ЖУРНИСТА

ЖУРНИСТА
Инструкция по применению

5
1 385 просмотров
Как вы оцениваете эффективность ЖУРНИСТА?



Журниста - анальгезирующее средство, действующее на нервную систему. 

Гидроморфон - полусинтетическое производное морфина. Как и все опиоидные анальгетики, гидроморфон вызывает фармакологические эффекты, главным образом, в центральной нервной системе и гладких мышцах, включая желудочно-кишечную систему. Эти эффекты вызываются и опосредуются через н Связывание со специфическими опиоидными рецепторами. Гидроморфон проявляет в основном свойства агониста μ-рецепторов и незначительную сходство с κ-рецепторов. Обезболивания обеспечивается связыванием гидроморфон с μ-рецепторами в центральной нервной системе. Гидроморфон при внутреннем приеме значительно активнее, чем морфин. Угнетение дыхания является следствием прямого действия препарата на дыхательный центр. Опиоиды могут вызывать тошноту и рвоту путем прямой стимуляции хеморецепторов в заднем отделе продолговатого мозга.

Фармакокинетика

После однократного приема препарата с длительным высвобождением активного вещества концентрация в плазме крови постепенно увеличивалась в течение 6 - 8:00, а затем хранилась стабильной в течение 18 - 24 часов. Максимальная концентрация достигалась в среднем через 13-16 часов. Это свидетельствует об ожидаемом контролируемый характер высвобождения гидроморфон и подтверждает возможность применения препарата 1 раз в день. Средняя биодоступность гидроморфон после однократного приема препарата 8 мг, 16 мг и 32 мг колебалась в пределах 22-26%. Одновременное применение препарата Журниста с жирной пищей не влияло на абсорбцию гидроморфон.

Концентрация Гидроморфон в плазме крови в равновесном состоянии примерно в 2 раза выше, чем после приема первой дозы препарата равновесное состояние достигается после введения четвертой дозы. При многократном применении изменения фармакокинетики препарата не выявлено. При приеме гидроморфон 1 раз в сутки концентрация в плазме крови в равновесном состоянии находится в том же диапазоне, что и при приеме препарата с немедленным высвобождением активного вещества 4 раза в сутки в той же дозе, при этом суточные колебания концентрации препарата в плазме крови меньше, чем при приеме препарата с немедленным высвобождением активного вещества (соответственно 83% и 147%). В равновесном состоянии площадь под кривой «концентрация-время» гидроморфон при приеме препарата Журниста® эквивалентна его уровню при приеме препарата с немедленным высвобождением активного вещества.

Связывание с белками плазмы низкое (<30%). Главным путем метаболизма является глюкуронидация, а главным метаболитом - гидроморфон 3-глюкуронид, период действия которого в плазме подобен Гидроморфон.

В отличие от морфия 6-глюкуронид не образуется. Линейная фармакокинетика наблюдалась для контролируемой таблетки выпуска в диапазоне доз от 4 до 64 мг, с увеличением дозы повышалась концентрация в плазме крови (С max ) и общее распределение (AUC).

Концентрации Гидроморфон в плазме крови и фармакокинетические параметры после применения препарата Журниста есть сопоставимыми у мужчин и женщин.

Вследствие технологии OROS â пролонгируя свойства Журнисты усиливаются в присутствии алкоголя.

Показания к применению

Болевой синдром сильной интенсивности.

Способ применения

Дозировка зависит от характера боли и состояния пациента. Учитывая индивидуальную реакцию на опиоиды, рекомендуется начинать применение препарата с минимальной дозы и затем повышать до достижения адекватного уровня обезболивания.

Как и при применении других сильных опиоидных средств, следует рассмотреть возможность соответствующей профилактики побочных эффектов (например, запора).

Таблетки глотают целиком, не разжевывая, не делят, а не измельчают, запивая 1 стаканом воды. Принимают в одно и то же время ежедневно один раз в сутки.

