НЕФОПАМ

Інструкція для застосування

Фармакологічна дія

Ненаркотичний аналгезуючий засіб центральної дії.

In vitro, нефопам інгібувало зворотне захоплення дофаміну, норадреналіну та серотоніну в синаптосомах щурів.

In vivo, у тварин нефопам виявив антиноцицептивну активність шляхом можливого зниження звільнення глутамату на пресинаптичному рівні та активацію рецепторів N-метил-D-аспартату на постсинаптичному рівні. Нефопам у клінічних дослідженнях виявив позитивний ефект при післяопераційному тремтіння. Нефопам не виявляє протизапальної або жарознижувальної дії, не пригнічує дихання і не впливає на перистальтику кишечника. Нефопам має незначний м-холіноблокуючий ефект. Під час досліджень спостерігалося тимчасове та помірне збільшення ЧСС та АТ.

Фармакокінетика

Після введення однієї дози 20 мг/м, максимальна концентрація в сироватці спостерігається через 30-60 хвилин і в середньому становить 25 нг/мл. T1/2 становить в середньому 5 год. Після внутрішньовенного введення дози 20 мг, T1/2 в середньому становить 4 год. Зв'язування з білками плазми становить 71-76%. Біотрансформація значна, ідентифіковані три основні метаболіти: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронід нефопаму.

Десметилнефопам і нефопам N-оксид не глюкуронізуються в печінці, не виявляють аналгетичну активність у дослідженнях на тваринах.

Виводиться в основному нирками: 87% введеної дози присутні у сечі, менше 5% введеної дози виводиться у незмінному вигляді.

Метаболіти, виявлені в сечі, складають 6%, 3% та 36% відповідно від дози введеної внутрішньовенно.

Показання

Симптоматичне лікування гострого больового синдрому, у тому числі післяопераційного болю.

Режим дозування

Дозу встановлюють індивідуально. Доза повинна відповідати інтенсивності больового синдрому та реакції пацієнта.

В/м – по 20 мг 3-4 рази на добу.

В/в вводять як інфузії. Рекомендована доза на один вступ – 20 мг. При необхідності введення повторюють кожні 4 години. Під час введення нефопаму та протягом 15-20 хв після ін'єкції пацієнт повинен перебувати у положенні лежачи.

Максимальна добова доза – 120 мг.

Побічна дія

З боку ЦНС, психіки: дуже часті - сонливість; часті – запаморочення; рідкісні – судоми, дратівливість, збудження, галюцинації, лікарська залежність; частота невідома – сплутаність свідомості, кома.

З боку травної системи: дуже часті - нудота, блювання; часті – сухість у роті.

Алергічні реакції: рідкі - гіперчутливість, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок.

Інші: дуже часті - підвищене потовиділення; часті – тахікардія, затримка сечі; рідкісні – нездужання.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість до нефопаму; дитячий вік до 15 років (у зв'язку з відсутністю клінічних даних); судоми або їх наявність в анамнезі; епілепсія; ризик затримки сечі, спричиненої захворюваннями уретри та/або передміхурової залози; ризик розвитку гострої глаукоми; вагітність, період грудного вигодовування.

Слід дотримуватися обережності при печінковій недостатності; при нирковій недостатності (у зв'язку з ризиком кумуляції та, як наслідок, збільшенням ризику розвитку небажаних явищ); у пацієнтів із серцево-судинною патологією, оскільки препарат може викликати тахікардію; у пацієнтів похилого віку застосування нефопаму не рекомендується через його антихолінергічну дію.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У зв'язку з відсутністю досліджень, проведених у тварин, та клінічних даних у людини, ризик застосування препарату не встановлений, тому нефопам протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функцій печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції нирок.

Застосування у дітей

Протипоказано дітям віком до 15 років.

Застосування у літніх пацієнтів

З обережністю застосовують у осіб похилого віку.

Особливі вказівки

При застосуванні нефопаму є ризик виникнення лікарської залежності.

Нефопам не належить до наркотичних аналгетиків та антагоністів опіоїдів. Таким чином, припинення лікування наркотичними аналгетиками залежних від них пацієнтів, які вже отримують терапію нефопамом, підвищує ризик розвитку синдрому відміни.

Співвідношення користь/ризик під час лікування препаратом підлягає постійної переоцінки.

Не слід призначати на лікування хронічних больових синдромів.

Не слід застосовувати одночасно з алкоголем, етанолвмісними та седативними препаратами.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Під час лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій через можливу сонливість і, як наслідок, зниження уважності.

Лікарська взаємодія

Не рекомендується одночасне застосування з наркотичними засобами (анальгетики, протикашльові препарати та препарати для замісної терапії залежності), нейролептиками, барбітуратами, бензодіазепінами, анксіолітиками не бензодіазепінового ряду (такі, як мепробамат), снодійними препаратами, , триміпрамін), седативними блокаторами Н1-гістамінових рецепторів, антигіпертензивними препаратами центральної дії, баклофеном, талідамідом та іншими седативними засобами, оскільки це може посилити пригнічення ЦНС та призвести до зниження уважності.

Етанол і етанолвмісні препарати посилюють седативний ефект нефопаму.

Форма випуску та склад

Розчин для інфузій та внутрішньом'язового введення прозорий, безбарвний, без запаху.

Діюча речовина: нефопама гідрохлорид (у перерахунку на суху речовину) – 10 мг.

Допоміжні речовини: натрію дигідрофосфату дигідрат – 16.1075 мг, натрію гідрофосфату додекагідрат – 1.72 мг, вода д/і – до 1 мл.