ПРЕЗИСТА инструкция
Презиста - противовирусный препарат, ингибитор протеазы ВИЧ 1 типа (ВИЧ-1). Дарунавир является ингибитором димеризации и каталитической активности протеазы ВИЧ-1. Препарат избирательно ингибирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в инфицированных вирусами клетках, предотвращая образование полноценных вирусных частиц.
Дарунавир прочно связывается с протеазой ВИЧ-1 (КD 4.5×10-12М). Дарунавир устойчив к мутациям, вызывающим резистентность к ингибиторам протеазы.
Дарунавир не ингибирует ни одну из 13 исследованных клеточных протеаз человека.
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства дарунавира, применявшегося в комбинации сритонавиром, изучали у здоровых добровольцев и у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Концентрации дарунавира в плазме были выше у пациентов инфицированных ВИЧ-1 чем у здоровых людей. Это различие можно объяснить более высокими концентрациями α1-кислого гликопротеина у пациентов инфицированных...
Подробнее