Рекомбінантний соматотропний гормон, отриманий методом генної інженерії з використанням лінії клітин ссавців. Ідентичний за своїм складом та дією гіпофізарного гормону росту людини – соматропіну (одноланцюжковий поліпептид, що складається з 191 амінокислотного залишку). Має анаболічні та антикатаболічні властивості, впливаючи не тільки на ріст, але і на процеси метаболізму.
Впливаючи на епіфіз трубчастих кісток, стимулює ріст кісток скелета. Регулює білковий обмін, стимулює транспорт амінокислот у клітину та синтез білка.
Фармакокінетика у дозах, що не перевищують 2.67 мг (8 МО), лінійна, у більш високих дозах лінійність порушується без будь-яких клінічних проявів.
Всмоктування та розподіл
Абсолютна біодоступність при підшкірному введенні становить 70-90%. Cmax спостерігається через 4 години і повертається до початкового рівня через 24 години після введення. Після внутрішньовенного введення Vd становить 7 л/кг, загальний кліренс - 15 л/год.
Кумуляція не спостерігається.
Метаболізм та виведення
Метаболізується у нирках та печінці. Виводиться із жовчю. T1/2 становить 2-4 год.
Препарат слід застосовувати під регулярним контролем лікаря, який має достатній досвід діагностування та лікування хворих з недостатністю гормону росту або із синдромом Шерешевського-Тернера.
Препарат Сайзен у флаконах, що містять 8 мг (24 ME) соматропіну, призначений для багаторазового підшкірного введення.
Схема дозування визначається індивідуально для кожного пацієнта з урахуванням площі поверхні тіла (м2) та маси тіла (кг).
Сайзен®рекомендується вводити ввечері.
Дітям при затримці росту, спричиненої недостатністю секреції гормону росту, препарат призначають п/к у дозі 0.7-1 мг/м2/добу або 0.025-0.035 мг/кг/добу.
При порушенні росту у дівчаток з дисгенезією гонад (синдром Шерешевського-Тернера) препарат призначають підшкірно в дозі з розрахунку 1.4 мг/м2 на добу або 0.045-0.05 мг на кг на добу.
Якщо дівчинка одночасно приймає неандрогенні анаболічні стероїди, то інтенсивність росту може бути збільшена.При затримці зростання у дітей в препубертатному періоді, викликаної хронічною нирковою недостатністю, препарат призначають підшкірно в дозі 1.4 мг/м2 на добу або 0.045-0.05 мг на кг на добу.
При затримці зростання у дітей до 4 років і старше за наявності внутрішньоутробної затримки росту в анамнезі доза для підшкірного введення становить 1 мг/м2 на добу або 0.035 мг на кг/добу.
Лікування припиняють після того, як зростання пацієнта досягає значень, що відповідають зростанню дорослої людини або після зарощення епіфізарних зон росту.
Дорослим терапію рекомендують починати з підшкірного введення препарату в низькій дозі 0.15-0.3 мг/добу. Підвищення дози слід проводити під контролем лікаря. Остаточна доза, що рекомендується, зазвичай не перевищує 1 мг на добу. Здебільшого ефективними виявляються невеликі дози. У пацієнтів похилого віку дозу слід зменшити.
Правила приготування розчину для ін'єкцій та введення препарату
Для приготування розчину для ін'єкцій вміст флакона розчиняють у бактеріостатичному розчиннику, що містить 0.3% розчин метакрезолу у воді для ін'єкцій, за допомогою пристрою "Клік.ізі". Приготовлений розчин, призначений для підшкірних ін'єкцій, повинен бути прозорим і не містити видимих частинок. За наявності у розчині видимих частинок застосування не допускається. Приготовлений розчин містить 8 мг препарату Сайзен (5.83 мг/мл).
Пацієнти повинні отримати докладні інструкції про те, як правильно виконати процедуру розведення препарату. Слід уважно ознайомитись з інструкцією з використання пристрою "Клік.ізі". При необхідності пацієнти повинні консультуватися з лікарем, медсестрою або фармацевтом.
Слід переконатися, що пристрій для приготування розчину "Клік.ізі" зібрано, перевірити наявність флакона з препаратом Сайзен, стерильної перехідної канюлі, картриджа з розчинником. Перевірити наявність та цілісність контрольних видимих знаків на "Клік.ізі" та на ковпачку. Якщо вони порушені, то пристрій не підлягає використанню, пацієнт повинен повернути його фармацевту або лікарю.
Приготування розчину та підшкірного введення проводяться в умовах асептики та антисептики.
Для приготування розчину препарату слід керуватися вкладеним у пачку кольоровим вкладишем із малюнками, що ілюструють процедуру приготування розчину з використанням пристрою "Клік.ізі".
Якщо у флаконі залишилося більше, ніж 1-2 краплі розчину, слід знову повільно натиснути на ковпачок, поки розчин не перейде назад у флакон. Потім повторно перемістити розчин картридж, як описано вище.
