Пентосан Полисульфат - средство, которое предотвращает развитие тромбозов, снижает вязкость крови, уровень холестерина, общих триглицеридов и липидов в крови, а также риск развития атеросклероза.
Пентозана полисульфата натриевая соль предотвращает развитие тромбозов и лизирует образовавшиеся тромбы за счет повышения эндогенного фибринолитического потенциала, действуя через механизм фибринолиза и его антитромбин ІІІ-независимые противосвертывающие эффекты. Поскольку при этом снижается вязкость крови (возможно, за счет повышения эластичности эритроцитов), пентозана полисульфата натриевая соль приводит также к улучшению перфузии.
Кроме того, активное вещество препарата Пентосан полисульфат высвобождает липопротеинлипазу, снижая тем самым уровни общих липидов, ТГ и ХС в крови. Достигаемый таким образом сдвиг липопротеиновых фракций в сторону ЛПВП снижает риск развития атеросклероза.
Фармакокинетика. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет около 10%, при п/к или в/м введении — почти 100%.
Распределение, биотрансформация и элиминация пентозана полисульфата натриевой соли аналогичны таковым гепарина. В то же время, в отличие от гепарина, препарат всасывается и в ЖКТ.
Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1–2 ч и сохраняется не менее 4 ч. T½ составляет 25 ч и более.
Пентозана полисульфата натриевая соль выделяется главным образом почками и только в незначительной степени — с калом. В моче определяются как неизмененное активное вещество, так и его десульфатированные и деполимеризированные метаболиты.
Раствор Пентосан Полисульфат применяют и назначают в качестве поддерживающего лечения при нарушениях периферического артериального кровотока (перемежающаяся хромота; стадия IIb по классификации по Фонтейну), что бы улучшить во время ходьбы переносимость физических нагрузок. Также для лечения хронических, острых и подострых тромботических, атеросклеротических и тромбоэмболических заболеваний, в целях профилактики тромбоэмболических и тромботических осложнений.
Пентосан полисульфат таблетки применяют при подострых и хронических заболеваниях.
Взрослым принимать по 3–4 таблетки 3 раза в сутки, преимущественно за 1–2 ч до еды, по меньшей мере в течение 6–8 нед.
Поскольку терапевтический эффект полностью проявляется только через некоторое время за счет кумуляции активного вещества, лечение необходимо проводить непрерывно в течение нескольких недель. При необходимости можно усилить терапевтический эффект и ускорить его наступление путем проведения в начале лечения дополнительного курса инъекций. В некоторых случаях дозу можно снизить до 3 таблеток 2–3 раза в сутки после нескольких недель приема.
Таблетки можно применять как длительную терапию в течение года и даже дольше. При необходимости в таких случаях доза может быть снижена.
Пентосан полисульфат р-р для инъекций. Тяжелые острые состояния:
Обычно в этой дозе лечение следует продолжать в течение 10 дней.
Иглу следует вставлять под прямым углом в складку кожи, которая формируется между большим и указательным пальцами передней или боковой брюшной стенки. Также инъекции можно вводить в плечо и бедро. Вводить препарат следует медленно. Продолжительность лечения зависит от этиологии и тяжести состояния пациента. При тяжелых острых заболеваниях следует назначать инъекции или инфузии в дозах, указанных выше, в течение периода, составляющего не более 10 дней;
Такую дозу можно корректировать в соответствии с потребностями пациента.
Во время острых эпизодов, опасных для жизни, дозу 100 мг можно вводить в виде инициальной болюсной дозы.
Р-р необходимо использовать сразу же после разведения.
Подострые и хронические состояния. Обычно вводят по 1 ампуле (100 мг) 3 раза в неделю в течение 3–4 нед.
Применение раствора Пентосан Полисульфат противопоказано при наличии таких показателей:
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, тромбоэмболия.
Со стороны нервной системы: очень редко — транзиторный ишемический приступ, церебральная ишемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — эритематозная сыпь, алопеция.
Для препарата в форме р-ра: очень редко — боль и гематома в месте введения инъекции.
