- Головна
- Ліки
- Мочестатева система та статеві гормони
- Препарати для лікування урологічних захворювань
- Еротон
Як ви оцінюєте ефективність Еротон? ☆ ☆ ☆ ☆ ☆
Эротон предназначен для лечения нарушений эрекции. Препарат Эротон восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает природный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафила цитрат является мощным и селективним ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазы, вызывая повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который расслабляет гладкие мышцы кавернозного тела, что приводит к усилению кровотока в половом члене с развитием эрекции. Силденафил не оказывает непосредственного расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело мужчины, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань благодаря угнетению ФДЭ5, которая отвечает за расщепление цГМФ в кавернозном теле. Исходя из физиологического механизма развития эрекции и механизма действия самого силденафила, его применение в рекомендованных дозах не является эффективным при отсутствии сексуальной стимуляции. Силденафил обеспечивает наступления и сохранение эрекции, достаточной для полового акта. Эректильный ответ на прием силденафила усиливается с повышением дозы силденафила и его концентрации в плазме крови. Силденафил эффективен у широкого круга пациентов, страдающих эректильной дисфункцией, независимо от начальной степени тяжести, этиологии, рассы и возраста: при ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, болезнях периферических сосудов, сахарном диабете, после операций аорто-коронарного шунтирования, радикальной простатэктомии, трансуретральной резекции простаты, депрессии, а также у больных с повреждениями спинного мозга и тех, которые принимают антидепрессанты / антипсихотические, гипотензивные препараты и диуретики. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не изменяет подвижность или морфологию сперматозоидов. Силденафил не оказывает клинически значимых изменений ЭКГ здоровых мужчин.
Фармакокинетика.
Всасывание.При приеме Эротона внутрь быстро всасывается. Абсолютная биодоступность составляет примерно 40% (25 - 63%). Максимальная концентрация в плазме крови после приема натощак достигается в течение 30 - 120 мин (в среднем - через 60 мин). Средняя концентрация в плазме крови после приема силденафила в дозе 100 мг составляет 18 мг / мл. Фармакокинетика при приеме в рекомендованном диапазоне доз (25 - 100 мг) является линейной. При приеме силденафила вместе с жирной пищей скорость его всасывания снижается: время достижения максимальной концентрации в крови увеличивается на 60 мин, максимальная концентрация в крови снижается в среднем на 29%. Распределение. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что указывает на его проникновения в ткани. Связывание с белками плазмы силденафила и его главного циркулирующего N-деметилированного метаболита составляет 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Метаболизм.Силденафил метаболизируется в печени при участии изоферментов 3А4 (основной путь) и 2С9 (вспомогательный путь) цитохрома Р 450. Главный циркулирующий метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. По селективности действия метаболит можно сравнить с силденафилом, по активности относительно к ФДЭ5 уступает на 50% исходному веществу (in vitro). Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от содержания в ней силденафила; около 20% фармакологической эффективности силденафила обусловлено действием его метаболита. N-деметилметаболит подлежит дальнейшей биотрансформации. Выведение. Период полувыведения силденафила составляет 3 - 5 ч, метаболита - примерно 4 ч. Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л / ч. Выводится в виде метаболитов кишечником (80%) и почками (примерно 13%). Фармакокинетика в особых клинических случаях. Пациенты пожилого возраста: у здоровых людей старше 65 лет выведение силденафила снижено, а концентрация в плазме примерно на 40% превышает таковую у более молодих пациентов (18 - 45 лет). Недостаточность функции почек: при легкой та умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 50 - 80 мл/мин и 30 - 49 мл/мин соответственно) после однократного приема силденафила в дозе 50 мг его фармакокинетика не отличается от таковой у здоровых людей. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) клиренс силденафила уменьшается, площадь под кривой "концентрация-время" и максимальная концентрация увеличивается примерно в 2 раза по отношению к этим параметрам у пациентов той же возрастной группы без нарушения функции почек. Недостаточность функции печени: при циррозе печени (Child-Pugh типов А и В) выведение силденафила снижено, в результате чего площадь под кривой "концентрация-время" и максимальная концентрация увеличивается соответственно на 84% и 47% по отношению к пациентам той же возрастной группы без патологии функции печени.
Показания к применению
Эротон назначают при нарушениях эрекции, которые характеризуются неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Способ применения
Эротон назначают внутрь, примерно за 1 час до полового акта.Начальная доза препарата составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг, максимальная рекомендуемая частота приема – 1 раз/сутки. Применение у пожилых людей. Корректировка дозы не требуется. Применение у пациентов с нарушением функции почек. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина – 30-80 мг/мин) режим дозирования препарата такой же. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) вследствие пониженного клиренса силденафила начальная доза препарата составляет 25 мг. Применение у пациентов с нарушением функции печени. Вследствие пониженного клиренса силденафила начальная доза препарата составляет 25 мг. Применение на фоне лечения другими препаратами. У пациентов, принимающих одновременно препараты-ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза силденафила составляет 25 мг. При одновременном приеме с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 час.
