- Головна
- Ліки
- МИТОКСАНТРОН
Як ви оцінюєте ефективність МИТОКСАНТРОН? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Препарат Митоксантрон - синтетическое противоопухолевое средство, сходное по химической структуре с противоопухолевыми антрациклиновыми антибиотиками. Механизм противоопухолевого действия окончательно не выяснен. По-видимому, митоксантрон нарушает матричную активность ДНК, образуя с ней комплекс (внедряется между слоями пар оснований ДНК); ингибирует фермент топоизомеразу II. Действие митоксантрона не зависит от фазы клеточного цикла.
Фармакокинетика
Быстро и интенсивно распределяется в организме, наиболее высокие концентрации достигаются в щитовидной железе, печени, сердце и эритроцитах. Связывание с белками плазмы около 78%. Биотрансформируется в печени. Выводится с желчью (около 25%) и почками (6-11%, из которых 65% в неизмененном виде). Большая часть дозы активно захватывается и связывается в тканях, откуда постепенно высвобождается. T1/2 составляет в среднем 5.8 дня.
Показания к применению
Применяют Митоксантрон при раке молочной железы с наличием метастазов (новых опухолей, появившихся в других органах и тканях в результате переносараковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли в молочной железе); лимфомах (раке, происходящем из лимфоидной ткани), но не при лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток); острых лейкозах (злокачественных опухолях крови, возникающих из властных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующихся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток) у взрослых, в том числе при властном кризе (резком ухудшении состояния, вызванном значительным увеличением содержания в кровеносном русле незрелых клеток крови) и при обострении хронического миелолейкоза (рака крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови - лейкоциты/); при печеночно-клеточном раке (раке, развивающемся из клеток печени).
Способ применения
Митоксантрон вводят строго внутривенно медленно (не быстрее чем в течение 5 мин) или в виде кратковременной капельной инфузии (в течение 15-30 мин). Растворяют препарат (соответственно содержанию во флаконе) в 50 или 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы.
При раке молочной железы, лимфоме Ходжкина (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток), и печеночно-клеточном раке вводят из расчета 14 мг на 1 м кв. поверхности тела. Повторные введения производят обычно через 21 день. При общем тяжелом состоянии больного и угнетении кроветворения вводят вначале из расчета 12 мг/м кв., а повторные введения производят с промежутками 3-4 нед.
При повторных введениях дозы подбирают с учетом состояния кроветворной системы. Количество лейкоцитов в крови после введения препарата должно быть не менее 1,5 млрд./л. Обычно после введения митоксантрона количество лейкоцитов и тромбоцитов восстанавливается через 21 день или раньше. В этих случаях повторяют введение первоначальной дозы через 21 день. Если через 21 день эффекта не наблюдается, выжидают до восстановления картины крови. Если количество лейкоцитов в крови после введения препарата снижается до 1,5 млрд./л и более, а тромбоцитов - 50 млрд./л и более, то независимо от периода восстановления картины крови последующую дозу уменьшают на 2 мг/м кв.; при числе лейкоцитов менее 1 млрд./л и тромбоцитов менее 25 млрд./л последующую дозу уменьшают на 4 мг/м кв.. В обоих случаях последующие инъекции производят после восстановления картины крови.
При остром лейкозе вводят митоксантрон по ID-12 мг/м кв. в сутки в течение 5 дней. Курс лечения можно повторить после прекращения явлений угнетения костномозгового кроветворения. В случаях применения в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами митоксантрон назначают в дозах, на 2-4 мг/м кв. меньших, чем при монотерапии (лечении одним митоксантроном).
При всех способах применения суммарная доза на курс лечения не должна превышать 200 мг/м кв..
Побочные действия
При применении Митоксантрона возможны побочные явления. Как и другие аналогичные химиотерапевтические препараты, он вызывает угнетение кроветворения: развиваются лейкопения (уменьшение содержания лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), реже - эритроцитопения (уменьшение содержания эритоцитов в крови). Митоксантрон оказывает кардиотоксическое действие (повреждающее воздействие на сердце). Могут возникать тошнота, рвота, понос, общая слабость, повышение температуры тела, аменорея (отсутствие менструации), алопеция (полное или частичное выпадение волос) и другие побочные эффекты.
Противопоказания
:
Препарат Митоксантрон противопоказан при индивидуальной повышенной чувствительности, беременности, кормлении грудью. С осторожностью следует применять препарат при панцитопении (уменьшении содержания в крови всех форменных элементов /эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и т. д./), тяжелых инфекциях, тяжелой печеночной и почечной недостаточности, у больных с тяжелыми заболеваниями сердца. В связи с содержанием во флаконах с митоксантроном натрия дисульфита возможна в отдельных случаях непереносимость препарата больными с бронхиальной астмой.
Не допускается введение раствора митоксантрона под кожу (возможны некрозы -омертвение ткани), а также применение препарата в неразведенном виде.
После введения митоксантрона в течение 1-2 дней моча окрашивается в сине-зеленый цвет, возможно также окрашивание в синий цвет кожи (особенно в местах инъекций), а также склер (непрозрачной части оболочки глаза).
Беременность
:
Митоксантрон противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В период использования митоксантрона, а также в течение минимум 3 мес после его отмены женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое действие митоксантрона.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Митоксантрона с противоопухолевыми средствами возможно усиление миелотоксичности, а также кардиотоксичности.
При одновременном применении с цитарабином, цисплатином, циклофосфамидом, 5-фторурацилом, метотрексатом, винкристином, дакарбазином взаимно усиливается действие митоксантрона и указанных противоопухолевых средств.
Передозировка
:
Симптомы передозировки препарата Митоксантрон: выраженная депрессия костного мозга (длительностью до 3 нед), агранулоцитоз, некротическая ангина, инфекционные поражения ЖКТ, диарея, кровотечения, проявления кардиотоксичности.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; уменьшение дозы или отмена препарата; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, тромбоцитарной и лейкоцитарной массы, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Условия хранения
Раствор Митоксантрон следует хранить в защищенном от света месте.
Митоксантрон - раствор во флаконах вместимостью 5 мл и во флаконах вместимостью 12,5 мл.
Состав
:
Во флаконах вместимостью 5 мл Митоксантрон содержится: 10 мг митоксантрона (митоксантрон AWD 10), что соответствует 11,64 мг митоксантрона гидрохлорида, с добавлением 0,5 мг натрия дисульфита.
Во флаконах вместимостью 12,5 мл Митоксантрон содержится: 25 мг митоксантрона (митоксантрон AWD 25), что соответствует 29,1 мг митоксантрона гидрохлорида, с добавлением 1,25 мг натрия дисульфита. Основні параметри
Джерелом інформації для опису є Офіційний сайт виробника
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