Если пациент не принял регулярную дозу по графику, его следует проинструктировать принять следующую дозу немедленно и начать новый 24-часовой режим.

Для пациентов, не применяют опиоиды.

Для пациентов, которые нерегулярно используют опиоиды, начальная доза не должна превышать 8 мг каждые 24 часа. Дозу следует титровать чаще, чем через день.

Поскольку при применении препаратов с контролируемым высвобождением активного вещества для достижения адекватного уровня обезболивания требуется больше времени, можно начинать терапию препаратами в обычной лекарственной форме (гидроморфон или морфин), а затем перейти на соответствующую дозу препарата Журниста. Коэффициенты пересчета доз при переходе с одного типа препаратов на другой приведены в таблице.

Для пациентов, которые регулярно применяют опиоиды.

Начальная доза для пациентов, которые регулярно применяют опиоиды, рассчитывается, исходя из предыдущей суточной дозы коэффициента пересчета. Для других (кроме морфина) опиоидов сначала рассчитывают эквивалентную дозу морфина, а затем эквивалентную дозу препарата Журниста

Поэтому следует сначала назначить рекомендованную начальную дозу препарата Журниста, а затем корректировать дозу под постоянным наблюдением врача.

Дозу препарата следует закруглить до ближайшей, кратной 8 мг (поскольку таблетки содержат 8 мг, 16 мг, 32 мг действующего вещества).

Перед началом применения Журниста следует отменить все другие опиоидные анальгетики.

Препарат можно применять вместе с обычными дозами неопиоидних анальгетиков или с обезболивающими средствами.

Дополнительная анальгезия.

Всем пациентам с хронической болью вместе с Журниста (1 раз в сутки) можно назначать дополнительный препарат для временного снятия боли в виде препаратов с немедленным высвобождением действующего вещества (например, гидроморфон или морфин).

Индивидуальный подбор дозы и поддерживающая терапия.

После начала применения Журниста может потребоваться коррекция дозы для достижения оптимального баланса между уровнем обезболивания и побочными эффектами опиоидов.

Если боль усиливается или обезболивания недостаточно, может потребоваться постепенное повышение дозы.

Дозу следует менять не чаще чем через день. При необходимости суточную дозу можно повышать на 25-100% от текущей.

После стабилизации состояния больного при определенной дозе применения этой дозы можно продолжать столько времени, сколько нужно обезболивания. Периодически следует просматривать потребность в круглосуточном обезболивании.

Пациенты пожилого возраста часто имеют несколько сопутствующих заболеваний, поэтому им следует начинать применение Журниста с осторожностью и с меньшей начальной дозы.

Нарушение функций печени и почек.

В клинических исследованиях после однократного приема таблеток гидроморфон с немедленным высвобождением активного вещества были получены следующие результаты:

у больных с печеночной недостаточностью средней тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) максимальная концентрация гидроморфон в плазме крови была примерно в 4 раза выше, чем у здоровых людей, но период полувыведения не менялся;

у больных с почечной недостаточностью средней тяжести (клиренс креатинина - 40-60 мл / мин) уровень гидроморфон приблизительно в 2 раза выше, чем у людей с нормальной функцией почек, но период полувыведения не менялся;

у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) уровень гидроморфон был примерно в 4 раза выше, чем у людей с нормальной функцией почек, а период полувыведения был в 3 раза больше.

Поэтому лечение больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести или почечной недостаточностью следует начинать при низкой дозе и под наблюдением врача. При тяжелом степени почечной недостаточности также следует рассмотреть возможность увеличения интервала между дозами и за такими больными следует наблюдать для выявления побочных эффектов опиоидов также при проведении поддерживающей терапии.

Прекращения лечения.

