ПІРАЗИНАМИД

Інструкція для застосування

Фармакологічна дія

Синтетичний протитуберкульозний засіб ІІ ряду. Механізм дії невідомий. Чинить бактеріостатичну або бактерицидну дію залежно від його концентрації та чутливості мікроорганізму. Добре проникає у осередки туберкульозного ураження.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо піразинамід швидко абсорбується із ШКТ. Cmax в плазмі крові досягається через 2 год і становить близько 35 мкг/мл при дозі 1.5 г і 66 мкг/мл при дозі 2 г. Піразинамід широко розподіляється в тканинах і рідких середовищах організму, проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізується переважно в печінці шляхом гідролізу з утворенням піразиноївої кислоти - основного метаболіту, який поступово гідроксилюється до 5-гідросипіразіноєвої кислоти.

T1/2 з плазми крові становить близько 9-10 год.

Виводиться переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації. Близько 70% виявляється у сечі протягом 24 год головним чином вигляді метаболітів і 4-14% - як постійної речовини.

Показання

Туберкульоз (у складі комбінованої терапії).

Режим дозування

Усередину дорослим та дітям – 15-25 мг/кг 1 раз на добу або по 50-70 мг/кг 2-3 рази на тиждень.

Максимальні дози: для дорослих та дітей добова доза становить 2 г при прийомі 1 раз на добу, 3 г при прийомі 3 рази на тиждень, 4 г при прийомі 2 рази на тиждень.

Побічна дія

• З боку травної системи: * порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, артралгія.

Інші: гіперурикемія, загострення подагри; рідко – фотосенсибілізація.

Протипоказання до застосування

Порушення функції печінки; підвищена чутливість до піразинаміду.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування піразинаміду при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) не проводилося. Однак при розвитку стійкості до ізоніазиду, рифампіцину та етамбутолу можливе обговорення питання застосування піразинаміду у вагітних.

Піразинамід у незначній кількості виділяється з грудним молоком.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказаний при порушеннях функції печінки.

Застосування у дітей

Застосування можливе згідно з режимом дозування.

Особливі вказівки

При монотерапії до піразинаміду швидко розвивається стійкість мікобактерій, у зв'язку з чим піразинамід зазвичай застосовують у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами.

Піразинамід видаляється з організму шляхом діалізу.

При тривалому застосуванні доцільно регулярно (1 раз на місяць) контролювати активність печінкових трансаміназ та вміст сечової кислоти в крові.

Лікарська взаємодія

Піразинамід знижує концентрацію циклоспорину в плазмі крові.

Піразинамід підвищує концентрацію сечової кислоти в плазмі крові та знижує ефективність протиподагричних засобів (алопуринол, сульфінпіразон) при одночасному застосуванні.

Форма випуску та склад

Таблетки круглі, плоскі, білого кольору, з ризиком з одного боку.

Діюча речовина: піразинамід – 500 мг.

Допоміжні речовини: крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмалю гліколат, тальк очищений.