- Главная
- Лекарства
- НАЛТРЕКСОН МАСЛЯНЫЙ
Как вы оцениваете эффективность НАЛТРЕКСОН МАСЛЯНЫЙ? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Налтрексон масляный - опиоидный антагонист с наибольшим сродством к опиоидным μ-рецепторам. Помимо антагонизма опиоидных рецепторов, препарат не обладает или обладает в очень незначительной степени внутренней активностью. Применение препарата по неизвестным причинам может вызвать сужение зрачков.
Применение препарата Налтрексон не сопровождается развитием толерантности или психической и физиологической зависимости. У пациентов с физической опиоидной зависимостью введение препарата вызывает симптомы отмены.
Налтрексон блокирует действие опиоидов, конкурентно связываясь с опиоидными рецепторами головного мозга. Нейробиологические механизмы, ответственные за снижение потребления алкоголя, наблюдаемые у лечащихся налтрексоном пациентов с алкогольной зависимостью, ясны не в полной мере, но предполагается, что механизм действия затрагивает эндогенную опиоидную систему.
Блокада может быть преодолена повышением дозы опиоидов, что проявляется такими симптомами, как повышение секреции гистамина.
Препарат Налтрексон не является средством аверсивной терапии и не вызывает дисульфирамподобную реакцию при приеме опиатов или алкоголя.
Показания к применению
Препарат Налтрексон масляный применяется для лечения алкогольной зависимости у пациентов, способных воздержаться от приема алкоголя перед началом лечения (пациенты не должны активно потреблять алкоголь в начале лечения препаратом Налтрексон. Лечение препаратом должно быть частью соответствующей программы устранения алкогольной зависимости, включающей психосоциальную поддержку);
Для предотвращение развития синдрома острой отмены у пациентов с опиоидной зависимостью и предупреждения обострения уже существующего, пациенты должны прекратить прием опиоидов по меньшей мере за 7–10 дней до начала лечения препаратом Налтрексон.
Поскольку отсутствия опиоидов в моче часто недостаточно для подтверждения их отсутствия в организме, при наличии риска развития реакции отмены перед применением препарата Налтрексон следует провести провокационную пробу с налоксоном.
Данные о безопасности и эффективности применения препарата у детей отсутствуют. В клинические испытания препарата Налтрексон было включено недостаточное количество пациентов старше 65 лет, чтобы сравнить эффект от лечения у пожилых пациентов и у более молодых больных.
Способ применения
Наркозависимый не должен принимать алкоголь в течение минимум 7 дней перед иньекцией препарата Налтрексон масляный. Необходимо наличие подтверждения о выходе из абстинентного синдрома – отсутствием опиатов в моче и отрицательным провокационным тестом с налоксоном.
Два фактора влияют на его использование:
- Пациент должен пройти детоксикацию, прежде чем препарат будет введен.
- Использование налтрексона ускоряет симптомы отхода.
Перед введением собирается анамнез (дата последнего употребления наркотиков опийной группы, аллергические реакции на местные анестетики, налтрексон, антаксон, налоксон).
В обязательном порядке проводится налоксоновый тест (в/в медленно или в/м водится 0,8 мг налоксона), При положительном тесте - явления абстиненции - имплантация на данный момент противопоказана и переносится на более поздние сроки.
Открывается пластмассовая предохранительная крышка на флаконе и обычным 5 мл шприцом и иглой выбирается всё содержимое флакона через резиновую крышку.
Препарат вводится в верхний наружный квадрант ягодицы внутримышечно, максимально глубоко, перед самым введением следует потянуть поршень шприца на себя, чтобы убедиться, что конец иглы не находился в сосудистом русле.
Накладывается стерильный пластырь. Снимать пластырь можно через 12 часов.
В очень редких случаях развития местной реакции в отдаленные сроки после введения рекомендуется назначение коротким курсом таблеток Преднизолона (20 мг в день), а также антигистаминных препаратов Супрастин, Тавегил (1 таб. 3 раза в день).
Использование жидкого налтрексона в практике показал большую эффективность.
При использовании налтрексона орально рецидив наблюдался в 33% случаев, а при использовании жидкого рецидив почти равнялся нулю.
Программа имплантирования налтрексона.
Первое введение проводят с восьмого чистого дня после таблеток налтрексона или/и отрицательного теста налоксона.
Лучший результат дает введение налтрексона несколько раз (в течение 1 года или дольше).
Если действие Налтрексона окончилось, то таблетки налтрексона должны быть всегда с собой, и принимают их при любых мыслях о наркотиках.
Побочные действия
В клинических исследованиях длительностью до 6 мес 9% пациентов, которых лечили препаратом Налтрексон, прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов; в группе пациентов, которым вводили плацебо, лечение из-за побочных явлений прекратили 7% пациентов. Наиболее частыми причинами отказа от лечения препаратом Налтрексон: реакции в месте введения (3%), тошнота (2%), беременность (1%), головная боль (1%) и неблагоприятные явления суицидального характера (0,3%). В группе больных, получающих инъекции плацебо, лечение прекратил только 1% пациентов по причине возникновения реакций в месте введения.
Ниже перечислены побочные явления, встречающиеся в ходе клинических исследований в более 5% случаев (частые), степень выраженности этих побочных явлений характеризовалась как легкая и умеренная.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, частая дефекация, желудочно-кишечное расстройство, жидкий стул, боль в животе, дискомфорт в желудке, сухость во рту, анорексия, снижение аппетита, нарушение аппетита.
Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, ларингит, синусит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит.
Общие расстройства и реакции в месте введения: боль, болезненность, уплотнение, припухлость, зуд, кровоизлияния, астения, тревога, летаргия, вялость.
Со стороны опорно-двигательной системы: артрит, боль в суставах, скованность в суставах, боль в спине, боль в конечностях, спазм мыщц, подергивание мышц, скованность в мышцах.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, папулезные высыпания, потница.
Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, обморок, сонливость, седативное состояние.
Побочные явления, выявленные в ходе предрегистрационных исследований препарата:
Со стороны ЖКТ: извращение вкуса, увеличение аппетита, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь, запор, метеоризм, геморрой, колит, желудочно-кишечное кровотечение, паралитическая непроходимость кишечника, периректальный абсцесс, гастроэнтерит, абсцесс зуба.
Общие расстройства и реакции в месте введения: повышение температуры, летаргия, дрожь, боль в груди, стесненность в груди, зубная боль, потеря веса.
Психические расстройства: раздражительность, нарушение сна, синдром отмены алкоголя, ажитация, эйфория, делирий.
Со стороны нервной системы: нарушение внимания, мигрень, снижение умственной деятельности, судороги, ишемический инсульт, аневризмы мозговых артерий.
Со стороны опорно-двигательной системы: боль в конечностях, спазм мышц, скованность в суставах.
Со стороны кожи и подкожных тканей: усиленное потоотделение, в т.ч. ночью, зуд, целлюлит, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: боль в горле, диспноэ, заложенность носа, ХОБЛ, грипп, бронхит, пневмония.
Со стороны обмена веществ: тепловой удар, обезвоживание, гиперхолестеринемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, приливы, тромбоз глубоких вен, легочный тромбоз, учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, стенокардия, нестабильная стенокардия, застойная сердечная недостаточность, атеросклероз коронарных артерий.
Со стороны крови и лимфатической системы: лимфаденопатия, в т.ч. шейный аденит, повышение уровня лейкоцитов в крови.
Со стороны иммунной системы: сезонная аллергия, реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек и крапивница.
Со стороны мочеполовой системы: выкидыш, снижение либидо, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны гепатобилиарной системы: холелитиаз, увеличение уровней АЛТ и АСТ, острый холецистит.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Налтрексон масляный являются: гиперчувствительность к действующему веществу препарата или к любому из его наполнителей и компонентам растворителя; больным, принимающим наркотические анальгетики; больным с текущей физиологической опиоидной зависимостью; больным в состоянии острой отмены опиоидов; больным, не прошедшим провокационную пробу налоксоном или имеющим положительный результат анализа на наличие опиоидов в моче.
С осторожностью: легкие или умеренно выраженные нарушения функции печени — классы А и В по Чайлд-Пью (коррекции дозы не требуется); тяжелые нарушения функции печени (фармакокинетика препарата Налтрексон не изучалась, следует назначать с осторожностью из-за риска, связанного с внутримышечной инъекцией, например тромбоцитопенией и нарушением коагуляции); легкая почечная недостаточность (Cl креатинина 50–80 мл/мин — коррекция дозы не требуется); умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (фармакокинетика препарата Налтрексон не изучалась) — ввиду того что налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма главным образом с мочой.
Беременность
:
Препарат по степени токсичности относится к категории С. Воздействие препарата Налтрексон на беременных женщин не изучено. Назначать препарат Налтрексон во время беременности следует только в том случае, если потенциальная польза от его применения превышает потенциальный риск для плода.
При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-β-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений, следует принять решение о прекращении терапии препаратом Налтрексон во время кормления грудью или прекращении лактации во время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие препарата Налтрексона с другими препаратами не изучено.
Налтрексон является антагонистом опиоидсодержащих ЛС (например препараты от кашля, простуды, антидиарейные препараты и опиоидные анальгетики).
Поскольку налтрексон не является субстратом ферментов системы цитохрома, индукторы или ингибиторы этих ферментов вряд ли повлияют на клиренс препарата Налтрексон. Исследований для оценки клинической значимости влияния других препаратов на метаболизм препарата Налтрексон проведено не было, поэтому следует соблюдать осторожность и оценивать возможный риск и потенциальную пользу при назначении препарата Налтрексон совместно с другими препаратами.
Показатели безопасности применения препарата Налтрексон совместно с антидепрессантами и без них одинаковы.
Передозировка
:
Данные о передозировке Налтрексоном очень ограничены. Однократные дозы 784 мг вводили 5 здоровым добровольцам. У них не было отмечено никаких серьезных побочных явлений.
Симптомы: наиболее распространенными побочными явлениями были реакции в месте инъекции, тошнота, боль в животе, сонливость и головокружение. Значительного повышения количества печеночных ферментов не отмечалось.
Лечение: поддерживающая терапия.
Условия хранения
Список Б.: В холодильнике, при температуре 2–8 °C. Допускается хранение при температуре, не превышающей 25 °C, не более 7 дней. Избегать воздействия температуры выше 25 °C.
Налтрексон - стерильный масленый раствор для в/м введения пролонгированного действия.
Состав
:
Действующее вещество: N-Циклопропилметил-14-оксинордигидроморфинона гидрохлорид. Основні параметри
| Название: | НАЛТРЕКСОН МАСЛЯНЫЙ |
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
