ЛУМИГАН

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Механизм действия, благодаря которому биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в повышении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и усилении оттока от увеосклеральных отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 ч после первого применения. Максимальный эффект достигается в течение примерно 8 – 12 часов. Продолжительность эффекта составляет не менее 24 часов.

Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление, относится к группе синтетического простамида, а по химической структуре – к простагландину F2α (PGF2α), не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост избирательно имитирует действие недавно изобретенных биологически синтезированных веществ под названием простамиды. Однако рецептор простамида еще не был определен по структуре.

В течение 12-месячного исследования применение препарата Лумиган в дозе 0,1 мг/мл взрослым в виде глазных капель средние дневные значения внутриглазного давления, которые измерялись во время каждого посещения врача в течение всего 12-месячного периода исследования, отличались не более чем на 1, 1 мм рт.ст. в течение всего дня и никогда не превышали 17,7 мм рт.

Лумиган®, 0,1 мг/мл, в виде глазных капель, содержит бензалкония хлорид в концентрации 0,02 %.

Фармакокинетика

Во время исследований in vitro биматопрост хорошо проникал в радужную оболочку глаза и склеру человека. При инстилляции в глаза у взрослых системное действие биматопроста очень низкое. Системная кумуляция не отмечена. При инстилляции раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация (Сmах) биматопроста в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения и снижалась до самого низкого уровня определения (0,025 нг/мл) в течение 1,5 ч после применение. Средние значения Cmax и площади под кривой концентрация-время (AUC0-24 ч) биматопроста были сопоставимыми на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг*ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась в течение первой недели местного применения.

Биматопрост умеренно распределяется в тканях и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составлял 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет около 88%.

Биматопрост является основным циркулирующим веществом в крови после того, как он попадает в системное кровообращение после инстилляции.

Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% – через пищеварительный тракт. Период полувыведения биматопроста (Т1/2), определенный после его введения, составлял примерно 45 минут, а общий клиренс –

1,5л/год/кг.

Показатели у пожилых пациентов

При инстилляции раствора биматопроста 0,3 мг/мл в виде глазных капель два раза в сутки среднее значение площади под кривой концентрация-время (AUC0-24 ч) у пожилых пациентов (возрастом от 65 лет) составляет 0,0634 нг*ч/мл биматопроста и значительно больше, чем у молодых здоровых взрослых лиц - 0,0218 нг * ч / мл. Однако эти данные не являются клинически весомыми из-за того, что системное влияние как на пожилых, так и на молодых лиц оставалось очень малым после инстилляции в глаза. Кумуляции биматопроста в крови не наблюдалось со временем, а профиль безопасности лекарственного препарата был почти одинаков для пожилых и молодых пациентов.

Показания

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВОТ) у взрослых больных с хронической открытоугловой глаукомой и внутриглазной гипертензией (как монотерапия или дополнительная терапия к бета-адреноблокаторам).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, в том числе бензалконию хлорида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия Исследования взаимодействия не проводились.

Не ожидается никакого взаимодействия у людей из-за того, что системные концентрации биматопроста чрезвычайно низкие (менее 0,2 мг/мл) в организме после применения раствора биматопроста в дозе 0,3 мг/мл в виде глазных капель.

Доклинические исследования показали, что биматопрост биотрансформируется в организме с помощью любого из многочисленных ферментов и путей метаболизма.

влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

В ходе клинических исследований раствор биматопроста в виде глазных капель применялся одновременно с несколькими разными офтальмологическими бета-адреноблокаторами (тимолол 0,5%) без признаков взаимодействия.

Одновременное применение препарата Лумиган и препаратов для лечения глаукомы, кроме топических бета-адреноблокаторов, не изучалось во время дополнительной терапии глаукомы.

Особенности применения

До начала лечения пациентов необходимо проинформировать о возможном увеличении ресниц, усилении пигментации кожи век и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти эффекты были установлены в ходе исследований препарата Лумиган.

Не исследовалось применение препарата Лумиган пациентам с нарушением дыхательной функции. Доступна только ограниченная информация о пациентах с астмой в анамнезе или хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ). Были получены сообщения об обострении астмы, одышки и ХОБЛ, а также сообщения об астме в пострегистрационный период. Частота возникновения этих симптомов не установлена. Пациентам с ХОБЛ, астмой или нарушенной функцией дыхания вследствие других заболеваний следует с осторожностью применять препарат.

Не исследовалось применение препарата Лумиган пациентам с блокадой сердца или пациентам с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Лумиган следует применять с осторожностью пациентам, склонным к низкой частоте сердечных сокращений или низкому артериальному давлению.

Не исследовалось применение препарата Лумиган пациентам с воспалительными заболеваниями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной, врожденной глаукомой или узкоугловой глаукомой.

