- Главная
- Лекарства
- ОНДАНСЕТРОН
Как вы оцениваете эффективность ОНДАНСЕТРОН? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Ондансетрон – сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, оказывая антагонистическое действие относительно 5НТ3-рецепторов, локализованных в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
.
Основная часть введенной дозы поддается метаболизму в печени. С мочей в неизмененном состоянии выводится меньше 5 % препарата. Период полувыведения – около 3 ч (у больных пожилого возраста – 5 ч). Связывание с белками плазмы – 70-76 %.
В пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15 – 60 мл/мин) уменьшается как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего есть незначительное и клинически незначительное увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется в пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на постоянном гемодиализе. У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона значительно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 ч).
Показания к применению
Препарат Ондансетрон показан при тошноте и рвоте, вызванных цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.
Способ применения
Раствор Ондансетрона назначают внутрь.
Для отмеривания необходимой дозы пользуются мерной ложечкой. Одна полная мерная ложечка содержит 5 мл раствора ондансетрона.
Взрослые
За 1 – 2 ч до начала химиотерапии принимают 8 мг (10 мл – 2 мерные ложечки) раствора ондансетрона, последующую дозу 10 мл раствора – через 12 ч.
Для профилактики отсроченной или продолжительной рвоты препарат назначают дважды в день по 10 мл в течение 5 дней ежедневно после каждого цикла лечения химио- или лучевой терапией.
При беспрерывной рвоте ондансетрон применяют в виде раствора для инъекций. После улучшения состояния продолжают лечение оральным раствором ондансетрона по 10 мл дважды в день.
Дети
Детям в возрасте от 4 лет можно назначать оральный раствор ондансетрона как продолжение ранее начатого лечения раствором ондансетрона для инъекций. Назначают каждые 12 ч (утром и вечером) по 4 мг (5 мл) раствора ондансетрона в течение 5 дней после курса химиотерапии.
Больные пожилого возраста
Ондансетрон хорошо переносится больными возрастом от 65 лет, которые получают химиотерапию. Изменять дозу, частоту и схему лечения нет необходимости.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку Ондансетрон не влияет на функцию почек, изменять дозу и схему лечения в этом случае нет необходимости.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, период полувыведения из сыворотки крови возрастает. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг ондансетрона (в любой комбинации).
В случаи несвоевременного принятия препарата не разрешается прием двойной дозы.
Побочные действия
Иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.
Центральная нервная система: головная боль, судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидальные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).
Органы зрения: скоропроходящие зрительные нарушения, преходящая слепота.
Сердечно-сосудистая система: аритмия, боль в области сердца (с угнетением сегмента SТ или без него), брадикардия, артериальная гипотензия, приливы.
Желудочно-кишечный тракт и печень: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда – транзиторное повышение активности аминотрансферазы, недостаточность функции печени.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек.
Противопоказания
:
Противопоказаниями к применению препарата Ондансетрон являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата или к каким-либо антагонистам 5НТ3-рецепторов, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 2 лет, непереносимость фруктозы (наследственная непереносимость фруктозы), а также нарушение всасывания (мальабсорбция) глюкозы-галактозы или недостаток сахарозы-изомальтазы.
Беременность
:
Не рекомендуется применение препарата Ондансетрон в период беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ними применении. Препарат не взаимодействует с темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.
Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р-459 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразности ферментов метаболизма ондансетрона торможение или уменьшение активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не влияет на общий клиренс креатинина или влияет незначительно.
Фенитоин, карбамазепин и рифампицин. У пациентов, лечащихся потенциальными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.
Трамадол. По данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать аналгетический эффект трамадола.
Передозировка
В большинстве случаев симптомы похожи на те, что описаны у пациентов, применяющих препарат Ондансетрон в рекомендованных дозах (см. раздел „Побочные реакции”). Специфического антидота не существует, поэтому в случаях передозировки применяется симптоматическая или поддерживающая терапия.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С в вертикальном положении. Хранить в недоступном для детей месте!
Ондансетрон - раствор оральный.
По 50 мл во флаконах с мерной ложкой вместимостью 5 мл.
Состав
5 мл раствора Ондансетрон содержит 4 мг ондансетрона (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата).
Вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), кислота лимонная, моногидрат, натрия бензоат (Е 211), ароматизатор «Клубника», натрия цитрат, вода очищенная.
Дополнительно
Препарат Ондансетрон не применяют детям в возрасте до 2 лет.
При неукротимой рвоте в результате химиотерапии эффективность препарата можно повысить путем одноразового внутривенного введения глюкокортикоидов (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Следует учитывать, что 5 мл раствора содержит 2,1 г сорбитола, что эквивалентно 0,175 ВЕ.
При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3 (серотониновых) рецепторов отмечалась реакция гиперчувствительности и к ондансетрону. Очень редко встречаются временные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QT.
Поскольку ондансетрон понижает перистальтику кишечника, необходимо тщательное наблюдение за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника во время применения препарата.
Основні параметри
Источником информации для описания является Официальный сайт производителя
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
