ОСЕТРОН

ОСЕТРОН

Инструкция по применению
1 693 просмотра
Как вы оцениваете эффективность ОСЕТРОН?



Осетрон - противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3-рецепторов.
Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания блуждающего нерва в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов.
Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика


После приема внутрь время достижения Cmax - 1.5 ч. После в/м введения время достижения Cmax - 10 мин.
Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP2D6). Отсутствие фермента CYP 2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
Как после приема внутрь, так и после парентерального введения T1/2 составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается T1/2 до 15-20 ч. T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.
У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.

Показания к применению


Показаниями к применению препарата Осетрон являются: 
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Способ применения


Тошнота и рвота, вызванные цитостатической терапией
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза Осетрона составляет в среднем 8-32 мг.
При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии назначают внутрь 8 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг через 12 ч, либо 8 мг в/в струйно медленно или в/м непосредственно перед началом терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии назначают внутрь 24 мг Осетрона одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.
Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
Для парентерального введения рекомендуются следующие режимы:
- 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще 2 в/в инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;
- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;
- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Детям старше 2 лет препарат назначают в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.
Послеоперационная тошнота и рвота
Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым вводят препарат в разовой дозе 4 мг в/м или в/в струйно (медленно) в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала общей анестезии.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.
В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение препарата в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пациентам пожилого возраста изменения дозировки не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается его T1/2, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать ондансетрон в дозе более 8 мг/сут.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Побочные действия


Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея; иногда - бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие: прилив крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.

Противопоказания


Противопоказаниями к применению препарата Осетрон являются: беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата.

Беременность


Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.
Противопоказано применение препарата Осетрон при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с индукторами изоферментов цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
- с ингибиторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
- циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
- 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
- карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);
- этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);
- цефтазидим (в дозе 0.25-2.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
- циклофосфамид (в дозе от 0.1-1.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
- доксорубицин (в дозе 10-100 мг в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
- дексаметазон (возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно в течение 2-5 мин). Препараты можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона от 8 мкг до 0.1 мг/мл.

Передозировка


В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.
Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, т.к. маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

Условия хранения


Препарат Осетрон следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Форма выпуска


Осетрон - таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг или 8 мг. Упаковка: 4 шт. - стрипы (1) - пачки картонные, 10 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.
Осетрон - раствор для в/в и в/м введения. 

Состав


1 таблетка Осетрон содержит: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 5 мг, что соответствует содержанию ондансетрона 4 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
1 таблетка Осетрон содержит: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 9.976 мг, что соответствует содержанию ондансетрона 8 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
1 мл (1 ампула) Осетрон содержит: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 2.494 мг 4.988 мг, что соответствует содержанию ондансетрона 2 мг 4 мг.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.
1 мл (1 ампула) Осетрон содержит: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 2.494 мг 9.976 мг, что соответствует содержанию ондансетрона 2 мг 8 мг.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.

Дополнительно


При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается его T1/2, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать ондансетрон в дозе более 8 мг/сут.
Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Применяется у детей старше 2 лет.
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.
Пациентам пожилого возраста изменения дозировки не требуется.
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне применения ондансетрона.
Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8°С при обычной освещенности.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Основные параметры

Название: ОСЕТРОН
Код АТХ: A04AA01 - Ондансетрон

ОСЕТРОН отзывы

К сожалению, о ОСЕТРОН еще нет ни одного отзыва. Мы будем Вам очень признательны и благодарны, если вы сможете поделиться своим мнением и написать, что вы думаете о ОСЕТРОН

ОСЕТРОН цены в аптеках

ОСЕТРОН в наличии найдено в 136 аптеках
АЛЬГО-ФАРМ еще 6
Киев, вул. Княжий Затон, 4
Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
ОСЕТРОН р-р д/ин. 4 мг амп. 2 мл №5 Dr. Reddy's (Индия) 16800
Зарезервировать в аптеке
при резервировании
16800
ОСЕТРОН р-р д/ин. 8 мг амп. 4 мл №5 Dr. Reddy's (Индия) 30600
Зарезервировать в аптеке
при резервировании
30600
Аптека "Watsons" еще 5
Киев, вулиця Анни Ахматової, 3А
Время работы: Пн-Пт: 08:00-22:00, Пн-Вс: 09:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
ОСЕТРОН р-р д/ин. 8 мг амп. 4 мл 5 Dr. Reddy's (Индия) Д-р Реддіс, Індія 29775
Экономия 2977грн
при резервировании
26798
ОСЕТРОН р-р д/ин. 4 мг амп. 2 мл 5 Dr. Reddy's (Индия) Д-р Реддіс, Індія 15555
Экономия 1555грн
при резервировании
14000
Аптечная сеть 9-1-1 еще 13
Киев, просп. Перемоги, 100А
Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Сейчас закрыто
directionsМаршрут
Осетрон р-р д/ин. 2мг/мл амп. 2мл (4мг) №5 12825
Осетрон р-р д/ин. 2мг/мл амп. 4мл (8мг) №5 26630
Интернет-аптека "Не Болей"
Доставка по Украине
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
Осетрон 4мг 2мл N5 14363
Осетрон амп 8мг 4мл N5 26160
Аптека со знаком плюс еще 4
Киев, вул. Хрещатик, 27А
Время работы: Круглосуточно
directionsМаршрут
ОСЕТРОН ин. 4мг 2мл N5 Доктор Реддис (Индия) 15143
ОСЕТРОН ин. 8мг 4мл N5 Доктор Реддис (Индия) 27698
Все аптеки
САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