АДАЖИО

АДАЖИО
Инструкция по применению

4
60 просмотров
Как вы оцениваете эффективность АДАЖИО?



Адажио относится к антипсихотическим препаратам. Адажио содержит Олазапин.

Фармакологические свойства

Оланзапин является антипсихотическим, антиманиакальним лекарственным средством, которое стабилизирует настроение. Он имеет широкий спектр фармакологического действия, что обусловлено влиянием на различные рецепторы. Выявлено связывания с серотониновых рецепторов 5 НТ 2А / 2С , 5 НТ 3 , 5 НТ 6 , допаминовыми рецепторами D 1 , D 2 , D 3 , D 4 , D 5 , мускариновыми рецепторами М 1 - М 5 , адренорецепторов a 1 и гистаминовых Н 1 рецептором. В ходе исследований поведения животных, которым вводили оланзапин, выявлено антагонизм оланзапина как к серотониновых рецепторов 5НТ, так и в допаминовых и холинергических. Оланзапин имеет высокий уровень связывания с рецепторами серотонина 5НТ 2 , чем с рецепторами допамина D 2 , в моделях как in vitro , так и in vivo . Электрофизиологические исследования показали, что оланзапин селективно уменьшает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, проявляя при этом незначительное влияние на стриарные (А9) пути, связанные с моторной функцией. Оланзапин тормозит условный рефлекс избегания, что свидетельствует о его антипсихотическое активность при приеме в дозах, меньших, чем дозы, вызывающие каталепсию, которая является признаком побочных моторных эффектов. В отличие от некоторых других антипсихотических лекарственных средств, оланзапин усиливает реакции на раздражители при проведении анксиолитического теста.

При однократном приеме 10 мг оланзапина добровольцам в ходе позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) установлено, что оланзапин имел больший уровень связывания с рецепторами 5 НТ 2А , чем допаминовыми рецепторами D 2 . Кроме того, в результате анализа изображений, полученных во время исследований пациентов, больных шизофренией, методом однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ) выяснилось, что у пациентов, чувствительных к оланзапина был меньший уровень связывания с стриарного D 2 - рецепторами , чем в других антипсихотик- и рисперидончутливих пациентов, сравнимо с таковым у клозапинчутливих пациентов.

Клиническая эффективность.

При лечении больных шизофренией с положительными и отрицательными симптомами оланзапином получено статистически достоверные данные по улучшению как негативных, так и позитивных симптомов.

У пациентов с маниакальными или смешанными эпизодами при биполярном расстройстве оланзапин продемонстрировал высокую эффективность в снижении маниакальных симптомов.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь, C max в плазме крови достигается через 5 - 8:00. На всасывание оланзапина прием пищи не влияет.

Распределение.

Уровень связывания оланзапина с белками плазмы крови составляет приблизительно 93% при концентрации в пределах от 7 нг / мл до 1000 нг / мл. Оланзапин связывается преимущественно с альбумином и a 1 -кислим гликопротеином.

Метаболизм.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным метаболитом, циркулирующей является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Цитохромы P450-CYP1A2 и P450-CYP2D6 способствуют формированию метаболитов N-десметил и 2-гидроксиметил, которые проявляют значительно меньшую фармакологическую активность in vivo , чем оланзапин, в ходе исследований на животных. Преобладающая фармакологическая активность обусловлена первичным оланзапином.

Вывод.

После приема внутрь период полувыведения оланзапина у добровольцев колебался в зависимости от возраста и пола.

У здоровых пожилых добровольцев (65 лет) по сравнению с младшими по возрасту добровольцами, средний период полувыведения был длительный (51,8 против 33,8 часа), клиренс в плазме был снижен (17,5 против 18,2 л / ч) . Фармакокинетические колебания, наблюдавшиеся у пожилых добровольцев, были в пределах диапазона младших добровольцев. В 44 больных шизофренией в возрасте> 65 лет дозировка от 5 до 20 мг / сут не было связано ни с одним характерным профилем побочных эффектов.

У женщин по сравнению с мужчинами период полувыведения был длительный (36,7 против 32,3 часа), клиренс в плазме был снижен (18,9 против 27,3 л / ч). Однако оланзапин (5 - 20 мг) показал сопоставимый профиль безопасности как у женщин (N = 467), так и у мужчин (N = 869).

Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина)

Пациенты, которые курят.

У пациентов со слабым нарушением функции печени, которые курили, период полувыведения был длительный (39,3 ч), клиренс в плазме был снижен (18,0 л / ч) по сравнению с пациентами без нарушений функции печени, которые не курили ( 48,8 ч и 14,1 л / ч соответственно).

У некурящих сравнению с курильщиками (мужчины и женщины) средний период полувыведения был длительный (38,6 против 30,4 ч), клиренс в плазме был снижен (18,6 против 27,7 л / ч).

Клиренс оланзапина в плазме ниже в летных пациентов по сравнению с молодыми, у женщин по сравнению с мужчинами и у некурящих сравнению с курильщиками.

И все же значение влияния таких факторов, как возраст, пол и курение, на клиренс оланзапина в плазме и период полувыведения малое по сравнению с различиями в разных индивидуумов.

Показания к применению

Оланзапин показан для лечения шизофрении.

Оланзапин эффективен для поддержания достигнутого клинического эффекта при длительной терапии у пациентов, у которых наблюдалась ответ на начальную терапию.

Оланзапин показан для лечения маниакальных эпизодов умеренной и тяжелой степени.

Оланзапин показан для профилактики повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами, в которых был получен положительный ответ при лечении оланзапином мании.

Способ применения

Взрослые.

Шизофрения. Рекомендованная начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в день.

Маниакальные эпизоды. Рекомендованная начальная доза оланзапина в качестве монотерапии составляет 15 мг в сутки или 10 мг в сутки при комбинированном лечении.

Профилактика повторных приступов у пациентов с биполярными расстройствами. Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг в сутки. Пациенты с биполярными расстройствами, получавших оланзапин для лечения маниакальных эпизодов, должны продолжать получать оланзапин в той же дозировке и для профилактики повторных приступов. При развитии нового маниакального, депрессивного или смешанного эпизода лечение необходимо продолжать (при необходимости оптимизировав дозу) вместе с поддерживающей терапией для лечения симптомов нарушения настроения, если есть клиническая необходимость.

Лечение шизофрении, маниакальных эпизодов и предупреждения рецидивов биполярного расстройства. Ежедневную дозу определяют на основании клинического статуса в диапазоне от 5 до 20 мг в сутки. Увеличение рекомендованной начальной дозы проводят с интервалами не менее 24 часов только после клинического обследования. Оланзапин применяют независимо от приема пищи, поскольку прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. При отмене препарата завершения терапии нужно проводить постепенно.

Дети. Применение оланзапина детям и подросткам (до 18 лет) не рекомендуется в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

В ходе краткосрочных исследований у пациентов подросткового возраста отмечалось увеличение массы тела, изменения уровней пролактина и липидов по сравнению со взрослыми.

Пациенты пожилого возраста. Назначение меньшей начальной дозы (5 мг в день) обычно не требуется. Необходимость назначения меньшей начальной дозы следует рассматривать для пациентов старше 65 лет при наличии клинических показаний.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата известный риск закрытоугольной глаукомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дети.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых.

Вещества, влияющие на оланзапин.

Поскольку оланзапин метаболизируется изоферментом CYP1A2, вещества, специфически ингибируют или индуцируют этот изофермент, могут влиять на фармакокинетику оланзапина.

Индукторы CYP1A2.

Курение или применения карбамазепина повышают метаболизм оланзапина, что может привести к снижению концентрации оланзапина. Наблюдалось слабое или умеренное повышение клиренса оланзапина. Клинические выводы ограничены, но рекомендуется клинический мониторинг и, если необходимо, увеличение дозы оланзапина.

Ингибиторы CYP1A2.

Флуоксамин, специфический ингибитор CYP1A2, существенно снижает метаболизм оланзапина. Это приводит к среднему рост C max после приема флуоксамину на 54% у женщин, которые не курят, и на 77% у мужчин, курящих. Средний рост AUC оланзапина составляет 52% и 108% соответственно. Для пациентов, принимающих флуоксамин или любые другие ингибиторы CYP1A2, например ципрофлоксацин, необходимо назначать снижены дозы оланзапина. Необходимо рассмотреть возможность снижения дозы оланзапина, если инициировано лечения ингибитором CYP1A2.

