Фармакодинаміка
Етилметилгідроксипіридину сукцинат є інгібітором вільнорадикальних процесів, мембранопротектором, що має антигіпоксичну, стрес-протективну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію. Препарат підвищує резистентність організму до впливу різних ушкоджуючих факторів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)).
Механізм дії препарату обумовлений його антиоксидантною, антигіпоксантною та мембранопротекторною дією. Він інгібує перекисне окиснення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в'язкість мембрани, збільшує її плинність. Етилметилгідроксипіридину сукцинат модулює активність мембранозв'язаних ферментів, що посилюється з Етилметилгідроксипіридину сукцинат підвищує вміст у головному мозку дофаміну. Викликає посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії зі збільшенням вмісту АТФ та креатинфосфату, активацію енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.
Препарат покращує метаболізм та кровопостачання головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів та тромбоцитів) при гемолізі. Має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності.
Антистресорна дія проявляється у нормалізації постстресової поведінки, соматовегетативних порушень, відновленні циклів сон-неспання, порушених процесів навчання та пам'яті, зниженні дистрофічних та морфологічних змін у різних структурах головного мозку.
Етилметилгідроксипіридину сукцинат має виражену антитоксичну дію при абстинентному синдромі. Усуває неврологічні та нейротоксичні прояви гострої алкогольної інтоксикації, відновлює порушення поведінки, вегетативні функції, а також здатний знімати когнітивні порушення, спричинені тривалим прийомом етанолу та його скасуванням. Під впливом препарату посилюється дія транквілізуючих, нейролептичних, антидепресивних, снодійних та протисудомних засобів, що дозволяє знизити їх дози та зменшити побічні ефекти. Етилметилгідроксипіридину сукцинат покращує функціональний стан ішемізованого міокарда. В умовах коронарної недостатності збільшує колатеральне кровопостачання ішемізованого міокарда, сприяє збереженню цілісності кардіоміоцитів та підтримці їх функціональної активності.
Ефективно відновлює скоротливість міокарда при оборотній серцевій дисфункції.Фармакокінетика
Швидко всмоктується прийому внутрішньо. Максимальна концентрація при дозах 400–500 мг становить 3,5–4,0 мкг/мл. Швидко розподіляється в органах та тканинах. Середній час утримання препарату в організмі при внутрішньому прийомі - 4,9-5,2 год. Метаболізується в печінці шляхом глюкуронкон'югування. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридину фосфат - утворюється в печінці та за участю лужної фосфатази розпадається на фосфорну кислоту та 3-оксипіридин; 2-й метаболіт – фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється у сечі на 1-2 добу після введення; 3-й виводиться у великих кількостях із сечею; 4-й та 5-й – глюкуронкон'югати. Т1/2 при прийомі внутрішньо - 2,0-2,6 год. Швидко виводиться із сечею в основному у вигляді метаболітів і в незначній кількості - у незміненому вигляді. Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 годин після прийому препарату. Показники виведення із сечею незміненого препарату та метаболітів мають індивідуальну варіабельність.
внутрішньо по 125-250 мг 3 рази на добу; максимальна добова доза – 750 мг (6 таблеток). Тривалість лікування – 2-6 тиж.; для усунення алкогольної абстиненції – 5-7 днів. Лікування припиняють поступово, зменшуючи дозу протягом 2-3 днів.
Початкова доза – 125–250 мг (1–2 таблетки) 1–2 рази на добу з поступовим підвищенням до отримання терапевтичного ефекту; максимальна добова доза – 750 мг (6 таблеток).
Тривалість курсу терапії у хворих на ішемічну хворобу серця не менше 1,5-2 місяців.
Повторні курси (за рекомендацією лікаря) бажано проводити у весняно-осінні періоди.
Небажані явища згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані у порядку зменшення значущості.
Частота народження оцінювалася таким чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), рідко (>1/10000, <1 /1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.
З боку імунної системи: частота невідома – алергічні реакції.
З боку шлунково-кишкового тракту: частота невідома – диспептичні реакції.
Симптоми: сонливість, безсоння.
Лікування: у зв'язку з низькою токсичністю передозування малоймовірне. Лікування, як правило, не потрібне – симптоми зникають самостійно протягом доби. При виражених проявах проводиться підтримуюче та симптоматичне лікування.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами, механізмами
У період прийому препарату слід дотримуватись обережності при роботі, що потребує швидкості психофізичних реакцій (управління транспортними засобами, механізмами тощо).
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі пігулок ядро білого або майже білого кольору.
Діюча речовина:
етилметилгідроксипіридину сукцинат - 125 мг.
Допоміжні речовини:
целюлоза мікрокристалічна - 101 мг, кроскармеллоза натрію - 10 мг, повідон К25 - 10 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.5 мг, магнію стеарат - 2.5 мг.
У захищеному від світла місці за нормальної температури не вище 25 °З. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
| Назва: | НЕЙРОМЕКСОЛ |
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
