Эрдостеин – муколитическое соединение, действие которого опосредовано его активными метаболитами. Эти метаболиты имеют свободные тиоловые группы, которые приводят к разрушению дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В результате средство помогает очищению дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма в удалении слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.
Помимо муколитических свойств эрдостеин оказывает антагонистическое влияние на локальное образование свободных радикалов и подавляет активность фермента эластазы.
Также эрдостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий в отношении эпителия дыхательных путей. В результате этого антибактериального антиадгезивного эффекта, доказанного в ходе исследований in vitro, может уменьшаться бактериальная колонизация дыхательных путей и снижаться риск бактериальной суперинфекции.
Эрдостеин также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значительно снижает уровень 8-изопростана как маркера перекисного окисления липидов. На противовоспалительный эффект эрдостеина in vitro и in vivo также указывало на снижение синтеза некоторых провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).
Эрдостеин препятствует ингибированию альфа-1-антитрипсина табачным дымом, предотвращая таким образом поражения, вызываемые смогом или курением.
Более того, эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в дыхательных путях у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) и предотвращает ингибирование гранулоцитов, вызванное курением. Эрдостеин также увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, и, таким образом, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более быстрым по сравнению с терапевтическим эффектом монотерапии амоксициллином. У пациентов с ХОБЛ терапия эрдостеином продолжительностью 8 месяцев уменьшала частоту обострений заболевания и улучшала качество жизни.
Действие средства проявляется примерно через 3-4 дня после начала терапии.
Эрдостеин сам по себе не содержит свободных SH радикалов, которым и приписывается активность, поскольку они химически заблокированы и становятся свободными только после метаболизации или в щелочной среде. Поэтому ему свойственны незначительное влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) при применении рекомендованных доз, отсутствие неприятного привкуса и отрыжки, хорошая переносимость, а профиль нежелательных явлений со стороны ЖКТ не отличается от такового при применении плацебо.
Эрдостеин быстро абсорбируется; метаболизируется печенью с образованием по меньшей мере 3 активных метаболитов, наиболее распространенным (в процентном отношении) и активным из которых является N-тиодигликолилгомоцистеин (метаболит 1 или M1).
Основные фармакокинетические параметры (для M1): Cmax 3,46 мкг/мл; Tmax 1,48 часа; AUC (0 – 24 часа) 12,09 мг/л/час. Уровень связывания эрдостеина с белками плазмы крови составляет 64,5%. Элиминация происходит с мочой и калом, в которых были обнаружены только неорганические сульфаты.Период полувыведения (в общем, то есть для эрдостеина и его метаболитов) составляет более 5 часов. Многократное применение и прием пищи не изменяют фармакокинетический профиль препарата. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.
При нарушениях функции печени наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC.
Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печени наблюдалось увеличение периода полувыведения. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитов.
Уменьшение вязкости и облегчение отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингит, обострение хронического бронхита, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ), гипер.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, содержащих свободные SH-группы.
Следует прекратить применение этого препарата в следующих случаях:
Препарат «Эрмуцин®» предназначен для применения взрослым по одной капсуле (300 мг) 2 раза в день. Лечение может длиться до 10-ти дней.
Твердые капсулы предназначены для непосредственного приема внутрь.
Безопасность применения эрдостеина во время беременности и кормления грудью не была доказана, поэтому его применение, как и любого нового лекарственного средства, не рекомендуется.
Эту лекарственную форму не назначают детям.
Не наблюдалось никакого негативного влияния на способность управлять автотранспортом, работать с механизмами или концентрировать внимание.
При превышении рекомендуемой дозы (1200 мг/день) наблюдались потливость, головокружение и приливы.
При передозировке или случайном приеме этого средства ребенком рекомендуется симптоматическая терапия (промывание желудка и другие поддерживающие мероприятия).
Со стороны иммунной системы: редко (≥ 1/10 000, < 1/1000) - отек Квинке.
Желатиновые капсулы с желтым корпусом и зеленой крышечкой, содержащие порошок от белого до почти белого цвета.
Действующее вещество - erdosteine (одна капсула содержит эрдостеина 300 мг).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат.
Состав оболочки: желатин, титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (E 172), индигокармин (E 132).
Хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 5 лет.
| Назва: | ЭРМУЦИН |
| Код АТХ: | R05CB15 - Эрдосетин |
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
