Синтетичний аналог природного ГнРГ. Бусерелін конкурентно зв'язується з рецепторами клітин передньої частки гіпофізу, викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі. Застосування в терапевтичних дозах протягом 12-14 днів призводить до повної блокади гонадотропної функції гіпофізу, таким чином інгібуючи виділення ЛГ і ФСГ. В результаті відбувається придушення синтезу статевих гормонів, що проявляється зниженням концентрації естрадіолу в плазмі крові до постклімактеричних значень у жінок та зниженням вмісту тестостерону до посткастраційного рівня у чоловіків.
Після підшкірного введення бусерелін повністю абсорбується із ШКТ, у плазмі спостерігається через 1 годину після введення. Кумулює у печінці, нирках, а також у передній частці гіпофізу. Метаболізується тканинними пептидазами. Виводиться із сечею та з жовчю у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. T1/2 становить близько 80 хв.
Гормонозалежний рак передміхурової залози; рак молочної залози; гормонозалежна патологія репродуктивної системи, зумовлена абсолютною або відносною гіперестрогенією; ендометріоз (перед- та післяопераційний періоди); міома матки; гіперпластичні процеси ендометрію; лікування безпліддя (при проведенні програми екстракорпорального запліднення)
Індивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.
Алергічні реакції: кропивниця, свербіж шкіри, гіперемія шкіри, дуже рідко — бронхоспазм, анафілактичний та/або анафілактоїдний шок, ангіоневротичний набряк.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, нервозність, відчуття втоми, порушення сну, сонливість, зниження пам'яті та здатності до концентрації уваги, емоційна лабільність, депресія.
З боку органів чуття: шум у вухах, порушення слуху та зору (неясне бачення), почуття тиску на очне яблуко.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, підвищення артеріального тиску (у хворих з артеріальною гіпертензією).
З боку травної системи: нудота, блювання, спрага, діарея, запор, порушення апетиту.
З боку лабораторних показників: зниження толерантності до глюкози, гіперглікемія; зміни у ліпідному спектрі; збільшення активності сироваткових трансаміназ, гіпербілірубінемія; тромбоцитопенія або лейкопенія.
Інші: підвищене потовиділення, сухість піхви, зниження лібідо, болі внизу живота, демінералізація кісток, менструальноподібна кровотеча, тромбоемболія легеневої артерії, набряки, ослаблення або посилення росту волосся на голові і на тілі, збільшення або зменшення маси тіла, болі носові кровотечі; при інтраназальному застосуванні можливі подразнення слизової оболонки носа, сухість та біль у носі.
При лікуванні раку передміхурової залози можливі загострення та прогресування основного захворювання, гінекомастія, "припливи", посилення потовиділення, зниження потенції, минуще підвищення концентрації андрогенів у крові, набряки, м'язова слабкість у нижніх кінцівках, біль у кістках.
Вагітність, період грудного вигодовування, підвищена чутливість до бусереліну.
Протипоказане застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.
Пацієнткам із депресією в період лікування потрібен особливий контроль лікаря. На початку лікування можливий розвиток кісти яєчника.
У чоловіків з метою профілактики побічних ефектів бусереліну потрібне застосування антиандрогенів за відповідною схемою.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
З обережністю слід застосовувати бусерелін у пацієнтів, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.
Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії у вигляді порошку (ламкий ліофілізат) або ущільненої в таблетку пористої маси білого або білого з жовтуватим відтінком кольору; прикладений розчинник – прозора безбарвна рідина; відновлена суспензія білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, гомогенна; при стоянні суспензія осідає, але легко ресуспендується при струшуванні; суспензія повинна вільно проходити у шприц через голку №0840.
Діюча речовина: бусереліну ацетат 3.93 мг, що відповідає вмісту бусереліну 3.75 мг.
Допоміжні речовини: сополімер D, L-молочної та гліколевої кислот – 200 мг, D-манітол – 85 мг, кармелозу натрію – 30 мг, полісорбат 80 – 2 мг.
Розчинник для приготування суспензії (маніт, розчин 0.8%): D-манітол - 8 мг, вода д/і - до 1 мл.
Назва: | БУСЕРЕЛІН-ЛОНГ |
Код АТХ: | L02AE01 - Бусерелин |
Аптека "Норма-Плюс" directionsМаршрут Доставка по Украине, Час роботи: Пн-Пт: 09:00-19:00, Сб-Вс: 09:00-15:00 Зараз зачинено | ||
| Бусерелін-Лонг ФС 3.75мг №1 ліоф. ФАРМ-СИНТЕЗ | 5,60000 |