Снижение биодоступности.

Активированный уголь снижало пероральную биодоступность оланзапина на 50-60% - его нужно применять минимум за 2:00 до приема или через 2:00 после приема оланзапина.

Флуоксетин (ингибитор CYР2D6), разовая доза антацидов, содержащих алюминий и магний, или циметидина существенно не влияли на фармакокинетику оланзапина.

Потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства.

Оланзапин может проявлять антагонизм к эффектам прямых и косвенных агонистов допамина.

Оланзапин не подавлял основные CYР450-изоферменты (например 1А2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4) in vitro . Таким образом, не ожидается никаких особых взаимодействий, что подтверждено в исследованиях in vivo , где отмечалось ингибирование метаболизма оланзапина при применении таких активных веществ: трициклических антидепрессантов (главным образом представлены изоферментом CYP2D6), варфарина (CYP2C9), теофиллина (CYP1A2) или диазепама ( CYP3A4, 2C19).

Не было отмечено взаимодействия оланзапина при применении с литием или бипериденом.

Терапевтический мониторинг уровней вальпроата в плазме крови не выявил необходимости коррекции дозы вальпроата при одновременном назначении с оланзапином.

Общая активность по ЦНС.

С осторожностью следует применять оланзапин пациентам, принимающим этанол или лекарственные средства, которые могут вызвать угнетение центральной нервной системы (ЦНС).

Одновременное применение оланзапина с антипаркинсоническими препаратами пациентам с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется.

Интервал QTc.

Следует с осторожностью назначать оланзапин с другими препаратами пациентам с риском повышения интервала QTc.

Ингибиторы CYP2D6. Флуоксетин (60 мг на один прием или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) влечет средний рост максимальной концентрации оланзапина на 16% и среднее снижение клиренса оланзапина на 16%. Значение влияния этих факторов малое по сравнению с различиями в разных индивидуумов, поэтому изменения дозировки обычно не рекомендованы.

Антигипертензивные средства. Оланзапин из-за потенциальной способностью снижать артериальное давление может усиливать эффекты определенных антигипертензивных средств.

Леводопа и агонисты допамина. Оланзапин может проявлять антагонизм к эффектам леводопы и агонистов допамина.

Имипрамин. Разовые дозы оланзапина не проявляют влияния на фармакокинетику имипрамина или его активного метаболита дезипрамина.

Дополнительно

Во время лечения антипсихотическими средствами улучшения клинического состояния пациента может занять от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода необходим тщательный мониторинг состояния пациентов.

Психоз, связанный с деменцией и / или расстройствами поведения.

Оланзапин не предназначен для лечения психозов, связанных с деменцией и / или нарушением поведения, а также не рекомендуется для применения таким пациентам в связи с повышением летальности и риска цереброваскулярных случаев.

В ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (продолжительностью 6 - 12 недель) с участием пожилых пациентов (средний возраст 78 лет), страдающих психозами, связанные с деменцией и / или нарушением поведения, количество летальных случаев была в 2 раза выше в пациентов, принимавших оланзапин, по сравнению с плацебо (3,5% против 1,5% соответственно).

Высокая летальность не была связана с величиной применяемых доз оланзапина (средняя суточная доза составляла 4,4 мг) или с продолжительностью лечения. Факторы риска повышения летальности включают возраст от 65 лет, дисфагию, беспокойство, недоедания и обезвоживания, легочные состояния (пневмония с аспирацией или без таковой), одновременное применение бензодиазепинов. Однако летальность была выше при терапии оланзапином, чем при приеме плацебо, независимо от факторов риска.

В ходе клинических исследований наблюдались случаи цереброваскулярных побочных реакций (инсульт, транзиторные ишемический инсульт), в том числе с летальным исходом. Количество цереброваскулярных побочных реакций была в 3 раза выше у пациентов, принимавших оланзапин, по сравнению с плацебо (1,3% против 0,4% соответственно). Все пациенты, которые принимали оланзапин или плацебо и у которых наблюдались цереброваскулярные побочные реакции, имели факторы риска. Возраст от 75 лет и сосудистый / смешанный тип деменции были идентифицированы как факторы риска цереброваскулярных побочных реакций при терапии оланзапином. Эффективность оланзапина не установлена в ходе этих исследований.