У больных, имеющих зависимость от опиоидов и ежедневно принимают гидроморфон, резкая отмена препарата может привести к развитию синдрома отмены. Поэтому при необходимости отмены Журниста дозу препарата следует снижать на 50% каждые 2 дня до достижения минимальной дозы, и после этого лечения можно безопасно прекратить. При появлении симптомов отмены дозу следует немного увеличить до исчезновения признаков и симптомов отмены опиоидов. После такого снижения дозы препарата следует возобновить с более длительными интервалами между понижениями или с переходом на эквивалентную анальгезирующее дозу другого опиоида для продолжения снижения дозы.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными действиями при применении препарата были запор, тошнота и рвота. Они обычно проходят после отмены препарата и при применении легких слабительных или противорвотных средств. При применении препарата могут наблюдаться такие побочные явления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, артериальная гипотензия, приливы крови, артериальная гипертензия, редко - учащенное сердцебиение, экстрасистолия; редко - брадикардия.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головная боль, головокружение, нарушение памяти, гипестезия, парестезии, тремор или непроизвольное сокращение мышц, седация, нарушения внимания, дизгевзия;иногда - миоклонус, нарушения координация, дискинезия, обмороки, дизартрия, нарушение равновесия, угнетение сознания, гиперестезия, энцефалопатия, когнитивные расстройства, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; иногда - сужение зрачков, диплопия, сухость глаз. 

Со стороны органа слуха: часто - вертиго; редко - шум в ушах. 

Со стороны органов дыхания: часто - одышка; иногда - респираторный дистресс, ринорея, гипоксия, бронхоспазм, гипервентиляция, чихание; редко - угнетение дыхания.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - рвота, запор, тошнота; часто - сухость во рту, диарея, боль в животе, диспепсия, дисфагия, метеоризм; иногда - вздутие живота, геморрой, наличие неизмененной крови в кале, патологические стул, закупорки кишечника, дивертикул, отрыжка, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, перфорация кишечника; редко - повышение активности печеночных ферментов * анальные трещины, безоар, дуоденит, непроходимость кишечника, нарушение опорожнения желудка, болезненная дефекация.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка мочи, дизурия, нарушение мочеиспускания; редко - затрудненное мочеиспускание, поллакиурия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - повышенная потливость, зуд, сыпь, редко - экзема *; редко - покраснение лица.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы, боль в спине, артралгия, боль в конечностях; редко - миалгия.

Со стороны эндокринной системы: иногда - гипогонадизм. 

Со стороны метаболизма: часто - анорексия, дегидратации; редко - усиление аппетита, задержка жидкости, гиперурикемия.

Инфекции и инвазии: иногда - гастроэнтерит, дивертикулит.

Процедурные осложнения: часто - падение, контузия; иногда - передозировка. 

Общее состояние: очень часто - астения; часто - отек, синдром отмены опиатов, пирексия, боль, чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб; редко - патологические ощущения, недомогание, осложнения при ходьбе, ощущение тревоги, похмелье; 

редко - ощущение опьянения, ощущение лихорадки и озноба, снижение температуры тела.

Со стороны пищеварительной системы: редко - печеночная колика *. 

Со стороны репродуктивных органов и молочных желез: редко - нарушения эрекции / импотенция, сексуальная дисфункция. 

Психические расстройства: часто - бессонница, тревожность, спутанность сознания, нервозность, ночные кошмары, депрессия, эмоциональные расстройства, беспокойство, галлюцинации; редко - снижение либидо, панические атаки, паранойя, агрессивность, плаксивость, вялость, толерантность к опиоидов *, дисфория, эйфория; редко - зависимость *.

* Побочные реакции, которые наблюдались при применении других лекарственных форм гидроморфон гидрохлорида.

Также сообщалось о случаях нарушения дыхания, делирия и аменореи но частота их возникновения не установлена.

В некоторых подгруппах пациентов может наблюдаться угнетение дыхания.

Противопоказания

повышенная чувствительность к Гидроморфон или к любому из компонентов препарата; хирургические вмешательства и / или заболевания, которые могут вызвать сужение пищеварительного тракта; "слепые петли" или кишечная непроходимость; острый боль в животе неясной этиологии; бронхиальная астма; снижение функции печени; дыхательная недостаточность; одновременное лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней; одновременное лечение с бупренорфином, налбуфином или пентазоцином; кома; период беременности; обезболивания схваток и родов; кормления грудью; детский возраст.

