СЕРДОЛЕКТ

Інструкція для застосування

Фармакологічні властивості

Антипсихотичний засіб, атиповий нейролептик, похідне феніліндолу. Чинить антипсихотичну дію, зумовлену селективною блокадою мезолімбічних допамінергічних нейронів та збалансованою інгібуючою дією на центральні допамінові D2-рецептори та серотонінові 5HT2-рецептори, а також на α1-адренорецептори.

Сертиндол не впливає на мускаринові та гістамінові H1-рецептори, що підтверджується відсутністю антихолінергічного та седативного ефектів, пов'язаних із впливом на ці рецептори. Чи не впливає на рівень пролактину.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо сертиндол добре абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 10 годин після прийому внутрішньо. Зв'язування з білками плазми – 99.5%. Метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP2D6 та CYP3A. Метаболіти не мають нейролептичної активності. T1/2 становить близько 3 діб.

Сертиндол та його метаболіти виводяться головним чином із калом та частково – із сечею.

Показання

Шизофренія (за винятком гострих психотичних розладів), при непереносимості як мінімум одного антипсихотичного засобу.

Режим дозування

Приймають внутрішньо 1 раз на добу.

Початкова доза – 4 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції, дозу можна поступово підвищувати до 20 мг на добу. У разі перевищення дози 20 мг/добу значно підвищується ризик збільшення тривалості інтервалу QT.

У пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю, а також у хворих похилого віку сертиндол слід застосовувати у низьких дозах та проводити більш повільне підвищення дози.

Побічна дія

З боку дихальної системи: часто - риніт, утруднення носового дихання; рідко – задишка.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: рідко – запаморочення, парестезії, синкопальні стани, судомні розлади, рухові порушення (включаючи пізню дискінезію), злоякісний нейролептичний синдром.

З боку травної системи: рідко - сухість у роті.

З боку серцево-судинної системи: рідко – постуральна гіпотензія, збільшення інтервалу QT, пароксизми шлуночкової аритмії (типу "пірует").

З боку сечовидільної системи: рідко – лейкоцитурія, гематурія.

З боку обміну речовин: рідко - збільшення маси тіла, гіперглікемія.

Інші: периферичні набряки, зменшення обсягу еякуляту.

Протипоказання до застосування

Гіпокаліємія, гіпомагніємія; тяжкі серцево-судинні захворювання (в т.ч. в анамнезі), включаючи застійну серцеву недостатність, гіпертрофію міокарда, аритмію або брадикардію (менше 50 уд./хв), уроджений синдром подовженого інтервалу QT або наявність цього синдрому у родичів хворого, набутий подовжений інтервал QT (більше 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок); одночасний прийом препаратів, що подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритміків класів I A та III, деяких антипсихотичних засобів, антибіотиків групи макролідів, фторхінолонів, антигістамінних засобів, цизаприду, препаратів літію); одночасний прийом препаратів, що інгібують ізоферменти CYP3A (в т.ч. протигрибкових засобів похідних азолу, антибіотиків групи макролідів, інгібіторів ВІЛ-протеази, циметидину); тяжка печінкова недостатність; пригнічення функції центральної нервової системи різної етіології; вагітність; період лактації; дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до сертиндолу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний при вагітності, під час лактації.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності. У пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю слід застосовувати у низьких дозах та проводити більш повільне підвищення дози.

Застосування у дітей

Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.

Застосування у літніх пацієнтів

З обережністю застосовують у хворих похилого віку.

Особливі вказівки

З обережністю застосовують у пацієнтів з епілепсією, хворобою Паркінсона, при печінковій недостатності, у хворих похилого віку.

Не рекомендується застосовувати в екстрених випадках для усунення гострих психотичних розладів.

При прийомі низки препаратів подовження інтервалу QT пов'язане з розвитком пароксизмів шлуночкової тахікардії (типу "пірует")

Через потенційну небезпеку подовження інтервалу QT сертиндол слід застосовувати у випадках, коли вже є непереносимість як мінімум одного антипсихотичного препарату.

Моніторинг ЕКГ слід проводити до початку лікування, при досягненні рівноважної концентрації (приблизно через 3 тижні після початку прийому) або при досягненні дози 16 мг на добу. Під час підтримуючої терапії ЕКГ дослідження слід проводити до і після зміни дози сертиндолу або після приєднання/збільшення дози препарату, який може збільшити концентрацію сертиндолу в плазмі крові.

Моніторинг АТ необхідний у період титрування дози та на початку періоду підтримуючої терапії.

При появі на фоні лікування симптомів, що вказують на наявність аритмії (в т.ч. серцебиття, судоми, непритомність) слід негайно розпочати обстеження хворого, включаючи проведення ЕКГ.

Перед початком застосування сертиндолу слід здійснити корекцію гіпокаліємії, гіпомагніємії. При блюванні, діареї, на фоні застосування діуретиків, які можуть спричинити гіпокаліємію, при електролітних порушеннях рекомендується контролювати концентрацію калію в крові.

При незначному чи помірному ступені порушення функції печінки необхідне ретельне спостереження за клінічним станом пацієнта.

При тривалому застосуванні антипсихотичних препаратів, особливо у високих дозах, збільшується ризик розвитку пізньої дискінезії. При появі симптомів пізньої дискінезії або злоякісного нейролептичного синдрому слід скасувати сертиндол.

Безпека та ефективність сертиндолу у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Не рекомендується керування автотранспортом та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності до визначення індивідуальної реакції пацієнта на лікування.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що збільшують інтервал QT, збільшується ризик розвитку цього ефекту.

Оскільки сертиндол метаболізується за участю ізоферментів CYP2D6 та CYP3A, при одночасному прийомі з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 (в т.ч. з флуоксетином, пароксетином, хінідином) можливе підвищення концентрації сертиндолу у плазмі крові. Сертиндол та його основні метаболіти є слабкими інгібіторами активності ізоферменту CYP2D6, за участю якого метаболізуються бета-адреноблокатори, антиаритміки, деякі гіпотензивні засоби, багато антипсихотичних препаратів та антидепресантів.

Інгібітори ізоферментів CYP3A (в т.ч. циметидин, протигрибкові засоби похідні піролу, інгібітори ВІЛ-протеази, антибіотики групи макролідів) здатні значно підвищувати концентрацію сертиндолу у плазмі крові.

Під впливом карбамазепіну, фенітоїну можливе значне прискорення метаболізму сертиндолу, що призводить до зниження його концентрації у плазмі крові та зменшення антипсихотичної дії.

Форма випуску та склад

Таблетки, вкриті оболонкою блідо-рожевого кольору, овальні, двоопуклі, із символом "S20" на одній стороні.

Речовина, що діє: сертиндол 20 мг.

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, гіпоролоза, магнію стеарат, натрію кроскармелозу.

Склад оболонки: Гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид чорний (Е172).