МЕДАКСА

МЕДАКСА
Інструкція для застосування

343 перегляду
Як ви оцінюєте ефективність МЕДАКСА?



Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Оксаліплатин - антинеопластичний лікарський засіб, що відноситься до нового класу сполук на основі платини, які містять комплекс атома платини з 1,2-діаміноциклогексаном (ДАЦГ) та оксалатною групою.

Оксаліплатин демонструє широкий спектр як цитотоксичності in vitro, так і протипухлинної активності in vivo на різних моделях пухлинних систем, включаючи моделі колоректального раку людини. Оксаліплатин також демонструє активність на різних моделях резистентних до цисплатину пухлин. Спостерігається синергічна цитотоксична дія в комбінації з 5-фторурацилом як in vitro, так і in vivo.

Дослідження механізму дії оксаліплатину хоч і не до кінця прояснюють останній, але демонструють, що похідні води, що утворюються в результаті біотрансформації оксаліплатину, взаємодіють із ДНК з утворенням як між-, так і внутрішньоланцюгових поперечних зв'язків, що призводить до порушення синтезу ДНК та викликає цитотоксичне та протипухлинна дія.

Фармакокінетика

Фармакокінетика окремих активних сполук не вивчали. Фармакокінетика ультрафільтрабельної платини, представленої сумішшю всіх вільних, активних і неактивних різновидів платини після двогодинної інфузії оксаліплатину в дозі 130 мг/м2 кожні 3 тижні (від 1 до 5 циклів), і оксаліплатину в дозі 85 мг/м2 3 цикли).

Показання

У комбінації з 5-фторурацилом (5-ФУ) та Фолієвою кислотою (ФК) оксаліплатин показаний для:

  • ад'ювантної терапії стадії III (стадія С по Дюком) раку товстої кишки після повного видалення первинної пухлини;
  • лікування метастатичного колоректального раку.

Протипоказання

Оксаліплатин протипоказаний пацієнтам:

  • з відомою гіперчутливістю в анамнезі до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин;
  • годування груддю;
  • з мієлосупресією до початку першого курсу лікування, що свідчить про початковий рівень нейтрофілів <2 x 10/л та/або кількість тромбоцитів <100 x 10/л;
  • з наявністю периферичної сенсорної нейропатії з функціональним порушенням до початку першого курсу лікування;
  • з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв).

Спосіб застосування та дози

Відновлений розчин-концентрат в оригінальному флаконі

З мікробіологічних та хімічних причин відновлений розчин-концентрат слід одразу розводити.

Розчин для інфузій після розведення

Після розведення відновленого розчину-концентрату 5% розчином глюкози хімічна та фізична стабільність була продемонстрована протягом 24 годин за температури 2-8°C.

З мікробіологічної точки зору продукт необхідно використовувати негайно. Якщо розчин не був використаний негайно, користувач несе відповідальність за тривалість та умови зберігання, які не повинні перевищувати 24 години при температурі 2-8°C.

Препарат призначений лише для лікування дорослих.

Рекомендована доза оксаліплатину для ад'ювантної терапії становить 85 мг/м2 внутрішньовенно з введенням повторних доз кожні 2 тижні протягом 12 циклів (6 місяців).

Рекомендована доза оксаліплатину для лікування метастазуючого колоректального раку становить 85 мг/м2 внутрішньовенно з введенням повторних доз кожні 2 тижні.

Дози підлягають корекції з урахуванням переносимості.

Оксаліплатин слід завжди вводити раніше, ніж фторпіримідини, наприклад 5-фторурацил.

Оксаліплатин вводити у вигляді інфузії тривалістю 2-6 годин 250-500 мл 5% розчину глюкози для забезпечення концентрації від 0,2 мг/мл до 0,7 мг/мл; 0,7 мг/мл – найвища концентрація у клінічній практиці для дози оксаліплатину 85 мг/м2.

Оксаліплатин слід застосовувати головним чином за схемою на основі безперервної інфузії 5-фторурацилу. У разі застосування схеми з введенням 5-фторурацилу кожні 2 тижні поєднувати болюсне введення та безперервну інфузію 5-фторурацилу.

Особливі групи пацієнтів

Хворі з порушенням функції нирок.

Досліджень оксаліплатину за участю пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок не проводили. Лікування пацієнтів з помірним ураженням нирок можна починати у звичайній дозі, що рекомендується. Необхідність корекції дози для пацієнтів з легким порушенням функції нирок відсутня.

Пацієнти з ураженням печінки.

