МОНАФОКС

Інструкція для застосування

Фармакологические свойства

Механизм действия

Моксифлоксацин, фторхинолон четвертого поколения, подавляет ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые необходимы для репликации, восстановления и рекомбинации ДНК бактерий.

Механизм резистентности

Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. В грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникнуть из-за мутации в mar (мультирезистентность) и qnr (резистентность к хинолонов) системах генов. Перекрестная резистентность с бета-лактамам, макролидами и аминогликозидами маловероятна из-за разницы в способе действия.

предельные значения

Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установлены следующие предельные значения минимальной угнетающего концентрации (МПК) (мг / л):

виды Staphylococcus S ≤ 0.5, R> 1

Streptococcus A, B, C, G S ≤ 0.5, R> 1

Streptococcus pneumoniae S ≤ 0.5, R> 0.5

Haemophilus influenzae S ≤ 0.5, R> 0.5

Moraxella catarrhalis S ≤ 0.5, R> 0.5

Enterobacteriaceae S ≤ 0.5, R> 1

невидоспецифични S ≤ 0.5, R> 1

Предельные значения in vitro используют для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацина при системном применении. Эти предельные значения могут быть неприемлемыми при применении лекарственного средства местно в глаза, поскольку при местном применении используются большие концентрации и местные физические / химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения.

Чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность моксифлоксацина, по крайней мере против некоторых видов инфекций, сомнительна.

Грамположительные аэробы

Corynebacterium, включая Corynebacterium diphtheriae

Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus группы viridans

Грамотрицательные аэробы

Enterobacter cloacae

Haemophilus influenzae

Klebsiella oxytoca

Moraxella catarrhalis

Serratia marcescens

Анаэробные микроорганизмы:

Proprionibacterium acnes

Другие микроорганизмы:

Chlamydia trachomatis

Штаммы, для которых приобретенная резистентность является проблемой

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)

Staphylococcus, коагулазо-негативные виды (устойчивые к метициллину)

Грамотрицательные аэробы

Neisseria gonorrhoeae

Другие микроорганизмы

Отсутствуют.

Микроорганизмы, которые имеют собственную резистентность

Грамотрицательные аэробы

Pseudomonas aeruginosa

Другие микроорганизмы

Отсутствуют.

Фармакокинетика

При местном применении препарата Монафокс происходит системное всасывание моксифлоксацина. Концентрацию моксифлоксацина в плазме измеряли в 21 человека при введении препарата местно в оба глаза 3 раза в сутки в течение 4 дней. Среднее значение концентрации Сmах и AUC в стационарном состоянии соответственно составляли 2,7 нг / мл и 41,9 нг * ч / мл. Данные значения примерно в 1600 и 1200 раза меньше значений Cmax и AUC, описанных при пероральном применении моксифлоксацина в терапевтической дозе 400 мг.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований эффекты после местного применения в глаз наблюдались только при применении дозы, значительно превышала максимальную дозу для человека, указывает на незначительную релевантность при клиническом применении.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин также оказался генотоксическим in vitro в клетках бактерий и млекопитающих. Можно сделать предположение о порогового уровня генотоксичности, поскольку в значительно больших концентрациях эти эффекты могут привести к взаимодействию с бактериальной гиразы и топоизомеразой II во клетках млекопитающих. Во время исследований in vivo, несмотря на высокие дозы моксифлоксацина, никаких доказательств генотоксичности обнаружено не было. Таким образом, терапевтические дозы для человека обеспечивают адекватный уровень безопасности. Никаких признаков канцерогенного действия при доклинических исследованиях на животных не наблюдалось.

В отличие от других хинолонов, моксифлоксацин не продемонстрировал никаких фототоксических и фотогенотоксичних свойств в ходе расширенных исследований in vitro и in vivo.

Показания

Местное лечение бактериальных наружных глазных инфекций, вызванных штаммами, чувствительными к моксифлоксацину.

Следует обратить внимание на официальные рекомендации относительно соответствующего применения антибактериальных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, других хинолонов или к любому из компонентов препарата.

Способ применения

Для офтальмологического применения.

Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста.

Закапывать по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в день.

Обычно состояние улучшается в течение 5 дней, после чего лечение следует продолжать еще следующие 2-3 дня. Если в течение 5 дней проведенного лечения улучшения не наблюдается, следует проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза и/или лечения. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и от клинической и бактериологической картины течения заболевания.

Особенности применения

Беременные

Не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода.

Дети

Не применять детям возрастом до 2 лет.

Водители

С осторожностью.

Передозировка

Учитывая характеристики препарата, не ожидается токсического эффекта в случае передозировки при применении препарата в глаза или при случайном заглатывании содержимого одного флакона.

Побочные эффекты

Во время клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями были боль в глазу и раздражение глаза, которые возникали примерно в 1% - 2% пациентов.

Взаимодействие

Если одновременно назначают несколько офтальмологических лекарственных средств для местного применения, интервал между их приложениями должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество: moxifloxacin;

1 мл моксифлоксацина гидрохлорида 5,45 мг, что эквивалентно 5 мг моксифлоксацина;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота борная, натрия гидроксид и / или кислота соляная разведенная (для регулирования рН), вода для инъекций.

Условия хранения и срок годности

Специальных условий для хранения препарата не предназначено.

Срок годности - 3 года.