Фармакодинамика
Производное триазола, синтетическое противогрибковое средство, активное в отношении широкого спектра возбудителей. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза эргостерола — важного компонента клеточной мембраны грибов. К препарату чувствительны: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (включая C. albicans, C. glabrata и C.krusei), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и некоторые другие микроорганизмы. Клинический эффект препарата в полной мере проявляется через 2–4 недели после окончания терапии у пациентов с микозами кожи и через 6–9 месяцев после окончания лечения пациентов с онихомикозом (по мере замены ногтя).
Фармакокинетика.
Всасывание: максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата сразу после еды. После разового приема препарата максимальная концентрация итраконазола в плазме крови наблюдается через 2,5 часа. При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1 — 2 недели и через 3 — 4 часа после приема последней дозы составляет: 0,4 мкг/мл — при приеме 0,1 г препарата 1 раз в сутки; 1,1 мкг/мл — при приеме 0,2 г препарата 1 раз в сутки; 2 мкг/мл при приеме 0,2 г препарата 2 раза в сутки.
Распределение: 99,8% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Итраконазол распределяется в разных тканях организма, при этом концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2 — 4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется не менее 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшей степени) железы кожи.
Метаболизм: итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно из которых — гидроксиитраконазол — имеет сопоставимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.
Выведение: выведение итраконазола из плазмы крови двухфазное, с конечным периодом полувыведения 1 - 1,5 суток.
Примерно 35% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из которых в неизменном состоянии выводится менее 0,03%. С калом в неизменном состоянии выводится примерно 3 — 18% принятой дозы препарата.Фармакокинетика в особых клинических случаях: у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (например, при СПИДе, нейтропении, после трансплантации органов) биодоступность итраконазола может снижаться.
При микозах, вызванных чувствительными к итраконазолу возбудителями:
Капсулы Итрунгар противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к препарату или его компонентов.
Противопоказано применение капсул Итрунгар пациентам с желудочковой дисфункцией, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, за исключением лечения инфекций, угрожающих жизни.
Не следует применять капсулы Итрунгар в период беременности, за исключением лечения состояний, угрожающих жизни матери.
Применять внутрь. Для оптимальной абсорбции препарата необходимо применять капсулы Итрунгар сразу после приема высококалорийной пищи.
Капсулы следует глотать целиком.
Противопоказано.
Поскольку клинических данных о применении препарата в капсулах детям недостаточно, рекомендуется применять итраконазол для таких пациентов только в том случае, когда польза значительно превышает потенциальный риск.
С осторожностью.
Сведения о случаях передозировки отсутствуют. Возможно усиление побочных эффектов препарата.
Лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота итраконазола нет. Активное вещество не выводится при гемодиализе.
Наиболее частыми побочными реакциями итраконазола были реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, дерматологического и печеночного происхождения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор, дисгевзия, вздутие живота.
Со стороны пищеварительной системы: серьезная гепатотоксичность (включая единичные случаи летального острой печеночной недостаточности), гепатит, обратимое повышение уровня печеночных ферментов.
Противопоказано одновременное применение следующих лекарственных средств с капсулами Итрунгар:
Действующее вещество: 1 капсула содержит итраконазола 100 мг;
Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, сахароза;
Оболочка капсулы: корпус: хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 219), натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин; колпачок: FD & C зеленый № 3, титана диоксид (Е 171), метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 219), натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.
Название: | ИТРИНГАР |
Код АТХ: | J02AC02 - Итраконазол |