У дослідженні фази І, що включало пацієнтів з різними рівнями ураження печінки, частота та тяжкість гепатобіліарних порушень, можливо, була пов'язана з прогресуючим захворюванням та аномальними результатами печінкових проб на початку дослідження. У ході клінічних досліджень не проводили спеціальної корекції доз для хворих із порушенням функції печінки.

Пацієнти похилого віку.

Не спостерігалося зростання частоти тяжкої токсичності при застосуванні оксаліплатину як монотерапії або у комбінації з 5-фторурацилом у пацієнтів старше 65 років. Отже, немає потреби у спеціальній корекції доз для пацієнтів похилого віку.

Спосіб застосування

Оксаліплатин вводити у вигляді інфузії. Введення оксаліплатину не вимагає попередньої гідратації. Оксаліплатин вводити через центральну венозну лінію або периферичну вену розведеним у 250-500 мл 5% розчину глюкози для забезпечення концентрації не менше 0,2 мг/мл; тривалість інфузії має становити 2-6 годин.

Інфузію оксаліплатину необхідно завжди вводити перед інфузією 5-фторурацилу.

При екстравазації препарат слід негайно припинити.

Інструкція із застосування з фолієвою кислотою (кальцію фолінат або натрію фолінат).

Оксаліплатин в дозі 85 мг/м2, розведений в 250-500 мл 5% розчину глюкози (50 мг/мл), вводити шляхом інфузії одночасно з внутрішньовенної інфузії фолінієвої кислоти, розведеної в 5% розчині глюкози; через Y-лінію, встановлену безпосередньо перед інфузією.

Ці два лікарські засоби не дозволяється змішувати в одному флаконі для інфузій. Фолієва кислота не повинна містити трометамол як допоміжну речовину, і її необхідно розбавляти лише фізіологічним 5% розчином глюкози, і ніколи не використовувати для розведення лужні розчини або розчини, що містять хлор, у тому числі хлорид натрію.

Приготування розчину-концентрату із порошку:

  • для приготування розчину-концентрату використати воду для ін'єкцій або 5% розчин глюкози (50 мг/мл);
  • у флакон, що містить 50 мг, додати 10 мл розчинника, щоб отримати концентрацію оксаліплатину 5 мг/мл;
  • у флакон, що містить 100 мг, додати 20 мл розчинника, щоб отримати концентрацію оксаліплатину 5 мг/мл;
  • у флакон, що містить 150 мг, додати 30 мл розчинника, щоб отримати концентрацію оксаліплатину 5 мг/мл.

Розведення перед інфузією

Брати необхідну кількість розчину-концентрату з флакона (флаконів) і далі розбавляти

250-500 мл 5% розчину глюкози для забезпечення концентрації оксаліплатину від 0,2 мг/мл до 0,7 мг/мл – діапазону концентрацій, для яких була продемонстрована фізико-хімічна стабільність оксаліплатину.

Введення шляхом інфузії

Після розведення розчину-концентрату в 5% розчині глюкози хімічна та фізична стабільність була продемонстрована протягом 24 годин при температурі 2-8°C. З мікробіологічної точки зору розчин для інфузій необхідно використовувати негайно. Якщо розчин не був використаний негайно, користувач несе відповідальність за тривалість та умови зберігання, не повинна перевищувати 24 год при температурі 2-8°C.

Перед введенням розчин необхідно оглянути. Тільки прозорий розчин без механічних включень придатний для застосування. Лише для одноразового використання. Будь - який невикористаний препарат необхідно знищити .

НІКОЛИ не використовувати розчин натрію хлориду для приготування відновленого концентрату або розведеного розчину.

Була протестована сумісність розчину оксаліплатину для інфузій із типовим зразком системи для інфузії, виготовленої з ПВХ.

Інфузія

Введення оксаліплатину не вимагає попередньої гідратації. Оксаліплатин необхідно вводити через центральну венозну лінію або периферичну вену розведеним у 250-500 мл 5% розчину глюкози для забезпечення концентрації не менше 0,2 мг/мл; тривалість інфузії має становити 2-6 годин. Інфузію оксаліплатину завжди здійснювати перед інфузією 5-фторурацилу.

Передозування

Антидот для оксаліплатину невідомий. У разі передозування може спостерігатися посилення побічних ефектів. Необхідно здійснювати гематологічний контроль одночасно із симптоматичним лікуванням інших проявів інтоксикації.