Болезнь Паркинсона. Не рекомендуется применение оланзапина в терапии психозов, ассоциированные с агонистами допамина. Не рекомендуется одновременное применение оланзапина и противопаркинсонических лекарственных средств пациентам с болезнью Паркинсона и деменцией. В ходе клинических исследований очень часто наблюдалось ухудшение симптоматики болезни Паркинсона и галлюцинации, чаще, чем при приеме плацебо; при лечении психотических симптомов терапия оланзапином не была более эффективной по сравнению с применением плацебо. С самого начала этих исследований от пациентов требовалось постоянное применение наименьшей эффективной дозы противопаркинсонических лекарственных средств (агонистов допамина), а также применение самых противопаркинсонических лекарственных средств и доз в течение всего исследования. Терапию оланзапином было начато с дозы 2,5 мг / сут, которую увеличивали путем титрования до максимального показателя 15 мг / сут.

Нейролептический злокачественный синдром. Нейролептический злокачественный синдром (НЗС) - это потенциально летальный симптомокомплекс, описанный в связи с антипсихотическими препаратами. Редко сообщалось о случаях НЗС, связанные с применением оланзапина. Клиническими проявлениями НЗС являются гиперпирексия, мышечная ригидность, потеря сознания и симптомы сердечной нестабильности (нерегулярный пульс или изменение артериального давления, тахикардия, повышенное потоотделение и сердечная аритмия).

Дополнительные признаки включают повышенный уровень КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клиническое проявление НЗС или наличие гипертермии без клинического проявления НЗС требует немедленной отмены всех антипсихотических средств, включая оланзапин.

Гипергликемия и сахарный диабет.

Нечасто сообщалось о гипергликемии и / или развитие сахарного диабета или об ухудшении течения уже имеющегося сахарного диабета, ассоциированного с кетоацидозом или диабетической комой, а также о летальных случаях. Иногда сообщалось о предыдущее повышение массы тела, могло быть фактором риска.

Рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг состояния пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета, в частности измерять уровень глюкозы в крови в начале лечения, через 12 недель, а также ежегодно в дальнейшем. Пациенты, получающие лечение антипсихотическими средствами, включая Адажио, должны находиться под наблюдением относительно проявлений симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). У пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития диабета необходимо регулярно проверять уровень контроля глюкозы. Следует контролировать массу тела, например: в начале лечения, через 4 недели, через 8 недель и через 12 недель, а также один раз в квартал в дальнейшем.

Антихолинергическое активность. В ходе клинических исследований выявлено низкую частоту антихолинергических явлений. Однако из-за ограниченности клинического опыта применения оланзапина пациентам с сопутствующими заболеваниями следует быть осторожным при назначении препарата пациентам с гипертрофией простаты, паралитической кишечной непроходимостью или подобными состояниями.

Показатели функции печени. При применении оланзапина часто наблюдались преходящие бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз АлАТ (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), особенно в начале лечения. Пациентам с повышенным уровнем АЛТ и / или АсАТ, симптомами нарушения деятельности печени, состояниями, связанными с печеночной недостаточностью, а также пациентам, которые принимают потенциально гепатотоксических препараты, Адажио назначают с осторожностью. При обнаружении гепатита (включая гепатоцеллюлярной, холестатическое или смешанное поражение печени) оланзапин необходимо отменить.

Нейтропения. Оланзапин необходимо назначать с осторожностью при низком уровне лейкоцитов и / или нейтрофилов с любой причине пациентам, которые получают лечение препаратами, которые могут вызвать нейтропению, пациентам, имеющим в анамнезе медикаментозное подавление / токсическое поражение костного мозга пациентам с угнетением костного мозга, вызванным сопутствующими заболеваниями, облучением или химиотерапией, и пациентам с гиперэозинофилия и миелопролиферативными заболеванием. Нейтропения является частым побочным эффектом при совместном применении вальпроата и оланзапина.

Прекращение терапии. При резком прекращении терапии редко (≥ 0,01% и 0,1%) сообщалось о острые симптомы, в частности о чрезмерное потоотделение, бессонница, тремор, раздражительность, тошноту или рвоту.

