ОРЦЕРИН

Інструкція для застосування

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Всмоктування: при прийомі внутрішньо діацереїн піддається повномудеацетилювання в його активний метаболіт реін ще до потрапляння в системнийкровоток. Видима біодоступність реїну 35-60%. Стабільна концентрація досягається до третього прийому і період напіввиведення в середньому становить 7-8 годин. Прийом діацереїну з їжею затримує системну абсорбцію, але збільшує кількість речовини, що всмоктується, на 25%. Після прийому внутрішньо максимум концентрації в плазмі досягається через 2,2 години і становить 3,2 мг/л.

Розподіл: обсяг розподілу після прийому внутрішньоразової дози діацерину 50 мг становить 13,2 л. Активний метаболіт реіндобро пов'язується з білками плазми – до 99%.

Метаболізм та виведення: активний метаболіт реїн перетворюється у печінці на глюкуронід (60%) або сульфат (20%). До 20% незміненого реїну і основна частина метаболітів виводяться нирками. Після введення одноразової дозидіацереїну 50 мг період напіввиведення становив 4,3 години, видимий загальний кліренсплазми – 1,6 л/годину, нирковий кліренс 0.13 л/година.

Фармакодинаміка

Орцерин являє собою дериват антрахінону, який має знеболювальну, антипіретичну і протизапальну дію, при цьому не пригнічує циклооксигеназу або ліпооксигеназу. Доведено, що він інгібує продукцію інтерлейкіну-1, який сприяє дегенерації суглобового хряща, стимулюючи клітини до вироблення протеолітичних ферментів і знижуючи анаболізм хондроцитів, а також зменшує вміст металопротеїназв остеоартрозному хрящі людини. З іншого боку, він стимулює синтез глікозаміногліканової гіалуронової кислоти в матриксі хряща, а також ефективно зменшує синовіальне запалення та дегенерацію хрящової тканини.

Показання

• остеоартрит, остеоартроз
• коксартроз, гонартроз

Дозування

Приймати по 50 мг (1 капсула) внутрішньо двічі на день під час їжі. Капсулу ковтати повністю, не розжовуючи. Пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) необхідно знизити дозу наполовину. Курс лікування становить не менше 6 місяців або визначається лікарем.

Побічна дія

• нудота, блювання, болі в животі, диспепсія, діарея та пов'язані з нею симптоми та/або запори
• алергічні шкірні реакції, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок
• зміна кольору сечі

Протипоказання

• гіперчутливість до орцерину та похідних антрахінону, а також до будь-якого з інгредієнтів препарату
• вагітність та період лактації
• дитячий та підлітковий вік до 18 років

Взаємодія

Орцерин не слід приймати одночасно з препаратами, що посилюють перистальтику кишечника, або впливають на якісний склад вмісту тонкого кишечника (наприклад, велика кількість клітковини та ін.).

Особливі вказівки

Беручи до уваги, що Орцерин може викликати посилення перистальтики кишечника на початку лікування, рекомендується протягом перших 4 тижнів приймати препарат по 1 капсулі на добу під час вечірнього прийому їжі. Далі дозу слід збільшити до 100 мг/добу, розбиваючи її на два прийоми (вранці та ввечері).

Лікар повинен приймати рішення про тривалість лікування залежно від клінічної відповіді.

Кожні 6 місяців необхідно проводити повне дослідження крові, включаючи рівень печінкових трансаміназ, аналіз сечі.

Оскільки клінічний ефект орцерину з'являється через 2-4 тижні лікування, на цей період можна не скасовувати нестероїдні протизапальні препарати або аналгетики.

При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатина нижче 30 мл/хв) рекомендується початкову дозу знизити на 50%, оскільки при недостатній функції нирок модифікується фармакокінетика діацереїну.

При печінковій недостатності легкого та середнього ступеня фармакокінетика діацереїну не змінюється, тому необхідності в коригуванні дози орцерину при цирозі печінки немає.

При прийомі діацереїну з їжею спостерігається збільшення (до 25%) його всмоктування; Навпаки, серйозний дефіцит їжі знижує біодоступність діацереїну. Так як частота побічних ефектів (таких як прискорений пасаж вмісту кишечника) прямо пропорційна кількості неабсорбованого діацереїну, прийом препарату під час посту (голодання) або з невеликою кількістю їжі може стати причиною підвищення.

Діарея самостійно проходить протягом 2 тижнів безперервного лікування. Слід розглянути питання про припинення лікування, якщо діарея має виражений характер.

При прийомі орцерину не слід приймати проносні засоби.

При лікуванні антибіотиками, які можуть вплинути на склад мікрофлори або кінетику кишечника, слід розглянути питання про тимчасове зупинення лікування.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортними засобами і потенційно небезпечними механізмами

Немає даних

Передозування

Симптоми: слід очікувати посилення побічних ефектів, головним чином, діареї та її наслідків.

Лікування: симптоматичне. Специфічний антидот невідомий. Внаслідок високого ступеня зв'язування з білками не слід очікувати на ефективність гемодіалізу.

Форма випуску та склад

Одна капсула містить

активна речовина - діацереїн 50 мг,

допоміжні речовини: бетациклодекстрин, натрію кроскармелоза, лактоза моногідрат, натрію лаурилсульфат, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат,

склад оболонки корпусу капсули: індигокармін (Е132), хіноліновий жовтий (Е104), титанадіоксид (Е171), бронопол, полівінілпіролідон К-30, натрію лаурилсульфат, желатин,

склад оболонки кришечки капсули: індигокармін (Е132), хіноліновий жовтий (Е104), титану діоксид (Е171), понсо – 4R, бронопол, полівінілпіролідон К-30, натрію лаурилсульфат, желатин.

По 10 капсул в контурне осередкове впакування.

По 1 або 3 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування на державній та російській мовах поміщають у картонну пачку.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати при температурі не вище 25ºС, у сухому місці. Захищати від світла.

Зберігати у місцях, недоступних для дітей!

Термін зберігання – 2 роки

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.