Побічна дія

Найбільш поширеними побічними ефектами оксаліплатину в комбінації з 5-фторурацилом/Фолієвою кислотою (5-ФУ/ФК) були порушення з боку шлунково-кишкового тракту (діарея, нудота, блювання та мукозит), гематологічні порушення (нейтропенія, тромбоцитопенія) та невр (гостра та кумулятивна периферична сенсорна невропатія). Загалом зазначені побічні ефекти виникали частіше і були важчими при застосуванні комбінації оксаліплатину та 5-ФУ/ФК порівняно з використанням тільки комбінації 5-ФУ/ФК.

По частоті побічні ефекти розподілені в таблиці так:

  • дуже часто (≥ 1/10),
  • часто (≥ 1/100 до <1/10),
  • не дуже часто (≥ 1/1000 до <1/100),
  • Рідкісні (≥ 1/10000 до <1/1000),
  • дуже рідкісні (<1/10000),
  • Частота невідома (не можна визначити на основі доступних даних).

Інфекції та інвазії:

Дуже поширені: інфекція.

Часто: фебрильна нейтропенія/нейтропенічний сепсис (наприклад, нейтропенія III, IV ступеня та підтверджені інфекції); риніт, інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку системи крові та лімфатичної системи:

Дуже поширені: анемія нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, лімфопенія.

Часто: фебрильна нейтропенія.

Рідкісні: імуноалергічна тромбоцитопенія, гемолітична анемія.

З боку імунної системи:

Дуже поширені: алергія/алергічні реакції.

З боку метаболізму та харчування:

Дуже поширені: анорексія, зміна рівня глюкози у крові, гіпокаліємія, гіпернатріємія.

Часто дегідратація.

Не дуже поширені: метаболічний ацидоз.

Психічні порушення:

Часто: депресія, безсоння.

Не дуже поширені: нервозність.

З боку нервової системи:

Дуже поширені: периферична сенсорна невропатія, біль голови, сенсорні порушення, розлад смаку.

Часто: запаморочення, моторний неврит, менінгізм.

Рідкісні: дизартрія, синдром зворотної задньої лейкоенцефалопати (СОЗЛ).

З боку органів зору:

Часто кон'юнктивіт, порушення зору.

Рідкісні: тимчасове зниження гостроти зору, порушення зорового поля, неврит зорового нерва, тимчасова втрата зору, що відбувається після припинення терапії.

З боку інших сенсорних органів:

Не дуже поширені: ототоксичність.

Рідкісні: глухота.

З боку судинної системи:

Дуже поширені: носова кровотеча.

Часто: кровоточивість, гіперемія, тромбофлебіти глибоких вен, артеріальна гіпертензія, емболія легеневих артерій, кровотеча із прямої кишки, припливи.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.

Дуже поширені: задишка, кашель, носова кровотеча.

Часто: біль у грудях, гикавка, емболія легеневої артерії.

Рідкісні: інтерстиціальне захворювання легень, іноді летальні; фіброз легень.

З боку шлунково-кишкового тракту:

Дуже поширені: діарея, нудота, блювання, стоматит/мукозит, біль у животі, запор.

Часто: диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, шлунково-кишкова кровотеча, ректальна кровотеча.

Не дуже поширені: кишкова непрохідність, обструкція кишківника.

Рідкісні: коліт, діарея, спричинена Clostridium difficile.

Невідомо, чи панкреатит.

З боку травної системи:

Дуже поширені: підвищення рівня лужної фосфатази, білірубіну, ЛДГ, АлАТ, АсАТ. Збільшення маси тіла (при ад'ювантній терапії).

Часто: підвищення рівня креатиніну, втрата маси тіла (при метастазі).

Невідомо: синусоїдальний синдром печінкової обструкції.

З боку шкіри та підшкірних тканин:

Дуже поширені: шкірні реакції, алопеція.

Часто: ексфоліація шкіри (тобто синдром «долоні-стопи»), еритематозні висипання, підвищення потовиділення, захворювання нігтів.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини:

Дуже поширені: біль у спині.

Часто: артралгія, біль у кістках.

З боку нирок та сечовивідної системи:

Часто: дизурія, аномальна частота та болючі позиви до сечовипускання, підвищення рівня креатиніну, гематурія.

Невідомо: гостра тубуло-інтерстиційна нефропатія.

Порушення загального та реакції у місці введення препарату

Дуже поширені: лихоманка, підвищена стомлюваність, астенія, біль, реакції на місці ін'єкції.

Часто: зменшення маси тіла (антиметастатична терапія).

