ПРАВАСТАТИН

Инструкция по применению

Правастатин - гиполипидемический препарат из группы статинов.

Фармакологические свойства

Правастатин ингибирует 3-гидроксиметилглутарил-кофермент А-редуктазу (ГМГ-КоА) в гепатоцитах, что предотвращает ее превращение в мевалоновую кислоту. Это приводит к ингибированию синтеза холестерина и, как следствие, компенсаторному увеличению катаболизма холестерина ЛПНП, увеличению числа рецепторов к ЛПНП на мембране гепатоцитов, стимуляции рецептор-зависимого эндоцитоза ЛПНП из плазмы крови. Снижение концентрации холестерина ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов (в меньшей степени) в плазме крови. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Фармакокинетика

30-54 % от введенной дозы абсорбируется, биодоступность составляет 15-20 %. Связь с белками плазмы составляет 50 %. Препарат метаболизируется в печени (CYP3A3, 3A4). Метаболиты препарата не активны. Период полувыведения составляет 1,3-2,7 часа. Экскретируется почками (20 %), желудочно-кишечным трактом (70 %).

Показания к применению

• Комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия
• Гиперлипопротеинемия IIa и IIb типов
• Гиперлипидемия без ИБС (снижение риска инфаркта миокарда), атеросклероз и ИБС, включая инфаркт миокарда (для замедления прогрессирования атеросклероза и уменьшения вероятности повторного инфаркта)
• Семейная гиперхолестеринемия (у больных с трансплантированным сердцем для уменьшения вероятности развития коронарной ангиопатии)

Способ применения

Применяется внутрь. 1 раз в день по 10-40 мг, в зависимости от заболеваний, но нельзя превышать максимальную дозу на 1 день – 40 мг – взрослые; 1 раз на день по 10-20 мг – дети от 8 до 13 лет; 1 раз в сутки по 10-40 мг – дети от 14 до 18 лет. Следует принимать перед сном. Курс лечения – от 4 недель и дольше. Перед лечением и во время приема препарата показано соблюдение гиполипидемической диеты.

Для людей, получающих иммуносупрессивные препараты (циклоспорин), обязателен мониторинг уровня креатинфосфокиназы и симптомов рабдомиолиза.

Противопоказания

• Заболевания печени
• Повышенная активность печеночных трансаминаз
• Беременность и кормление грудью
• Гиперчувствительность
• Детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).

С осторожностью:

• Заболевания печени
• Заболевания почек
• После трансплантации органов
• При иммунодепрессивной терапии
• Хронический алкоголизм

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Взаимодействие с другими лекарствами

Гемфиброзил, клофибрат, иммунодепрессанты (включая циклоспорин), макролиды, никотиновая кислота, фенофибрат - повышают риск рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью (сочетанное применение не рекомендуется), риск некроза скелетных мышц.

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с колестиполом, колестирамином уменьшается концентрация правастатина в плазме крови, при этом общий гиполипидемический эффект усиливается.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение вкуса, парез лицевого нерва, тремор, бессонница, амнезия, головная боль, непроизвольные движения глаз, периферическая полиневропатия, тревога, депрессия, парестезии, офтальмоплегия, прогрессирование катаракты.

Со стороны кожных покровов: алопеция, фотосенсибилизация, депигментация кожи, сухость кожи и слизистых оболочек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: повышение активности креатинфосфокиназы, миопатия, рабдомиолиз, миалгия, миозит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гепатит, цирроз или некроз печени, гепатома, рвота, боли в животе, запор, гипербилирубинемия, жировая инфильтрация печени, острый панкреатит.

Со стороны крови: тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия.

Прочее: снижение либидо и потенции, сердцебиение, миоглобинурия, гинекомастия, нарушение дыхания, почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

Передозировка

Изменение биохимического анализа крови. Лечение симптоматическое: стимуляция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля; необходим контроль функции печени и активности креатинфосфокиназы. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Хранить в темном сухом месте, до которого не имеют доступ дети, которым не исполнилось 18 лет и при температуре не больше +25°C.

Срок годности 36 месяцев.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках по 20 мг 100 штук.

Состав

Кроскармеллоза натрия, повидон, целлюлоза, 10-40 мг правастатина натрия, коллоидный диоксид кремния, безводный фосфат натрия, стеарат магния, коричневый оксид железа, лактоза.

Дополнительно

Во время лечения необходим контроль липидного спектра крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось.