НЕФАЛЬЖИК

Інструкція для застосування

Фармакологические свойства

Нефальжик – центральный ненаркотический аналгетик, структурно отличающийся от других аналгетиков. Экспериментальные исследования in vitro указывают на центральное действие, которое состоит в ингибировании обратного захвата катехоламинов и серотонина на уровне синапсов. Исследования in vivo на животных выявили антиноцицептивные свойства нефопама. Нефальжик в клинических исследованиях выявил позитивный эффект относительно послеоперационной дрожи.

Нефальжик не оказывает противовоспалительного или антипиретического действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника.

Нефальжик имеет антихолинергический эффект.

Фармакокинетика.

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Tmax), составляет от 30 до 60 минут, а максимальная концентрация (Cmax) составляет в среднем 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг период полувыведения составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет

71–76 %. Биотрансформация значительна, идентифицировано три метаболита: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопам.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид неконъюгированы, не проявляют аналгетической активности в исследованиях на животных. 87 % введенной дозы выводится почками, менее 5 % введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от введенной внутривенно дозы.

Показания

Послеоперационная аналгезия в составе мультимодальной аналгезии (нефопам также обладает позитивным свойством предотвращать послеоперационную дрожь).

Симптоматическое лечение острых болевых состояний (травмы, боль после хирургических операций, обезболивание почечной и печеночной колики).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к нефопаму или к другим компонентам препарата.
• Детский возраст до 15 лет, в связи с отсутствием клинических исследований.
• Судороги или их наличие в анамнезе.
• Риск задержки мочи, связанный с уретропростатическими нарушениями.
• Риск острого глаукоматозного приступа.
• Одновременное применение ингибиторов МАО.

Способ применения

Терапия должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение. Нефальжик следует вводить внутримышечно глубоко. На одно введение рекомендуется доза 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.

Внутривенное введение. Нефальжик следует вводить в виде длительной внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа, чтобы избежать некоторых побочных реакций, таких как тошнота, головокружение, потливость. Одноразовая доза на одну инъекцию – 20 мг.

Максимальная суточная доза – 120 мг.

Методика введения.

Нефальжик можно вводить в обычном растворе для инфузий (0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы). Оптимальное соотношение при разведении – 1 ампула препарата в 50 мл раствора для инфузий.

Курс лечения – не более 8–10 дней.

Особенности применения

Беременные

Нет данных по применению препарата беременным женщинам. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на репродуктивную токсичность. Из соображений безопасности не следует применять Нефальжик в период беременности.

Дети

Не применяется детям младше 15 лет.

Водители

Следует учитывать возможный риск возникновения сонливости во время лечения препаратом, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы антихолинергического происхождения: тахикардия, кома, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое лечение с кардиологическим и респираторным мониторингом в условиях стационара.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: очень часто: сонливость; часто: головокружение*; редко: судороги*; неизвестно: кома.

Со стороны сердца: часто: тахикардия*, пальпитация*.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто: тошнота, рвота; часто: сухость во рту*.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто: задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке, анафилактический шок.

Общие нарушения: очень часто: гипергидроз*; редко: недомогание.

Психические нарушения: редко: возбуждение*, раздражительность*, галлюцинации, лекарственная зависимость, медикаментозный абузус; неизвестно: спутанность сознания.

• Другие атропиноподобные реакции могут наблюдаться, даже если о них никогда не сообщалось.

Взаимодействие

Следует принять во внимание, что значительное количество лекарственных средств может усиливать угнетение нервной системы за счет аддитивного эффекта и снижать внимание, а именно: опиаты (аналгетики, противокашлевые препараты, заместительные средства для лечения наркомании), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые транквилизаторы (мепробамат), снотворные, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриптиллин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.

Форма выпуска и состав

1 ампула содержит нефопама гидрохлорида 20 мг;

действующее вещество: нефопама гидрохлорид;

вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, додекагидрат; вода для инъекций.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.

Срок годности - 3 года.