Особливі вказівки

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність. В даний час не існує доступної інформації щодо безпеки застосування препарату вагітним. У ході досліджень на тваринах спостерігався токсичний вплив оксаліплатину на репродуктивну систему. Отже, оксаліплатин не рекомендується призначати під час вагітності, а також жінкам репродуктивного віку, які не використовують протизаплідних засобів. Застосування оксаліплатину слід розглядати лише після інформування пацієнта про ризик для плода і лише за наявності згоди пацієнта. Відповідні протизаплідні заходи необхідно застосовувати під час лікування, а також протягом 4 місяців після припинення лікування для жінок та 6 місяців для чоловіків. Оксаліплатин може негативно вплинути на фертильність.

  • Годування груддю. * Проникнення препарату в грудне молоко не вивчали. Годування груддю під час лікування оксаліплатином протипоказане.

Діти

Препарат призначений для застосування лише дорослим пацієнтам.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Вплив на здатність керувати автомобілем не вивчався. Однак оскільки прийом оксаліплатину викликає підвищений ризик виникнення запаморочення, нудоти, блювання та інших неврологічних симптомів, що впливають на ходу та рівновагу, лікування може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з потенційно небезпечними механізмами.

На здатність пацієнтів керувати транспортними засобами та працювати з механізмами можуть впливати порушення зору, у тому числі тимчасова втрата зору (проходить після припинення терапії). Таким чином, пацієнтів необхідно попереджати про можливий вплив цих проявів на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

У пацієнтів, які отримували єдину дозу оксаліплатину 85 мг/м2 безпосередньо перед введенням 5-фторурацилу (5-ФУ), не спостерігалося змін рівня біодоступності 5-фторурацилу (5-ФУ).

In vitro не спостерігається значущого заміщення зв'язування з білками плазми крові оксаліплатину при застосуванні таких засобів: еритроміцин, саліцилати, гранісетрон, паклітаксел та натрію вальпроат.

Форма випуску та склад

Порошок білого кольору ліофілізований для приготування розчину для інфузій (скляні флакони (тип I). По 1 флакона 50 мг або 100 мг, або 150 мг оксаліплатину, у картонній коробці з картону пакувального).

Діюча речовина: оксаліплатин; 1 флакон містить 50 мг або 100 мг або 150 мг оксаліплатину; 1 мл відновленого розчину 5 мг оксаліплатину;

Допоміжні речовини: лактоза.

Умови зберігання та термін придатності

Препарат не потребує особливих умов зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 4 роки.

Основні параметри

Назва: МЕДАКСА
Код АТХ: L01XA03 - Оксалиплатин

МЕДАКСА відгуки

На жаль, про МЕДАКСА ще немає жодного відгуку. Ми будемо Вам дуже вдячні і вдячні, якщо ви зможете поділитися своєю думкою і написати, що ви думаєте про МЕДАКСА

МЕДАКСА ціни в аптеках

МЕДАКСА у наявності знайдено в 76 аптеках
Apteka Life ще 3
Час роботи: Пн-Пт: 09:00-20:00, Сб: 09:00-17:00 Зараз зачинено
directionsМаршрут
МЕДАКСА порошок лиоф. д/приг. р-ра д/инф. (5 мг/мл) по 50 мг во флак. стекл. №1 Медак ГмбХ, Німеччина 78100
МЕДАКСА порошок лиоф. д/приг. р-ра д/инф. (5 мг/мл) по 100 мг во флак. стекл. №1 Медак ГмбХ, Німеччина 1,49300
МЕДАКСА порошок лиоф. д/приг. р-ра д/инф. (5 мг/мл) по 150 мг во флак. стекл. №1 Медак ГмбХ, Німеччина 2,09800
АВП-ФАРМА
Час роботи: Пн-Пт: 08:00-22:00, Сб-Вс: 09:00-20:00 Зараз зачинено
directionsМаршрут
МЕДАКСА 50мг во фл №1 Медак ГмбХ, Германия. 1,01376
МЕДАКСА 100мг во фл №1 Медак ГмбХ, Германия. 2,02750
МЕДАКСА 150мг во фл №1 Медак ГмбХ, Германия. 2,63576
АПТЕКА ЛЮВАР
Час роботи: Пн-Вс: 08:00-22:00 Зараз зачинено
directionsМаршрут
Медакса 100мг д/ин. 1,97520
Аптека доброго дня ще 69
Киев, просп. Миколи Бажана, 3Б
Час роботи: Пн-Вс: 08:00-22:00 Зараз зачинено
directionsМаршрут
Медакса пор. лиоф. д/п р-ра д/инф. (5 мг/мл) 100 мг фл. №1 Medac (Германия) 2,88320
Всі аптеки
САМОЛІКУВАННЯ МОЖЕ ЗАШКОДИТИ ВАШОМУ ЗДОРОВ'Ю