QT-интервал. В ходе клинических исследований оланзапин НЕ вызывал длительной пролонгации абсолютных интервалов QT и QTс. Однако, как и при лечении другими антипсихотическими средствами, назначать оланзапин в комбинации с препаратами, которые могут вызвать пролонгации интервала QTс, следует с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста, пациентам с врожденным синдромом пролонгации интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипокалиемией или гипомагниемией.

Тромбоэмболия. Нечасто сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии (≥ 0,1% - <1%) при лечении оланзапином. Причинно-следственной связи между лечением оланзапином и развитием венозной тромбоэмболии не установлено. Однако, принимая во внимание то, что у пациентов с шизофренией часто развивается склонность к тромбоэмболии, необходимо учитывать все возможные факторы риска, например иммобилизации пациента, и принимать все необходимые меры предосторожности.

Общее действие на ЦНС. Учитывая преимущественное влияние оланзапина на ЦНС, необходимо принимать дополнительные меры предосторожности при приеме оланзапина с другими препаратами центрального действия, включая употребление алкоголя.

Эпилептические припадки. Оланзапин необходимо с осторожностью применять пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе и пациентам, чувствительным к факторам, снижающим порог приступов. Нечасто сообщалось о случаях эпилептических приступов при лечении оланзапином. В большинстве этих случаев пациенты имели в анамнезе эпилептические припадки или риск их возникновения был повышен.

Поздняя дискинезия. В ходе клинических исследований продолжительностью один год или меньше при приеме оланзапина наблюдалось статистически значимо более низкая частота возникновения дискинезии, вызванной лечением. Из-за растущего риск развития поздней дискинезии при длительном приеме антипсихотических препаратов необходимо согласованное снижение дозы или полная отмена препарата при появлении у пациента симптомов поздней дискинезии. Со временем эти симптомы могут ухудшаться или даже появляться после прекращения лечения.

Ортостатическая гипотензия. Нечасто сообщалось о случаях ортостатической гипотензии у пациентов пожилого возраста в ходе клинических исследований. Как и при лечении другими антипсихотиками, при применении оланзапина рекомендуется периодическое измерение артериального давления у пациентов в возрасте от 65 лет.

Внезапная сердечная смерть. В постмаркетинговых отчетах сообщалось о случаях внезапной сердечной смерти. Согласно результатам ретроспективного обсервационного когортного исследования, риск внезапной сердечной смерти у пациентов, получавших лечение оланзапином, повышался почти вдвое по сравнению с пациентами, не применяли антипсихотические. Риск при применении оланзапина соответствует таковому при применении атипичных антипсихотических средств, которые были включены в объединенный анализа.

Лактоза. Таблетки содержат лактозу, поэтому их нельзя назначать больным, имеющим наследственную непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Допаминергические антагонизм. Оланзапин in vitro проявляет антагонизм к допамина и теоретически может противодействовать эффектам леводопы и агонистам допамина, так же как другие антипсихотические средства.

Глюкоза. В ходе клинических исследований (до 52 недель) оланзапин вызывал большие изменения уровня глюкозы по сравнению с плацебо. Разница в изменениях значений между оланзапином и плацебо была больше у пациентов с симптомами дисрегуляции глюкозы в анамнезе (включая пациентов с сахарным диабетом или пациентов с проявлениями гипергликемии). У этих пациентов наблюдалось значительное повышение HbA1с по сравнению с группой плацебо.

Процентное соотношение пациентов, у которых изменился уровень глюкозы из нормального или предельного к высокому, постоянно увеличивалось.

В анализах пациентов, прошедших 9-12-месячную терапию оланзапином, повышенный уровень глюкозы в крови снижался через 6 месяцев.

Изменения уровня липидов. Нежелательные изменения уровня липидов могут наблюдаться у пациентов, которые лечатся оланзапином. Изменения уровня липидов следует лечить должным образом у пациентов с дислипидемией и у пациентов с факторами риска развития нарушений обмена липидов. У пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, включая Адажио, необходимо регулярно контролировать уровень липидов в крови, например: в начале лечения, через 12 недель, а также каждые 5 лет в дальнейшем.

