Миорелаксант центрального действия. Механизм действия обусловлен торможением проводимости импульсов первичных афферентных волокон и двигательных нейронов, что приводит к блокаде спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.
Путем торможения поступления Са2+ в синапсы вторично препятствует выделению медиаторов. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. Увеличивает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. Развитие данного эффекта может быть связано со слабым спазмолитическим и антиадренергическим эффектом толперизона.
При приеме внутрь хорошо всасывается в тонком кишечнике, подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Cmax достигается через 0,5–1 ч; вследствие значительного первичного метаболизма биодоступность составляет приблизительно 20%. Интенсивно метаболизируется в печени и почках. T1/2 после введения в/в составляет около 1,5 ч. Выделяется почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна.
Патологический гипертонус и спазмы поперечно-полосатых мышц вследствие органических заболеваний ЦНС (в том числе повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит). Гипертонус мышц, спазм мышц, мышечные контрактуры вследствие заболеваний опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдром, артроз больших суставов);
Восстановительная терапия после ортопедических и травматологических операций.Заболевания, сопровождающиеся спазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (например акроцианоз, синдром Шарко).Болезнь Литтла и энцефалопатия у детей, сопровождающаяся дистонией.
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая миастения, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Для препарата в форме таблеток относительное противопоказание: период беременности, особенно I триместр.
Таблетки: режим дозирования и длительность курса терапии назначаются индивидуально, в зависимости от течения, эффективности и переносимости терапии.
Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет назначают по 150–450 мг/сут, распределив на 3 приема.Детям с массой тела >30 кг: по 5 мг/кг массы тела в сутки, распределив на 3 приема.Детям в возрасте 6–14 лет: по 2–4 мг/кг/сут, распределив на 3 приема.
Р-р для инъекций: взрослым в/м — по 1 мл 2 раза в сутки или в/в медленно — по 1 мл 1 раз в сутки.
Данных о передозировке мало. Тольперизон обладает высоким терапевтическим индексом.
Описан случай приема детьми внутрь 600 мг препарата, в течение которого не было отмечено особых серьезных токсических симптомов. В некоторых случаях у детей наблюдали повышенную раздражительность после приема внутрь 300–600 мг препарата в сутки.Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.Обычно препарат хорошо переносится, побочные реакции наблюдаются только у 2–3% пациентов:со стороны ЦНС: мышечная слабость, головная боль;со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в животе;со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;аллергические реакции: в единичных случаях — кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, диспноэ.
В связи с отсутствием клинических исследований применения препарата в период беременности, особенно в I триместр, применение возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Данные относительно проникновения тольперизона в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости приема препарата в период кормления, грудное вскармливание необходимо прекратить.
В форме таблеток препарат применяют у детей с массой тела >30 кг по назначению и под контролем врача. Р-р для инъекций нельзя применять у детей.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
При управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность появления таких побочных реакций, как артериальная гипотензия и мышечная слабость при приеме препарата в форме р–ра. В форме таблеток — данные отсутствуют.
Препарат усиливает действие нифлюминовой кислоты, поэтому при одновременном применении необходимо снизить дозы нифлюминовой кислоты.Несмотря на центральный механизм действия, тольперизон не оказывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными, транквилизирующими средствами. Не усиливает влияние алкоголя на ЦНС.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.
Таблетки № 10×3 в блистерах в коробке
Действующее вещество: толперисон; 1 таблетка содержит толперизон гидрохлорида 50 мг или 150 мг;
Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; кислота стеариновая; крахмал картофельный; крахмал кукурузный; тальк; лимонная кислота, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромелоза; титана диоксида (Е 171); полиэтиленгликоль 6000.
Таблетки хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С;
Р-р для инъекций — при температуре 2–8°С.
Срок годности - 3 года.
| Название: | ТОЛПЕРИЛ |
 Киев, Відрадний проспект, 16/50, Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто | ||
| | Толперил р-р д/ин 1мл №5 Здоровье г.Харьков | 12800 |
 Киев, вулиця Єлизавети Чавдар, 1, Время работы: Пн-Вс: 08:00-22:00 Открыто | ||
| | Толперил 1мл амп.№5 | 14147 |
| | Толперил 50мг таб.№30 | 14667 |
| | Толперил 150мг таб.№30 | 17016 |
Medcentre.com.ua Медицинский информационный ресурс 