Беременность

Клинических дан их о применении гидроморфон в период беременности нет. Хотя в ходе исследований на животных не установлено тератогенного действия, наблюдалась токсическое действие на репродуктивную систему. Выявлено, что у животных гидроморфон проникает через плаценту. Возможен риск тератогенного действия на плод при применении гидроморфон и других опиоидов во время беременности не известно.

Препарат нельзя применять в период беременности и при схватках за нарушения сократительной способности матки и риска развития угнетения дыхания новорожденного. У новорожденных, матери которых лечились опиоидами во время беременности, могут наблюдаться симптомы отмены.

В клинических исследованиях в грудном молоке человека обнаружены низкие концентрации Гидроморфон и других опиоидных анальгетиков. Поэтому препарат нельзя применять в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение опиоидов с ингибиторами МАО (МАО-И) может вызвать возбуждение или угнетение центральной нервной системы, артериальной гипертензией / гипотензии. Препарат противопоказан больным, принимающим МАО-И.

Применение гидроморфон вместе с агонистами / антагонистами морфина (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) может приводить к ослаблению обезболивающего действия за счет конкурентной блокады рецепторов, и это может повышать риск развития симптомов отмены. Поэтому такие комбинации противопоказаны.

Применение гидроморфон одновременно с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, в частности, снотворными, седативными средствами, общими анестетиками, нейролептиками и алкоголем может оказать аддитивное угнетающее действие, в частности на дыхание. Кроме того, может наблюдаться артериальная гипотензия, выраженное седативное действие и кома. Если такие комбинации необходимы, то следует уменьшить дозу одного или обоих препаратов.

Журниста, как и другие опиоиды, может усиливать тормозящее влияние миорелаксантов на нервно-мышечную проводимость и может усиливать угнетение дыхания, вызванное ими.

Следует избегать одновременного приема алкоголя, который усиливает седативный эффект гидроморфон.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, сонливость, ступор, кома, снижение мышечного тонуса, ощущение холода в конечностях, сужение зрачков; иногда - тахикардия и артериальная гипотензия. В случаях тяжелой передозировки могут развиться апноэ, сосудистая недостаточность, остановка сердца и смерть.

Лечение. Проведение искусственной вентиляции легких.

В случае недавнего передозировки -   промывание желудка.

Для лечения шока и отека легких проводят поддерживающую терапию (кислород, сосудосуживающие препараты). При остановке сердца и аритмии может понадобиться массаж или дефибрилляция сердца. При сильной передозировке применяют специфические антидоты, такие как налоксон для регулирования угнетение дыхания (см. Информацию о назначении для определенного антагониста опиоидов для надлежащего использования). Эффект налоксона относительно короткий, поэтому следует тщательно наблюдать за больным к стабилизации дыхания. Гидроморфон выделяется в течение примерно 24 часов. Это следует учитывать при назначении лечения. Опиоидные антагонисты нельзя применять при отсутствии вызванного опиоидами клинически значимого угнетения дыхания или при артериальной гипотензии. Опиоидные антагонисты следует с осторожностью применять больным с зависимостью к гидроморфон, поскольку быстрое устранение действия опиоида, включая гидроморфон, может вызвать симптомы отмены.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия 8 мг, 16 мг, 32 мг.

Упаковка: по 7 таблеток в блистере, по 1 или 4 блистера в картонной упаковке.

Состав

1 таблетка содержит гидроморфон гидрохлорида 8 мг, что эквивалентно 7,1 мг основы гидроморфон.

1 таблетка содержит гидроморфон гидрохлорида 16 мг, что эквивалентно 14,2 мг основы гидроморфон; 1 таблетка содержит гидроморфон гидрохлорида 32 мг, что эквивалентно 28,5 мг основы гидроморфон.

