе посилення екстрапірамідних симптомів, які іноді включають акінетичні кризи і ефект припинення прийому іноді може виявлятися у вигляді делірію.
Амантадин протипоказано приймати вагітним та жінкам, які планують вагітність. Препарат протипоказаний у період годування груддю, оскільки він проникає у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Досвід застосування амантадину дітям є недостатнім, тому препарат не застосовують даної вікової категорії.
Амантадин може знижувати концентрацію уваги та швидкість реагування, викликати запаморочення, зниження гостроти зору, тому пацієнтів слід попереджати про потенційну небезпеку під час керування автомобілем або під час роботи з іншими механізмами.
Завжди необхідно враховувати можливість багаторазової інтоксикації, наприклад, прийом більш ніж одного препарату з метою суїциду.
Значне місце при передозуванні амантадину займають симптоми гострого токсичного психозу у вигляді сплутаності свідомості з зоровими галюцинаціями, що іноді включають кому та міоклонію та можуть спостерігатися після одночасного прийому амантадину та інших протипаркінсонічних препаратів.
Надмірне збудження, тремор, атаксія, затуманювання зору, летаргія, депресія, дизартрія, нервово-м'язові порушення, гіперрефлексія, руховий занепокоєння, судоми, екстрапірамідні явища, торсійні спазми, розширення зіниць, дисфагія, спутанність, спутанність блювання, сухість у роті, гіпервентиляція, набряк легенів, дихальна недостатність, респіраторний дистрес-синдром, гіпертонія, серцева аритмія, тахікардія, напади стенокардії, зупинка серцевої діяльності. Можливе порушення функції нирок, у тому числі підвищення азоту сечовини та зниження кліренсу креатиніну, затримка сечі.Спеціальне медикаментозне лікування чи антидот невідомі. Для запобігання всмоктування препарату необхідно викликати блювання та/або промити шлунок (якщо пацієнт у свідомості), застосовувати активоване вугілля. У разі загрозливого життя інтоксикації потрібні реанімаційні заходи. Необхідно вжити терапевтичних заходів, забезпечити підтримку життєво важливих функцій організму, адекватну гідратацію, можливо, седацію, заходи проти судом та аритмій.
Побічні реакції на амантадин, які частіше бувають легкого ступеня і мають тимчасовий характер, як правило, з'являються протягом 2-4 днів від початку лікування та швидко проходять після припинення прийому препарату.
З боку психіки: часто (> 1/100 до < 1/10) – порушення сну та психічна ажитація.
З боку нервової системи: часто (>1/100 до <1/10) – рухові порушення.
З боку судинної системи: часто (> 1/100 до < 1/10) – ортостатична дисрегуляція.
З боку травного тракту: часто (> 1/100 до < 1/10) – нудота, сухість у роті.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто (> 1/100 до < 1/10) – «мармурова» шкіра (поява сітчасто-блакитного відтінку шкіри), асоційована іноді з набряком гомілковостопного суглоба.
З боку сечостатевої системи: часто (> 1/100 до < 1/10) – затримка сечі у хворих з гіперплазією передміхурової залози, нетримання сечі, зміна лібідо.
Таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею з межею, покриті плівковою оболонкою білого кольору.
Діюча речовина – амантадину сульфат (одна таблетка містить амантадину сульфату 100 мг).
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, желатин, повідон, натрію кроскармелоза, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, Opadry II White (поліетиленгліколь, полівініловий спирт, 1)
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С, у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.
Назва: | АМАНТИН |
Код АТХ: | N04BB01 - Амантадин |
Киев, вул. Княжий Затон, 4, Час роботи: Пн-Пт: 08:00-20:00, Сб-Вс: 09:00-19:00 Зараз зачинено | ||
| АМАНТИН табл. п/плен. оболочкой 100 мг блистер №30 Фарма Старт (Украина, Киев) | 35000 |
| АМАНТИН табл. п/плен. оболочкой 100 мг блистер №60 Фарма Старт (Украина, Киев) | 65700 |
directionsМаршрут | ||
| Амантин табл. 100мг №30 ФармаСтарт | 11210 |
| Амантин табл. 100мг №60 ФармаСтарт | 25790 |
Киев, вулиця Урлівська, 11А, Час роботи: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-20:00 Зараз зачинено | ||
| Амантин табл.п/о 100мг №30 (10х3) Фарма Старт ТОВ, Україна | 11481 |
| Амантин табл.п/пл.об. 100мг №60 (10х6) Фарма Старт ТОВ, Україна | 22437 |
Киев, вулиця Софіївська, 6, Час роботи: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Зараз зачинено | ||
| АМАНТИН таблетки, п/плен. обол., по 100 мг №30 (10х3) Фарма Старт, ТОВ, м.Київ, Україна | 13475 |
| АМАНТИН таблетки, п/плен. обол., по 100 мг №60 (10х6) Фарма Старт, ТОВ, м.Київ, Україна | 26353 |
Киев, Відрадний проспект, 16/50, Час роботи: Пн-Вс: 08:00-22:00 Зараз зачинено | ||
| Амантин таб. 100мг №30 Фарма Старт | 14000 |