БОРТЕРО відгуки

Фармакологічні властивостіМеханізм дії. Бортезоміб є оборотним високоселективним інгібітором активності протеасоми 26S і є ефіром манітолу і Боронової кислоти. Протеасома 26S є в ядрі та цитозолі всіх еукаріотичних клітин і є ключовим компонентом, що каталізує розщеплення основних білків, що беруть участь у регулюванні життєвого циклу клітин. Бортезоміб пригнічує хімотрипсиноподібну дію протеасоми, викликає гальмування протеолізу та призводить до апоптозу. Мієломні клітини (in vitro) Майже в тисячу разів чутливіше до апоптозу, викликаного бортезоміба, ніж нормальні клітини плазми. Основним фактором, що пояснює здатність інгібітору протеасоми бортезомібу знищувати клітини мієломи, є його здатність блокувати активацію NF-κB. У нормальних клітинах NF-κB (у вигляді димеру р. 50-р...