ТИОНЕКС

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тиоколхикозид - это полусинтетический сульфидный производный колхикозида, натурального гликозида колхикума, который оказывает миорелаксирующее действие, но не проявляет эффекта курареподобных средств. Некоторые исследования обнаружили выборочное агонистическое влияние на ГАМК-ергические и глицинергическими рецепторы. Подобное влияние может объяснить эффект от применения тиоколхикозида как в случаях контрактур рефлекторного, ревматического и травматического типов, так и в случаях спастических контрактур центрального происхождения. Тиоколхикозид не влияет на произвольные движения и не влияет на дыхательные мышцы. Он не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) тиоколхикозида наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг / мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг / мл - после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой (AUC) равны 283 и 417 нг ∙ ч / мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях, при Cmax 11,7 нг / мл, которая достигается через 5:00 после введения дозы, а AUC - 83 нг ∙ ч / мл.

Данные о неактивном метаболите SL59.0955 отсутствуют.

Распределение

Объем распределения тиоколхикозида оценен на уровне 42,7 л после введения 8 мг. Данные по обоим метаболитам отсутствуют.

Вывод

После введения ожидаемый период полувыведения тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а клиренс - 19,2 л / ч.

Показания

Адъювантная терапия болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

Противопоказания

Тиоколхикозид не следует применять:

• пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
• в течение всего периода беременности;
• во время грудного вскармливания;
• женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции;
• пациентам, страдающим вялый паралич, мышечную гипотонию;
• пациентам, страдающих нарушениями гемостаза и проходят лечение с применением антикоагулянтов.

Способ применения и дозы

Тионекс вводят внутримышечно.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки). Лечение не должно превышать 5 дней подряд.

Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или продолжительности применения.

Передозировка

Случаи передозировки неизвестны или приведены лишь в специализированной литературе.

В случае передозировки рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и принятия симптоматических мероприятий.

Побочные действия

После введения были замечены редкие случаи недомогания, иногда сопровождались или не сопровождались снижением артериального давления и/или обмороком. Кроме того, сообщалось о нечастых случаях возбужденного состояния или кратковременной спутанности сознания после парентерального введения. Сонливость возникает очень редко. Имеющаяся информация о редких случаях возникновения высыпаний и покраснение кожи.

Со стороны иммунной системы.

Часто зуд.

Редко: крапивница.

Очень редко: снижение артериального давления.

Частота неизвестна: ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок после введения.

Со стороны нервной системы.

Часто сонливость.

Редко: возбуждение или кратковременная спутанность сознания, недомогание, сопровождающееся или не сопровождается вазовагальный обмороком в течение первых нескольких минут после введения.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто диарея, боль в желудке.

Нечасто: тошнота, рвота.

Редко изжога.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко аллергические кожные реакции, высыпания и покраснения кожи.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Информация по применению тиоколхикозиду беременным женщинам ограничено, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен.

Исследования на животных показали тератогенное влияние этого препарата.

Тионекс противопоказан при беременности и для женщин репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие меры контрацепции.

Период кормления грудью

Применение тиоколхикозиду противопоказано во время грудного вскармливания, поскольку он выводится в грудное молоко

Дети

Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Несмотря на то, что сонливость считается очень редким проявлением, следует учитывать возможность ее появления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Информация о сотрудничестве отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами, возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Форма выпуска и состав

Раствор для инъекций. По 2 мл в ампулах; по 6 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Действующее вещество: thiocolchicoside;

1 ампула (2 мл) содержит тиоколхикозида 4,0 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Условия хранения и срок годности

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.