Семаглутид є аналогом ГПП-1, що має 94% гомологічності з людським ГПП-1. Семаглутид діє як агоніст рецептора ГПП-1 (рГПП-1), який селективно зв'язується з рГПП-1 (мішенню нативного ГПП-1) та активує його.
ГПП-1 є фізіологічним гормоном, який надає відразу кілька ефектів на регуляцію концентрації глюкози та апетит, а також на серцево-судинну систему (ССС). Вплив на концентрацію глюкози та апетит специфічно опосередкований рГПП-1, розташованими в підшлунковій залозі та головному мозку. Семаглутид знижує концентрацію глюкози крові за допомогою глюкозозалежної стимуляції секреції інсуліну та пригнічення секреції глюкагону при високій концентрації глюкози крові. Механізм зниження концентрації глюкози крові також пов'язаний із невеликою затримкою випорожнення шлунка в ранній постпрандіальній фазі. Під час гіпоглікемії семаглутид зменшує секрецію інсуліну та не перешкоджає секреції глюкагону. Механізм дії семаглутиду залежить від способу застосування.
Семаглутид знижує масу тіла та масу жирової тканини, зменшуючи споживання енергії, в т.ч. загалом знижуючи апетит. Крім того, семаглутид знижує перевагу до їди з високим вмістом жирів.
рГПП-1 представлені у специфічних областях серця, судин, імунної системи та нирок. У клінічних дослідженнях (КІ) семаглутид позитивно впливав на ліпіди плазми крові, знижував систолічний АТ і зменшував запалення. У дослідженнях на тваринах семаглутид уповільнював розвиток атеросклерозу, попереджаючи прогресування розвитку аортальних бляшок та зменшуючи запалення у бляшках.
Результати фармакодинаміки семаглутиду для прийому внутрішньо оцінювали після 12 тижнів застосування.
Семаглутид знижує концентрацію глюкози натще і концентрацію постпрандіальної глюкози. У пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу (СД2) терапія семаглутидом призвела до зниження концентрації глюкози натще на 22% та постпрандіальної концентрації глюкози на 29% порівняно з плацебо.
Семаглутид знижує постпрандіальну концентрацію глюкагону. У пацієнтів з ЦД2 семаглутид призводить до зниження концентрації глюкагону порівняно з плацебо, а саме до зниження постпрандіальної глюкагонової відповіді на 29%.
Випорожнення шлунка
Семаглутид викликає невелику затримку раннього постпрандіального спорожнення шлунка (експозиція парацетамолу (AUC0-1год) знижується на 31% у першу годину після їди), тим самим знижуючи швидкість надходження постпрандіальної глюкози в кров.
Концентрація ліпідів натще і після їди
У порівнянні з плацебо семаглутид знижував концентрації тригліцеридів та холестерину ЛПДНЩ натще на 19% та 20%, відповідно.
Постпрандіальне збільшення концентрації тригліцеридів та холестерину ЛПДНЩ у відповідь на прийом їжі з високим вмістом жирів знизилося на 24% та 21% відповідно. Концентрація АпоB48 знижувалася як натще, так і після їди на 25% і 30% відповідно.
Показання до застосування
Препарат Ребелсас® показаний для застосування у дорослих пацієнтів з незадовільним контролем ЦД2 на додаток до дієти та фізичного навантаження для покращення контролю глікемії:
• як монотерапія, коли застосування метформіну неможливе через непереносимість або наявність протипоказань;
• у комбінованому застосуванні з іншими гіпоглікемічними лікарськими препаратами.
Спосіб застосування
Препарат Ребелсас® є таблетками для прийому внутрішньо один раз на добу.
- Препарат слід приймати натще у будь-який час доби.
- Таблетку необхідно ковтати повністю, запиваючи водою (половина склянки води, що еквівалентно 120 мл). Таблетки не слід ділити, подрібнювати або розжовувати, оскільки невідомо, чи це впливає на всмоктування семаглутиду.
- Пацієнти повинні почекати не менше 30 хвилин перед їдою чи напоями, або прийомом інших пероральних лікарських препаратів. Недотримання цієї умови призведе до зниження всмоктування семаглутиду (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами» та «Фармакокінетичні властивості»).
Дозування
Початкова доза препарату Ребелсас становить 3 мг один раз на добу протягом місяця. Через 1 місяць застосування дозу слід збільшити до 7 мг один раз на день. Для подальшого поліпшення глікемічного контролю після щонайменше 1 місяця застосування в дозі 7 мг один раз на добу, дозу можна збільшити до підтримуючої дози 14 мг один раз на добу.
Максимальна рекомендована доза препарату Ребелсас для прийому один раз на добу становить 14 мг. Прийом двох таблеток по 7 мг для досягнення ефекту дозування 14 мг не вивчався і тому не рекомендується.
Інформація про перехід між семаглутидом для перорального застосування та підшкірного (п/к) введення представлена в розділі «Фармакокінетичні властивості».
При застосуванні препарату Ребелсас у комбінації з метформіном та/або інгібітором SGLT2 або тіазолідиндіоном терапію метформіном та/або інгібітором SGLT2 або тіазолідиндіоном можна продовжити в колишніх дозах.
При застосуванні семаглутиду в комбінації з похідним сульфонілсечовини або інсуліном слід передбачити зниження дози похідного сульфонілсечовини або інсуліну з метою зниження ризику виникнення гіпоглікемії (див.
розділи «Особливі вказівки» та «Побічна дія»).
Для корекції дози препарату Ребелсас не потрібний самостійний моніторинг концентрації глюкози в крові. Самостійний моніторинг концентрації глюкози в крові необхідний для корекції дози сульфонілсечовини та інсуліну, особливо на початку лікування семаглутидом та при зниженні дози інсуліну. Рекомендується використовувати поетапний підхід до зниження дози інсуліну.
Пропуск дози
У разі пропуску дози препарату, пропущену дозу додатково приймати не потрібно, слід продовжити прийом препарату у звичайному режимі наступного дня.
Застосування в спеціальних групах пацієнтів
Пацієнти похилого віку
Не потрібна корекція дози залежно від віку. Досвід застосування препарату Ребелсас у пацієнтів віком 75 років і старший обмежений (див. розділ «Фармакокінетичні властивості»).
Пацієнти з нирковою недостатністю
Не потрібна корекція дози у пацієнтів з легкою, середньою або тяжкою нирковою недостатністю. Досвід застосування препарату у пацієнтів із тяжкою стадією ниркової недостатності обмежений. Препарат протипоказаний пацієнтам із термінальною стадією ниркової недостатності (див. розділ «Фармакокінетичні властивості»).
Пацієнти з печінковою недостатністю
Не потрібна корекція дози у пацієнтів з печінковою недостатністю. Досвід застосування семаглутиду у пацієнтів з печінковою недостатністю дуже обмежений; застосування препарату Ребелсас у таких пацієнтів протипоказане (див. розділ "Фармакокінетика").
Діти та підлітки
Застосування препарату Ребелсас® у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказане через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.
Склад
1 таблетка препарату містить:
речовина, що діє: семаглутид* 14 мг
допоміжні речовини: натрію салкапрозат, повідон K90, целюлозу мікрокристалічну, магнію стеарат.
*аналог глюкагоноподібного пептиду-1 людини (ГПП-1), вироблений методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae.
Овальні двоопуклі таблетки від білого до світло-жовтого кольору з гравіюванням "14" на одній стороні і "novo" на іншій.
Medcentre.com.ua Медичний інформаційний ресурс 