В ходе клинических исследований, продолжавшихся более 12 недель у пациентов, принимавших оланзапин, наблюдалось повышение уровня общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов по сравнению с группой плацебо.

Значительное повышение уровня липидов (общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов) наблюдалось чаще у пациентов без нарушения обмена липидов в анамнезе.

Не наблюдалось статистически подтвержденных различий в повышении липопротеидов высокой плотности между пациентами, которые принимали оланзапин, и пациентами, которые принимали плацебо.

Количественное соотношение пациентов, у которых изменился уровень общего холестерина, липопротеидов низкой плотности или триглицеридов из нормального или предельного уровня к высокому или изменился уровень липопротеидов высокой плотности с нормальной или предельного к низкому, было большим в ходе длительных исследований (не менее 48 недель) по сравнению с таковым при краткосрочных исследованиях. У пациентов, прошедших 12-месячную терапию, уровень общего холестерина не рос после 4 - 6 месяцев.

Суицид. Склонность к суициду присуща как пациентам с шизофренией, так и пациентам с биполярным расстройством I типа, в связи с чем нужно тщательно наблюдать за пациентами, которые имеют высокий риск суицида и получают терапию оланзапином. С целью снижения возможности передозировки нужно выписывать оланзапин в таблетках малыми количествами, достаточными для обеспечения должного лечебного эффекта.

Масса тела. Перед началом терапии оланзапином следует учитывать потенциальные последствия повышения массы тела пациента. Пациенты, получающие лечение оланзапином, должны проходить регулярный мониторинг массы тела.

Монотерапия оланзапином взрослых . Во время 13 плацебо-контролируемых клинических исследований было обнаружено, что у пациентов, получавших терапию оланзапином, наблюдалось увеличение массы тела в среднем на 2,6 кг по сравнению с потерей массы тела в среднем на 0,3 кг в группе плацебо при медиане применение 6 недель в 22,2% пациентов из тех, которые получали терапию оланзапином, наблюдалось повышение массы тела не менее чем на 7% массы в начале лечения по сравнению с 3% пациентов группы плацебо при медиане применения 8 недель в 4,2% пациентов наблюдалось увеличение массы тела по крайней мере на 15% массы в начале лечения по сравнению с 0,3% пациентов группы плацебо при медиане применения 12 недель.

Клинически значимое увеличение массы тела наблюдалось у всех категорий пациентов по ИМТ (индекс массы тела). Прекращение терапии из-за увеличения массы тела нуждались 0,2% пациентов, получавших лечение оланзапином, по сравнению с 0% пациентов из группы плацебо.

В ходе длительных клинических исследований (не менее 48 недель) среднее увеличение массы тела у пациентов было 5,6 кг (при медиане применения 573 дня, N = 2021). Количество пациентов, у которых наблюдалось увеличение массы тела не менее чем на 7%, 15% или 25% начальной массы, при длительном применении оланзапина составляла 64%, 32% и 12% соответственно. Прекращение терапии из-за увеличения массы тела нуждались 0,4% пациентов, получавших лечение оланзапином в течение не менее 48 недель.

Дисфагия. Нарушение эзофагальный моторики и одышка были ассоциированы с приемом антипсихотических средств. Аспирационная пневмония была частой причиной заболеваемости и смертности у пациентов с болезнью Альцгеймера. Оланзапин не одобрен для лечения пациентов с болезнью Альцгеймера.

Регуляция температуры тела. Нарушение способности тела снижать свою температуру наблюдалось в связи с антипсихотиками. Рекомендуется учитывать этот факт при назначении оланзапина пациентам, которые находятся в условиях, которые могут привести к повышению температуры тела, таких как усиленные тренировки, пребывание в условиях экстремальных температур, одновременное применение средств с антихолинергическим активностью или состояние дегидратации.