Слід видалити повітря, що потрапило в картридж, повільно натискаючи на ковпачок.
Чи не тягнути ковпачок занадто швидко, т.к. при цьому картридж може потрапити повітря.
"Клік.ізі" слід утилізувати відповідно до прийнятих правил.
Картридж, який містить приготовлений розчин препарату Сайзен®, готовий для використання з інжекторами, за допомогою яких проводиться ін'єкція препарату. Інжектори поставляються окремо та до них додається окрема інструкція.
Ін'єкції слід проводити у різні ділянки тіла. Не вводити препарат у місця, де утворилася припухлість, щільні вузли, вдавлення або відзначається біль; про всі симптоми пацієнт повинен повідомляти лікаря чи іншого медпрацівника. У місці ін'єкції шкіру слід мити з милом.
Під час пропуску чергової дози або введення надмірної дози препарату Сайзен® пацієнт повинен повідомити про це лікаря, оскільки можуть знадобитися незначні зміни рекомендованої дози для того, щоб компенсувати порушення. Введення надмірної дози призведе до зміни вмісту глюкози в крові, при цьому можуть виникнути тремтіння і запаморочення. Якщо пацієнт отримуватиме дуже високу дозу протягом деякого періоду часу, то це викличе надмірне зростання кісток, головним чином кісток кистей рук, стоп і щелеп.
Дуже рідко: утворення антитіл до соматропіну.
Наступні побічні ефекти описані в літературі при застосуванні соматропіну (проте досі вони не відмічені при застосуванні препарату Сайзен®): слабкість, втома, гінекомастія, набряк диска зорового нерва (зазвичай спостерігається протягом перших 8 тижнів лікування, найчастіше бувають у хворих із синдромом Шерешевського-Тернера); панкреатит (болі у животі, нудота, блювання); середній отит та порушення слуху (у хворих із синдромом Шерешевського-Тернера); підвивих стегна у дітей (накульгування, біль у стегні та коліні); лейкемоїдні реакції, прискорення зростання раніше невуса (можлива малігнізація); прогресування сколіозу (у хворих із надмірно швидким зростанням).
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Більшість пацієнтів добре переносять терапію препаратом. Пацієнти або батьки дитини повинні повідомляти лікаря про появу вище або будь-яких інших побічних ефектів.
З обережністю застосовують препарат при цукровому діабеті, внутрішньочерепний гіпертензії, гіпотиреозі.
Препарат протипоказаний для застосування при вагітності, т.к. в даний час недостатньо даних щодо безпеки застосування гормону росту в цей період.
При необхідності застосування препарату Сайзен у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Є дані про можливе виділення соматропіну з грудним молоком.
Поразка стегнової кістки частіше виникає у дітей із порушеннями з боку ендокринної системи чи нирок. При хронічній нирковій недостатності дитини необхідно регулярно обстежувати щодо ураження кісток. Перед початком лікування слід зробити рентгенографію стегнової кістки. Пацієнти повинні бути попереджені про те, що якщо під час лікування препаратом Сайзен® з'являються кульгавість або біль у стегнових або колінних суглобах, вони повинні негайно звернутися до лікаря.
У дітей із хронічною нирковою недостатністю слід припинити лікування на час трансплантації нирки.
При затримці зростання у дітей в препубертатному періоді, викликаної хронічною нирковою недостатністю, рекомендована доза для підшкірного введення становить 1.4 мг/м2 на добу або 0.045-0.05 мг на кг на добу.
Застосовується у дітей за показаннями згідно з режимом дозування.
Пацієнти старше 60 років, у яких триває тривала терапія препаратом Сайзен®, повинні перебувати під ретельним наглядом, оскільки досвід застосування препарату у пацієнтів похилого віку недостатній.
Лікування препаратом Сайзен® повинно проводитися під постійним контролем лікаря, який має досвід у діагностиці та лікуванні хворих з недостатністю гормону росту.
Через деякий час після введення препарату Сайзен® можливе зниження концентрації глюкози в крові, що може супроводжуватися короткочасним тремтінням або запамороченням. Протягом наступних 2-4 годин концентрація глюкози в крові може зрости. Оскільки лікування гормоном росту може спричинити порушення толерантності до глюкози, необхідно регулярно контролювати рівень глюкози у крові. При цукровому діабеті або спадковій схильності до цього захворювання необхідний ретельний лікарський контроль у процесі застосування препарату Сайзен і в разі необхідності - корекція гіпоглікемічної терапії.
Під час лікування препаратом Сайзен® можливий розвиток гіпотиреозу, тому слід періодично проводити функціональні проби щитовидної залози. При розвитку гіпотиреозу під час курсу лікування гормоном росту слід призначити замісну терапію препаратами гормонів щитовидної залози.