Противопоказанния:
Повышенная чувствительность к силденафилу и вспомогательным компонентам препарата, терапия нитратами или другими донорами оксида азота (поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, применяемых постоянно или в экстренных случаях), заболевания, при которых сексуальная активность нежелательна (нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность и др.), одновременный прием с другими средствами для лечения эректильной дисфункции, возраст до 18 лет, женский пол.Не рекомендуется совместное назначение силденафила и ритонавира.
Побочные действия
Со стороны организма в целом. Астения, боль в животе, боли в спине, гриппоподобный синдром. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови. Встречаемость <2%: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. атриовентрикулярная блокада, тромбоз сосудов мозга, остановка сердца, анемия, лейкопения. Со стороны пищеварительной системы. Встречаемость >2 %: диспепсия, диарея. Встречаемость <2%: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, рвота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических показателей функции печени. Со стороны костно-мышечной системы. Встречаемость >2 %: артралгия. Встречаемость <2%: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовиит. Со стороны центральной и периферической нервных систем. Встречаемость >2 %: головная боль, головокружение, приливы крови к лицу. Встречаемость <2%: астения, мигрень, повышение внутричерепного давления, атаксия, тремор, невралгия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессоница/сонливость). Со стороны дыхательной системы. Встречаемость >2 %: заложенность носа. Встречаемость <2%: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма. Дерматологические реакции. Встречаемость >2 %: сыпь. Встречаемость < 2%: крапивница, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит. Со стороны органов чувств. Встречаемость >2 %: изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и затуманивание зрения. Встречаемость <2%: конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, боль в глазных яблоках, покраснение глаз, катаракта, ксерофтальмия, звон в ушах, глухота. Препарат не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия. В то же время возможно легкое и преходящее нарушение цветовосприятия (синий/зеленый) после приема силденафила в дозах 100 или 200 мг; через 2 час после приема эти изменения отсутствовали. Со стороны мочевыделительной системы. Встречаемость <2%: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи. Со стороны половой системы. Встречаемость >2 %: нарушение функции предстательной железы. Встречаемость <2%: нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия, длительная эрекция и/или приапизм. Со стороны обмена веществ. Встречаемость <2%: жажда, гипернатриемия, гиперурикемия, подагра, лабильный диабет, гипер- или гипогликемия. Побочные эффекты обычно кратковременные и легкие или умеренно выраженные. Частота побочных явлений повышается с увеличением дозы.
Особые указания
С осторожностью применяют Эротон в следующих случаях: у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони); при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкемия); при повышенной склонности к кровотечениям, обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственном пигментном ретините, нарушении функции печени (в т.ч. при циррозе), тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), тяжелых формах артериальной гипертензии (АД выше 170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.), указаниях в анамнезе на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, угрожающих жизни аритмиях, сердечной недостаточности, одновременном приеме с препаратами, ингибирующими изофермент 3А4 цитохрома Р450 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.).Перед началом приема силденафила для диагностики нарушений эрекции, определения ее возможных причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (тяжелые формы ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии).У пациентов старше 65 лет, с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), а также принимающих одновременно препараты-ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза силденафила составляет 25 мг. При одновременном приеме с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 час.Вследствие побочных эффектов (головокружение, изменение зрения) силденафил может влиять на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами.Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Влияние других препаратов на силденафил. Препараты-ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450 (ритонавир, циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме и уменьшают его выведение. Препараты-индукторы изофермента 3А4 цитохрома Р450 (рифампицин и др.) могут снижать концентрацию силденафила в крови. Грейпфрутовый сок может вызывать умеренное повышение концентрации силденафила в крови. Влияние силденафила на другие препараты. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов и антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. Отсутствие влияния. Препараты-ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 2С9 (толбутамид, варфарин) и 2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. При одновременном приеме силденафила с амлодипином (5 и 10 мг) не выявлено признаков взаимодействия. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира и саквинавира; не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых пациентов при концентрации алкоголя в крови до 80 мг/мл. Однократный прием антацида (гидроокись магния/гидроокись алюминия) не влияет на биодоступность силденафила. Силденафил (50 мг) не вызывает увеличения продолжительности кровотечения, вызванной ацетилсалициловой кислотой (150 мг).Безопасность силденафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.
Эротон таблетки.
Состав
Силденафил. Основні параметри
Джерелом інформації для опису є Офіційний сайт виробника
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