Применение пациентам, которые имеют сопутствующие заболевания. Клинический опыт применения оланзапина пациентам с определенными заболеваниями ограничен. Оланзапин усиливает in vitro аффинность к мускариновых рецепторов. В ходе премаркетингових клинических исследований оланзапина его применения было ассоциировано с запорами, чувством сухости во рту, тахикардией и другими побочными явлениями, что, возможно, связанные с холинергическим антагонизмом. Подобные побочные реакции редко приводили к прекращению терапии оланзапином, но необходимо с осторожностью применять оланзапин пациентам с клинически значимой гипертрофией простаты, узкоугольной глаукомой, паралитической непроходимостью кишечника в анамнезе или с родственными состояниями, вызванными холинергическим антагонизмом, которые могут ухудшаться в присутствии оланзапина. В ходе 5 плацебо-контролируемых исследований оланзапина у пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией (n = 1184), наблюдались такие побочные реакции, связанные с терапией, с частотой возникновения не менее 2% и со значимо более высокой частотой возникновения сравнению с пациентами группы плацебо: падение, сонливость, периферические отеки, нарушение походки, недержание мочи, летаргия, увеличение массы тела, астения, пирексия, пневмония, сухость во рту и зрительные галлюцинации.

Частота прекращения терапии из-за побочных явления была выше в группе, получавшей оланзапин, по сравнению с плацебо (13% по сравнению с 7% соответственно). У пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией, которые получают оланзапин, высокий уровень случаев смерти по сравнению с группой плацебо. Оланзапин не показан для лечения пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией. Оланзапин не применялся в достаточном количестве случаев у пациентов с недавним инфарктом миокарда или нестабильной сердечных заболеваний. Пациенты с вышеуказанными диагнозами были исключены из премаркетингових клинических исследований. Следует с осторожностью применять оланзапин для лечения пациентов с сердечными заболеваниями из-за риска возникновения ортостатической гипотензии.

Лабораторные исследования. Рекомендуется контролировать глюкозу натощак и липидный профиль в начале лечения и периодически во время лечения.

Гиперпролактинемия. Как и другие средства со свойствами антагонистов допаминовых рецепторов D2, оланзапин повышает в крови уровень пролактина, и это повышение сохраняется при длительном применении. Гиперпролактинемия может подавлять гипоталамический гормон GnRH, результатом чего является снижение секреции питуитарной гонадотропина. Это, в свою очередь, может ингибировать репродуктивную функцию путем нарушения гонадного сперматогенеза как у мужчин, так и у женщин. Сообщалось о галакторею, аменорея, гинекомастия и импотенцию у пациентов, получавших препараты, повышающие уровень пролактина. Долговременная гиперпролактинемия, ассоциированная с гипогонадизмом, может привести к снижению плотности костей как у мужчин, так и у женщин.

Дополнительные исследования / лабораторные данные. Принимая во внимание, что в ходе некоторых исследований на животных наблюдалась нейтропения, ассоциированная с приемом других психотропных компонентов, и лейкопения, ассоциированная с приемом оланзапина, гематологические параметры оценивались с особой внимательностью в премаркетингових исследованиях оланзапина . В премаркетинговий базе данных оланзапина не было признаков риска возникновения клинически значимой нейтропении, связанной с лечением оланзапином.

Постмаркетинговые отчеты.

Отчеты о побочных реакциях после выхода оланзапина на рынок, которые включали нейтропению, были связаны во времени с его приемом, но не обязательно должны причинно-следственная связь.

Токсикологические исследования на животных.

Во время исследований оланзапина на животных основными гематологическими результатам были оборотная периферическая цитопения в отдельных особей собак при дозировке 10 мг / кг (в 17 раз больше доза максимальной рекомендуемую дневную перорально дозу для человека при расчете дозы в мг / м 2 поверхности тела), дозозависимое снижение количества лимфоцитов и нейтрофилов у мышей и лимфопения у крыс.