Лумиган следует применять с осторожностью пациентам с риском возникновения отека макулы (при афакии, псевдофакии с повреждением задней капсулы хрусталика).

Лумиган следует применять с осторожностью пациентам с вирусными глазными инфекциями в анамнезе (например простым герпесом) или увеитом/воспалением радужной оболочки глаза.

Возможен рост волос на тех участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей. Необходимо применять Лумиган в соответствии с инструкцией по медицинскому применению и не допускать попадания препарата на кожу.

Были сообщения о бактериальном кератите, связанном с использованием для топических офтальмологических продуктов контейнеров с несколькими дозами. Эти контейнеры были случайно загрязнены пациентами, которые в большинстве случаев имели сопутствующую болезнь глаз. Пациенты с разрывом глазной эпителиальной поверхности подвергаются большему риску развития бактериального кератита.

Наконечник флакона-капельницы не должен контактировать с глазом, окружающими поверхностями, пальцами и другими поверхностями во избежание микробного загрязнения раствора.

Лумиган, 0,1 мг/мл, содержит консервант бензалкония хлорид (0,02%), который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Раздражение слизистой глаз и изменение цвета мягких контактных линз могут также возникать вследствие присутствия бензалкония хлорида. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, их можно надеть через 15 минут после инстилляции.

Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Лумиган®, 0,1 мг/мл, содержит бензалкония хлорид, его следует с осторожностью применять пациентам с синдромом «сухого глаза», с повреждением роговицы и пациентам, применяющим несколько лекарственных препаратов, содержащих бензалкония хлорид, в форме глазных капель. Кроме того, необходимо наблюдение за состоянием пациентов при длительном лечении препаратом.

Применение более 1 дозы биматопроста в сутки приводит к уменьшению эффекта снижения повышенного внутриглазного давления у больных глаукомой и у пациентов с повышенным внутриглазным давлением. Пациенты, применяемые Лумиган с другими аналогами простагландина, должны быть под наблюдением врача и проверять внутриглазное давление.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет адекватных данных по применению биматопроста беременным женщинам.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, которая имела токсический эффект для самки, при применении препарата в больших дозах.

Лумиган следует применять в период беременности только в случае необходимости, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли биматопрост в грудное молоко. Решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения препаратом Лумиган® следует принимать, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы от лечения для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Лумиган® оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Применяют взрослым: по 1 капле закапывают в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки, вечером.

Доза не должна превышать 1 введения 1 раз в сутки, так как более частое применение препарата может снизить эффект снижения повышенного внутриглазного давления.

Применение препарата Лумиган пациентам с нарушением функции почек или печени от умеренной до тяжелой степени не исследовалось. Поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность. У пациентов с нарушением функции печени умеренной степени в анамнезе или вненормативными показателями аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или билирубином в норме применения раствора биматопроста в виде глазных капель не приводило к развитию побочного действия со стороны печени.

Если применяют более одного местного офтальмологического препарата, необходимо делать 5-минутный перерыв между каждым инстилляцией.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата Лумиган детям не изучались, поэтому препарат не рекомендуется применять детям (до 18 лет).

Передозировка

О случаях передозировки препарата Лумиган не сообщалось. При местном применении в виде глазных капель передозировка маловероятна.

При передозировке необходима поддерживающая и симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

В ходе клинического исследования побочные реакции возникли примерно у 38% пациентов, проходивших курс лечения с применением капель глазных Лумиган, 0,1 мг/мл. Чащей побочной реакцией (у 29% пациентов) была гиперемия конъюнктивы (в основном в легкой форме и не воспалительного характера). Приблизительно 4% пациентов прекратили применение препарата в результате побочного эффекта, возникшего в ходе исследования.

Во время клинических исследований капель глазных Лумиган, 0,1 мг/мл, выявлены нижеупомянутые побочные реакции. Большинство из них были со стороны органов зрения, имели легкую форму и ни одна не была тяжелой.

Форма выпуска и состав

Капли глазные, раствор: прозрачный практически бесцветный раствор.

По 3 мл препарата в непрозрачном флаконе-капельнице из белого полиэтилена низкой плотности с крышкой из навинчивающегося полистирола.

1 флакон-капельница в картонной пачке.

Действующее вещество: биматопрост; 1 мл раствора содержит 0,1 мг биматопроста;

Другие составляющие: бензалкония хлорид; натрия гидрофосфат, гептагидрат; лимонная кислота, моногидрат; натрия хлорид; кислота хлористоводородная разбавлена или гидроксид натрия; вода очищена.

Способ хранения и срок годности

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Срок хранения после первого раскрытия флакона-капельницы составляет 28 суток.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.