Препарат Амеолин - НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Нимесулид - селективный ингибитор ЦОГ-2, оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2. В механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.
Фармакокинетика
Всасывания: нимесулид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального применения. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 1 таблетки по 100 мг (примерно 4 мкг / мл) достигается в течение 2-3 часов. AUC = 20-35 мг ч / л. Не наблюдается статистически значимое различие между указанными результатами и результатами после применения дозы 100 мг дважды в день в течение 7 дней. Распределение процент связывания нимесулида с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Метаболизм нимесулид метаболизируется экстенсивно в печени, включая и при участии фермента цитохрома Р450 (CYP) 2C9. Поэтому существует потенциальная возможность взаимодействия при одновременном применении с лекарственными средствами, метаболизируются с участием CYP2C9. Основной метаболит - парагидроскипохидне, который является активным. Время до появления активного метаболита в циркуляции короткий - около 0,8 часов. Гидроксинимесулид - единственный метаболит, обнаруживается в плазме и почти полностью конъюгированный. Т ½ - между 3,2 и 6:00. Вывод: выводится в основном почками (в среднем 50% принятой дозы) в форме свободного или конъюгированного метаболита (50-71%) и с калом (21-29%). Только 1-3% выводится в неизмененном виде. Кинетический профиль нимесулида не изменяется у пациентов пожилого возраста после однократного или длительного приема.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Амеолин являются: остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей.
Способ применения
Таблетки Амеолин принимать внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза/сут, детям - 1.5 мг/кг 2-3 раза/сут. Максимальная доза для детей - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях - дегтеобразный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ). Со стороны ЦНС: редко - головные боли, головокружение, сонливость. Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница. Прочие: редко - олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях - тромбоцитопеническая пурпура.
Противопоказания
: Противопоказаниями к применению препарата Амеолин являются: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острое кровотечение из ЖКТ, умеренная и выраженная печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация; повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте).
Беременность
: Амеолин противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пероральные антикоагулянты НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов. Существует более высокий риск появления кровотечений при одновременном лечении нимесулидом и варфарином. Или подобными антикоагулянтами. Одновременное применение нимесулида с антикоагулянтами не рекомендуется и противопоказано пациентам с серьезными нарушениями со стороны свертывающей системы крови. В случае необходимости одновременного применения нимесулида и антикоагулянтов следует контролировать протромбиновое время в первые дни лечения. Антиагреганты и ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений. Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений. Нимесулид снижает натрийуретическое действие фуросемида, в меньшей степени - выведение калия и подавляю его мочегонное действие. При одновременном лечения нимесулид снижает (примерно на 20%) AUC и суммарное вывода фуросемида, не влияя на его почечный клиренс. Особая осторожность необходима пациентам, склонным к заболеваниям почек и сердца, при одновременном применении нимесулида и фуросемида. Ингибиторы АПФ НПВС могут ослабить действие диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. При необходимости комбинированного лечения следует учитывать это взаимодействие и периодически контролировать функцию почек у таких пациентов .. НПВС снижают почечный клиренс лития и соответственно - повышают его плазменный уровень. В случае необходимости лечение нимесулидом пациентов, принимающих литий, рекомендуется строго контролировать уровень лития в плазме крови. Потенциальные фармакокинетические взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, циметидином и антацидными средствами (например, комбинация гидроксида алюминия и гидроксида магния) исследованы in vivo. Не наблюдалось клинически значимые взаимодействия. Нимесулид ингибирует CYP2C9. Плазменные концентрации лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, могут увеличиваться при одновременном применении с нимесулид. Необходима особая осторожность при применении нимесулида меньше, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом, поскольку плазменные концентрации метотрексата могут увеличиться, и как следствие - его токсичность. Существует высокий риск усиления нефротоксического действия циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках. Влияние других лекарственных средств на нимесулид Исследования in vitro показали, что толбутамид, салициловая кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень препарата в плазме, эти взаимодействия не имеют доказанного клинического значения.
Передозировка
: Симптомы передозировки препарата Амеолин: острая передозировка обычно ограничивается летаргией, головокружением, тошнотой, рвотой и болью эпигастрии. Эти симптомы обратимы при проведении соответствующего поддерживающего лечения. Может наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение. Реже могут наблюдаться артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Анафилактоидные реакции наблюдались при применении терапевтических доз и могут наблюдаться при передозировке. Лечение. При передозировке лечение нимесулидом прекращается. Применяют общие меры для удаления нерезорбованои количества лекарственного средства. Есть специфического антидота. Проводится симптоматическое лечение. Рекомендуется вызвать рвоту и / или принять активированный уголь (от 60 г до 100 г у взрослых) и / или осмотические слабительные средства тем пациентам, у которых наблюдаются соответствующие симптомы передозировки или после приема высокой дозы до 4:00 после приема. Нет информации о выводе нимесулида из организма с помощью гемодиализа, однако принимая во внимание высокую степень связывания с белками плазмы (до 97,5%) не ожидается эффекта от проведения диализа. Усиленный диурез, подщелачивание мочи, гемо перфузия также могут быть неэффективными из-за высокой степени связывания с белками. Функции печени и почек необходимо тщательно контролировать.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке (в сухом, защищенном от света месте) при температуре не выше 25 ° С.
Форма выпуска
Амеолин - таблетки. По 10 таблеток в блистере из твердой белой непрозрачной ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 1 или 2 блистера в картонной пачке.
: С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения. При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью. При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача. В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Пью таблетки Амеолин от болей в суставах. Суставы болят около двух лет. Сначала пользовалась мазями, некоторое время помогали. Сейчас уже нет. Ходила к врачам, мне сказали, что у меня артрит. Прописали таблетки. Пропила, вроде стало легче. Но бывают обострения, особенно в период осень/зима/весна. Проходила курс лечения уколами. Тоже некоторое время... Читать отзывПью таблетки Амеолин от болей в суставах. Суставы болят около двух лет. Сначала пользовалась мазями, некоторое время помогали. Сейчас уже нет. Ходила к врачам, мне сказали, что у меня артрит. Прописали таблетки. Пропила, вроде стало легче. Но бывают обострения, особенно в период осень/зима/весна. Проходила курс лечения уколами. Тоже некоторое время суставы не болели. Сейчас после курса лечения уколами, стало получше. Но когда начинает холодать, суставы побаливают и я принимаю таблетки Амеолин. Это тот же нимесулид. Мне помогает.