В нескольких собак, получавших дозы 10 мг / кг, развилась оборотная нейтропения и / или оборотная гемолитическая анемия период между 1-м и 10-м месяцами лечения. Дозозависимое снижение количества лимфоцитов и нейтрофилов отмечалось у мышей, получавших дозу 10 мг / кг (равна двукратной максимальной рекомендованной ежедневной пероральной дозе для человека при расчете дозы в мг / м 2 поверхности тела) в ходе исследований продолжительностью 3 месяца. Неспецифическая лимфопения, согласно снижение прироста массы тела, наблюдалась у крыс, получавших дозу 22,5 мг / кг (в 11 раз больше максимальной рекомендованной ежедневной перорально дозу для человека при расчете дозы в мг / м 2 поверхности тела) в течение 3 месяцев или 16 мг / кг (в 8 раз больше максимальной рекомендованной ежедневной перорально дозу для человека при расчете дозы в мг / м 2 поверхности тела) в течение 6 или 12 месяцев. Никаких доказательств цитотоксичности для костного мозга не было ни для одного из изученных видов. Клетки костного мозга были нормоцелюлярни или гиперцелюлярни, что свидетельствует о том, что снижение количества циркулирующих клеток крови было, вероятно, связано с периферическими (не связанными с костным мозгом) факторами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования действия оланзапина на беременных. Пациентки во время лечения оланзапином должны сообщить своему врачу о беременности или намерении забеременеть. Поскольку опыт лечения беременных оланзапином ограничен, оланзапин во время беременности необходимо применять только тогда, когда ожидаемые результаты оправдывают потенциальный риск для плода.

У новорожденных, матери которых принимали антипсихотики (включая оланзапин) в течение третьего триместра беременности, существует риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные нарушения и / или синдром отмены, симптомы которых могут после рождения меняться по силе и продолжительности. Сообщалось о ажитации, артериальную гипертензию, гипотензию, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром или расстройство питания. Поэтому необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных.

При исследовании здоровых женщин, которые кормили грудью, оланзапин был обнаружен в грудном молоке. Средняя доза для младенца (мг / кг) без риска для него оценивалась как 1,8% материнской дозы (мг / кг). Пациенткам рекомендуется не кормить младенцев грудью, если они принимают оланзапин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Основные параметры

Название: АДАЖИО
Код АТХ: N05AH03 - Olanzapine

АДАЖИО отзывы

  • 18 октября, 2019 год
    Серьезное лекарство для лечения серйозных проблем
    Адажио - это достаточно серьезное лекарство, которое нужно принимать лиш по назначению врача при шизофрении или других расстройствах психики. В нашей семье познакомились с этим лекарством в связи з проблемами дяди, который жил с нами, поскольку его нельзя оставлять без присмотра. У него шизофрения и он может быть опасным не... Читать отзыв Адажио - это достаточно серьезное лекарство, которое нужно принимать лиш по назначению врача при шизофрении или других расстройствах психики.
    В нашей семье познакомились с этим лекарством в связи з проблемами дяди, который жил с нами, поскольку его нельзя оставлять без присмотра. У него шизофрения и он может быть опасным не только для себя, но и другим.
    При применении антипсихотического средства Адажио (с активным веществом оланзапином) дядя был спокойней, меньше резких перемен в настроении. Мы могли немного расслабится. Но вместе с тем он становился сильно заторможенным, апатичным и много спал.
    Сказать буду рекомендовать или нет Адажио или Оланзапин - трудно. Лучше чтобы такого средства вообще не нужно было принимать.

АДАЖИО цены в аптеках

АДАЖИО в наличии найдено в 28 аптеках
АЛЬГО-ФАРМ еще 6
Время работы: Пн-Пт: 09:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
АДАЖИО табл. п/о 10 мг №28 Фармак (Украина, Киев) 49000
Зарезервировать в аптеке
при резервировании
49000
АДАЖИО табл. п/о 5 мг №28 Фармак (Украина, Киев) 34700
Зарезервировать в аптеке
при резервировании
34700
Liki24.com Доставка лекарств по низким ценам
Время работы: Пн-Вс: 09:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Адажио табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер №28 Фармак ОАО (Украина, Киев) 48632
Адажио табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер №28 Фармак ОАО (Украина, Киев) 29705
Интернет-аптека "Не Болей"
Доставка по Украине
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Адажио таб 10мг N28 51447
Адажио таб 5мг N28 30552
Аптечная сеть 9-1-1 еще 13
Киев, просп. Перемоги, 100А
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Открыто
directionsМаршрут
Адажио табл. п/о 5мг №28 28520
Адажио табл. п/о 10мг №28 49600
Аптека "City-Pharm" еще 1
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто
directionsМаршрут
АДАЖИО Таблетки покрытые оболочкой 5 МГ № 28 (7X4) 35953
АДАЖИО Таблетки покрытые оболочкой 10 МГ №28 (7X4) 61356
Все аптеки
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