Вспомогательные вещества: ядро таблетки: полиэтиленоксид 200К, повидон К 29-32, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172) - для таблеток по 32 мг, бутил гидрокситолуол (Е 321), полиэтиленоксид 2000К, натрия хлорид, гипромеллоза, железа оксид черный (Е172 ), лактоза, ацетат целлюлозы, полиэтиленгликоль 3350; оболочка: опадрай II красный В-30-15595-А - таблетки по 8 мг, опадрай II желтый В-30-12863-А - таблетки по 16 мг, опадрай II белый В-30-18037-А - таблетки по 32 мг

прозрачная оболочка: опадрай прозрачный У8-1-19025-А; чернила: опакод черный N8-78-17715.

Дополнительно

Препарат не рекомендуется применять детям до 18 лет из-за недостатка данных о безопасности и эффективности средства для пациентов этой возрастной категории.

Препарат может вызвать сильное снижение артериального давления у больных с лабильностью артериального давления из-за уменьшения объема крови или одновременного применения фенотиазина и общих анестетиков.

В случае развития паралитической кишечной непроходимости в период применения препарата лечение следует прекратить.

В случае запланированной хордотомия или других обезболивающих операций пациентам не следует применять препарат Журниста течение 24 часов после операции.

После того следует применять новую дозу в соответствии с потребностями для достижения адекватного уровня обезболивания.

Нарушение дыхания. Угнетение дыхания является неблагоприятным эффектом опиоидов, который чаще развивается при передозировке, в летных пациентов, инвалидов и у пациентов с заболеваниями, сопровождающимися гипоксией или гиперкапнией, когда даже умеренные дозы опиоидов могут значительно подавлять дыхание. Журниста, как и любые другие опиоиды, следует с осторожностью применять для больных со значительно сниженным резервом дыхания или уже имеющимся угнетением дыхания, а также для больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких. Хотя сильную боль противодействует угнетению дыхания, вызванном опиоидами, этот эффект может быстро проявиться, если боль внезапно ослабнет. Больные, которым назначено проведение местной анестезии или других методов прерывания проведения болевых импульсов, не должны принимать Журниста течение 24 часов после процедуры. Одновременное применение гидроморфон и других опиоидных анальгетиков сопровождается повышением риска развития дыхательной недостаточности. Поэтому при одновременном применении других анальгетиков важно уменьшить дозу Гидроморфон.

Травмы головы и повышение внутричерепного давления. Угнетение дыхания, вызванное опиоидами, с накоплением углекислого газа и вторичным повышением давления спинномозговой жидкости может быть значительно усилено при наличии травмы головы или повышенного внутричерепного давления. Эффекты опиоидов могут маскировать неврологические симптомы дальнейшего повышения внутричерепного давления у больных с черепно-мозговой травмой. У таких больных препарат можно применять только в случае крайней необходимости и с особой осторожностью.

Пищеварительный тракт. Как и другие опиоиды, гидроморфон усиливает тонус гладких мышц, сопровождающееся ослаблением моторики пищеварительного тракта. При применении опиоидов часто наблюдаются запоры. Больным следует назначать лекарственные средства для профилактики запоров. У больных с хроническими запорами следует проявлять особую осторожность.

Заболевания и лечения, резко и сильно сокращают время прохождения пищи через кишечник, могут приводить к ослаблению всасывания гидроморфон при применении Журниста и могут вызвать симптомы отмены у больных, имеющих физическую зависимость от опиоидов. Применение опиоидов может затруднять диагностику или изменять течение острого болевого синдрома в животе. Поэтому перед началом лечения важно убедиться в отсутствии у больного закупорки кишечника и особенно кишечной непроходимости.

Гидроморфон также может повышать давление в желчевыводящих путях вследствие спазмов в сфинктера Одди. Поэтому следует с осторожностью применять препарат больным с воспалительными или обструктивными заболеваниями кишечника, острым панкреатитом вследствие заболевания желчевыводящих путей, а также у больных, которым запланирована операция на желчевыводящих путях.