За наявності у дитини в анамнезі пухлини мозку необхідно регулярно проводити обстеження щодо рецидиву.
В даний час немає даних про підвищення ймовірності рецидиву новоутворень на фоні лікування препаратом Сайзен.У деяких дітей з дефіцитом гормону росту розвивався лейкоз (незалежно від того, чи вони отримували гормон росту чи ні), тобто. при цьому захворюванні спостерігається підвищений ризик розвитку лейкозу в порівнянні з дітьми без недостатності гормону росту. Причинно-наслідкові зв'язки застосування гормону зростання із цими явищами не встановлені.
При появі на фоні застосування препарату сильного або рецидивуючого головного болю, порушення зору, нудоти та/або блювання слід провести огляд очного дна (фундоскопію) для виявлення набряку диска зорового нерва. При підтвердженні набряку слід припустити наявність доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії. У цьому випадку необхідно припинити застосування гормону росту, надалі можливе відновлення застосування препарату. При повторному виникненні симптомів внутрішньочерепної гіпертензії Сайзен слід відмінити.
Поразка стегнової кістки частіше виникає у дітей із порушеннями з боку ендокринної системи чи нирок. При хронічній нирковій недостатності дитини необхідно регулярно обстежувати щодо ураження кісток. Перед початком лікування слід зробити рентгенографію стегнової кістки. Пацієнти повинні бути попереджені про те, що якщо під час лікування препаратом Сайзен® з'являються кульгавість або біль у стегнових або колінних суглобах, вони повинні негайно звернутися до лікаря.
У дітей із хронічною нирковою недостатністю слід припинити лікування на час трансплантації нирки.
У дітей із діагнозом затримка зростання внаслідок внутрішньоутробної затримки росту перед початком лікування слід виключити інші причини відставання у зростанні. У цій категорії пацієнтів перед початком лікування слід натще визначити рівень інсуліну та глюкози у сироватці крові та проводити ці дослідження щорічно. За наявності цукрового діабету лікування препаратом Сайзен® не рекомендується.
У дітей з діагнозом затримка росту в результаті внутрішньоутробної затримки росту перед початком лікування і потім 2 рази на рік рекомендується визначати рівень інсуліноподібного фактора росту I. Фінального зростання дітей з цим діагнозом не буде досягнуто, якщо лікування препаратом Сайзен® зупинити досі досягнення кінцевого зростання.
Введення препарату в те саме місце протягом тривалого часу може викликати пошкодження цієї ділянки шкіри. Важливо постійно міняти місце введення препарату. Гормон зростання не слід застосовувати у разі ургентних станів.
Пацієнти старше 60 років, у яких триває тривала терапія препаратом Сайзен®, повинні перебувати під ретельним наглядом, оскільки досвід застосування препарату у пацієнтів похилого віку недостатній.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами
Сайзен® не впливає на здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами.
Повідомлення про випадки гострого передозування відсутні.
Симптоми: при застосуванні дози, що перевищує рекомендовану, можлива гіпоглікемія. При тривалому передозуванні можуть з'явитися ознаки та симптоми, характерні для надлишку гормону росту – активне зростання кісткової тканини, особливо кистей рук, ступнів та щелеп, а також розвиток гіпотиреозу, зниження кортизолу в крові.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.
Одночасне застосування кортикостероїдів може пригнічувати ріст і, таким чином, пригнічувати ефект препарату Сайзен®. На ефективність препарату (стосовно кінцевого зростання) також може впливати супутня терапія іншими гормональними препаратами (наприклад, гонадотропіном, анаболічними стероїдами, естрогенами та гормонами щитовидної залози).
В даний час лікарські засоби, несумісні з препаратом Сайзен не відомі.
Ліофілізат для приготування розчину для підшкірного введення у вигляді порошку або пористої маси білого або майже білого кольору.
Діюча речовина (1 флакон): соматропін 8 мг.
Допоміжні речовини: сахароза, фосфорна кислота, натрію гідроксид.
Розчинник: 0.3% розчин метакрезолу у воді д/і (1.37 мл).
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C в оригінальній упаковці.
Термін придатності – 3 роки.
Відновлений розчин слід зберігати при температурі від 2 до 8°С не більше 28 діб; не заморожувати.
| Назва: | САЙЗЕН |
| Код АТХ: | H01AC01 - Соматропин |
 Киев, вулиця Саксаганського, 10/40, Час роботи: Пн-Пт: 08:00-21:00, Сб-Вс: 09:00-21:00 Відчинено | ||
| | Сайзен 8 мг. №1 | 2,10000 |
 Киев, вулиця Софіївська, 6, Час роботи: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Відчинено | ||
| | САЙЗЕН 8 МГ КЛИК. ИЗИ порошок д/приг. р-ра д/ин. по 8 мг во флак. №1 с р-лем Мерк Сероно С.А., Швейцарія | 3,35000 |
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