Очень редко отмечали такие побочные реакции: увеличение времени кровотечения, гематома, тромбофлебит глубоких вен, сердечная недостаточность, лихорадка, гиперпноэ, артралгия, зуд, нарушение функции почек.
Как правило, Пентосан полисульфат переносится хорошо. В отдельных случаях прием пентозана полисульфата натриевой соли внутрь в больших количествах вызывает тошноту и рвоту.
Также Пентосан полисульфат очень редко может вызывать случаи транзиторного ишемического приступа, церебральной ишемии, церебрального инфаркта, перемежающейся хромоты, аортального стеноза, порока сердца, инфаркта миокарда, повышение уровня ферментов печени, тромбозов и эмболии. Причинно-следственная связь между приемом препарата Пентосан полисульфат и побочными реакциями не может быть установлена и является сомнительной, так как эти явления были, очевидно, связаны с клиническим состоянием пациента.
Также возможны вертиго, буллезная сыпь, головная боль, инсульт, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы.
Иногда в начале лечения препаратом Пентосан полисульфат может возникать легкая тромбоцитопения (типа I) с количеством тромбоцитов 100 000–150 000/мкл (обусловленная транзиторной активацией тромбоцитов). Как правило, в подобных случаях не развивается никаких осложнений, поэтому лечение может быть продолжено.
Очень редко может отмечаться тяжелая, опосредованная антителами, тромбоцитопения типа II с количеством тромбоцитов значительно <100 000/мкл или с быстрым снижением уровня тромбоцитов <50% начального значения.
Пациентам с тромбоцитопенией нельзя назначать гепарин с высокой и низкой молекулярной массой без предварительного тестирования (ожидается, что перекрестная реактивность возможна в 98% случаев).
Краситель оранжево-желтый S (E110) может вызывать аллергические реакции.
Данные об использовании препарата Пентосан полисульфат в период беременности или кормления грудью отсутствуют. Пентозана полисульфата натриевая соль не проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не указывают на эмбриотоксическое или фетотоксическое действие. Пентосан полисульфат можно применять в период беременности только при наличии особых клинических показаний. Если необходимо лечение препаратом Пентосан полисульфат, грудное вскармливание следует прекратить.
Эпидуральная/поясничная анестезия во время родов противопоказана женщинам, получающим лечение антикоагулянтами.
При одновременном применении препарата с гепарином или каким-либо другим антикоагулянтом возможно усиление антикоагулянтного действия.
Несовместимость. Неизвестна. Однако в качестве меры предосторожности не следует смешивать препарат в форме р-ра с другими лекарственными средствами в одном шприце или флаконе.
Симптомы: внутренние и наружные кровотечения, гематомы.
Терапевтические мероприятия: в зависимости от тяжести симптомов передозировки дозу следует снизить или прекратить лечение. Пентозана полисульфата натриевую соль можно нейтрализовать соответствующим количеством протамина сульфата.
Хранить раствор Пентосан Полисульфат следует в таких условиях: оригинальная упаковка, температура не выше +25°C и подальше от детей. Срок годности – 4 года.
Отпуск только по рецепту врача.
Картонная пачка содержит 2 контурные упаковки по 5 ампул (1 мл раствора) в каждой.
Натрия пентозана полисульфат 25 мг
Натрия пентозана полисульфат 100 мг
Как и при применении каких-либо иных антикоагулянтов, перед началом лечения препаратом необходимо исключить геморрагический диатез путем определения протромбинового индекса и парциального тромбопластинового времени.
Контрольное определение количества тромбоцитов проводят:
Препарат в форме таблеток содержит лактозу (54 мг в 1 таблетке), поэтому не следует применять у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Препарат в форме таблеток содержит сахарозу (68,013 мг в 1 таблетке), поэтому не следует применять у пациентов с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому не рекомендуется назначать его пациентам этой возрастной категории.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.
| Назва: | ПЕНТОСАН |
| Код АТХ: | B01AX05 - Фондапаринукс |