Таблетка Журниста не деформируется и существенно не меняет свою форму в пищеварительном тракте. Имеются единичные сообщения о появлении симптомов обструкции кишечника после приема лекарственных форм препаратов, не деформируются, больными с стриктурами кишечнике.

Пациентов следует предупредить, чтобы они не беспокоились, если заметят таблетку Журниста в своих испражнениях, поскольку это лишь нерастворимая оболочка.

Препарат, как и все опиоидные анальгетики, следует применять с осторожностью и в низкой дозе больным с умеренно выраженной или тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, недостаточностью коры надпочечников, микседемой, гипотиреоидизме, гипертрофией предстательной железы и сужением уретры. Следует также с осторожностью применять препарат для больных с расстройствами центральной нервной системы, кифосколиозом, токсическим психозом, острым алкоголизмом, делирием, судорогами.

Пациенты пожилого возраста. У больных пожилого возраста существует больший риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания), желудочно-кишечных расстройств и нарушения функции почек. Поэтому таким больным следует с осторожностью назначать препарат и начальную дозу уменьшить. Одновременное применение других лекарств, особенно трициклических антидепрессантов повышает риск развития спутанности сознания и запоров. Пожилые пациенты часто имеют заболевания предстательной железы и мочевыводящих путей. Это может повышать риск задержки мочи. При применении опиоидов пожилым пациентам необходимо соблюдать осторожность.

Даже если доза высокая, повышение дозы не отражает развитие толерантности.

Лекарственная зависимость. Препарат следует с осторожностью применять больным алкоголизмом и пациентам с различными формами лекарственной зависимости через повышенную частоту нечувствительности к опиоидов и развития психической зависимости таких больных.

При непрерывном применении опиоидов, препарата Журниста включительно, может развиваться толерантность и физическая зависимость.

Может произойти умышленное злоупотребление препаратом Журниста, как это случается с другими опиоидами, характеризующееся изменениями в поведении, не были замечены у пациентов, которые лечатся препаратом Журниста. Развитие психологической зависимости или аддитивного эффекта, как полагают, происходит только у лиц, которые могут быть подвержены определенной степени и при ненормально ответы на соответствующее применение опиоидов для управления обезболиванием. Однако, даже если пациент неправильно применял опиоиды в прошлом, гидроморфон и другие опиоиды могут быть показаны для лечения боли сильной интенсивности у пациентов. Необходимость повышения дозы может быть вследствие основной патологии и должна быть оценена повторно. В большинстве случаев требование отражает реальную потребность для обезболивания и не имеет рассматриваться как неправильное использование лекарственного средства.

Применение Гидроморфон в спорте приведет к дисквалификации. Гидроморфон может привести к положительным результатам при проверке на Антидопинг.

Препарат содержит лактозу. Больные с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Лаппа или нарушением всасывания глюкозы / галактозы не должны принимать этот препарат.

Поскольку алкоголь повышает седативный эффект гидроморфон, следует избегать одновременного применения Журниста и алкоголя, как и других лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат может влиять на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами. Это влияние особенно вероятный в начале лечения, после повышения дозы или смены препарата.

Основные параметры

Название: ЖУРНИСТА
Код АТХ: N02AA03 - Гидроморфон

ЖУРНИСТА отзывы

  • Пользователь оставил свой отзыв анонимно
    20 июля, 2018 год
    Журниста - сильное обезболивающее
    Журниста - это препарат американского производителя, который используется как сильный обезболивающий препарат. Его в основном рекомендуют применять при сильных болях, а именно при онкологии. Журниста - препарат достаточно серьезный, он на морфине, соответственно продается в аптеках только по рецепту врача. Журниста - это препарат американского производителя, который используется как сильный обезболивающий препарат. Его в основном рекомендуют применять при сильных болях, а именно при онкологии. Журниста - препарат достаточно серьезный, он на морфине, соответственно продается в аптеках только по рецепту врача.

Статьи


САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